Cefalosporinová antibiotická skupina

CefalosporinyPatří sem cefotaxim, ceftriaxon atd..

Obsahují β-laktamový kruh. Působí baktericidně, což je spojeno s jejich inhibičním účinkem na tvorbu buněčných stěn. inhibují aktivitu transpeptidázy zapojené do biosyntézy bakteriální buněčné stěny.

patří k širokospektrálním antibiotikům.

Na základě cesty podání jsou cefalosporiny rozděleny do 2 skupin:

1. Pro parenterální použití (Cefalolot

2. Pro enterální použití (cefalexin

Používá se u nemocí způsobených gramnegativními mikroorganismy (například infekcemi močových cest) a infekcí grampozitivními bakteriemi. U katarálních pneumonukleosfalosporinů jsou léky volby. (cefoxitin, ceftisoxime) je účinný při infekci bakteroidy..

Z houby Cephalosporinum acremonium, včetně cefalosporinu C, bylo izolováno množství antibiotik. Jeho semisyntetické deriváty byly nazývány "cefalosporiny". Patří mezi ně cefalotin, cefalexin, cefaclor, cefotaxim, cefuroxim, cefoperazon, cefepime, ceftriaxon atd. Chemickým základem těchto sloučenin je kyselina 7-aminocefalosporanová.

Ve struktuře jsou cefalosporiny podobné penicilinům (viz chemické struktury). Obě skupiny antibiotik tedy obsahují β-laktamový kruh (1). Existují však významné rozdíly: struktura penicilinů zahrnuje thiazolidinový kruh a cefalosporiny - dihydrothiazinový kruh (e).

Cefalosporiny působí baktericidně, což je spojeno s jejich inhibičním účinkem na tvorbu buněčných stěn. Podobně jako penicilin inhibují aktivitu enzymu transpeptidázy, která se podílí na biosyntéze bakteriální buněčné stěny.

Podle antimikrobiálního spektra jsou cefalosporiny širokospektrými antibiotiky. Jsou rezistentní vůči stafylokokové penicilináze, ale mnoho cefalosporinů je zničeno β-laktamázami produkovanými určitými gram-negativními mikroorganismy (například Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter aerogenes; často se tento typ β-laktamázy nazývá cefalosporinázy).

Cefalosporiny se obvykle dělí na 4 generace (tabulka 29.6). Zástupci první generace jsou zvláště účinné proti grampozitivním kokům (pneumokoky, streptokoky, stafylokoky). Některé gramnegativní bakterie (Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis) jsou na ně také citlivé. Prakticky nepůsobí na Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter, Serratia marcescens, indole-pozitivní protea, bakteroidy (Bacteroides fragilis).

Spektrum účinku cefalosporinů druhé generace zahrnuje spektrum účinků přípravků první generace a je doplněno Enterobacter, indol-pozitivními proteiny. Mnoho léčiv je také účinných proti Bacteroides fragilis a některým kmenům Serratia (cefoxitin, cefmetazol, cefotetan). Všechna léčiva této skupiny jsou méně aktivní než léčiva první generace, pokud jde o jejich účinek na grampozitivní koky. Pseudomonas aeruginosa je vůči nim necitlivý.

III. Generace cefalosporinů je charakterizována širším spektrem účinku, zejména ve vztahu k gramnegativním bakteriím. Působí na grampozitivní koky v menší míře než na cefalosporiny druhé generace. U ceftazidimu a cefoperazonu byl zaznamenán výrazný účinek na Pseudomonas aeruginosa. Cefotaxime také působí na tento patogen, ale v malé míře. Ceftizoxím a moxalaktam mají antibakteriální aktivitu proti Bacteroides fragilis. Tato skupina cefalosporinů působí na Enterobacter, Serratia, jakož i na kmeny β-laktamáz Haemophilus a Neisseria. Důležitou vlastností většiny cefalosporinů třetí generace (kromě cefoperazonu a cefiximu) je jejich schopnost proniknout hematoencefalickou bariérou.

Cefalosporiny IV generace mají ještě širší antimikrobiální spektrum než léky generace III. Jsou účinnější proti grampozitivním kokům. Mají vysokou aktivitu proti Pseudomonas aeruginosa a dalším gramnegativním bakteriím, včetně kmenů produkujících β-laktamázy. Bakteroidy jsou mírně ovlivněny.

Na základě cesty podání jsou cefalosporiny rozděleny do 2 skupin:

1. Pro parenterální použití

Cefalotin cefuroxim cefotaxim cefepim a další.

2. Pro enterální použití je cefalexin cefaclor cefixim atd. Většina cefalosporinů se špatně vstřebává z trávicího traktu. Některá léčiva se však vstřebávají celkem dobře, a proto se podávají enterálně. Biologická dostupnost této látky odpovídá 50-90%. Hromadí se v krvi v baktericidních koncentracích, což zajišťuje nezbytný farmakoterapeutický účinek.

Přípravky 1. a 2. generace prakticky neprocházejí hematoencefalickou bariérou. Jak již bylo uvedeno, mnoho cefalosporinů III. Generace proniká do mozkové tkáně.

V krvi se cefalosporiny částečně váží na plazmatické proteiny (tabulka 29.7). Většina léků se vylučuje ledvinami (filtrací a sekrecí), jednotlivé léky - hlavně žlučou ve střevech (cefoperazon, ceftriaxon).

Někdy se cefalosporiny kombinují s inhibitorem β-laktamázy sulbaktamem. To zvyšuje jejich účinnost při léčbě bakteriálních infekcí. Jedním z těchto léků je sulperazon (cefoperazon + sulbactam).

Cefalosporiny se používají při onemocněních způsobených gramnegativními mikroorganismy (například infekce močových cest), infekcí grampozitivními bakteriemi v případě neúčinnosti nebo nesnášenlivosti penicilinu. Při katarální pneumonii (patogen - Friedlanderova hůl - Klebsiella pneumoniae) jsou drogy volby cefalosporiny. U infekcí spojených s Pseudomonas aeruginosa jsou předepsány ceftazidim a cefoperazon. Ceftriaxon je droga volby při kapavce. Pro léčbu meningitidy způsobené meningokoky nebo pneumokoky by měla být použita léčiva, která prochází hematoencefalickou bariérou, jako je cefuroxim, cefalosporiny třetí generace (kromě cefoperazonu a cefiximu). Řada léků (cefoxitin, ceftisoxím) je účinná při infekci bakteroidy (Bacteroides fragilis).

Cefalosporiny u významného procenta pacientů způsobují alergické reakce. Někdy je zaznamenána zkřížená senzibilizace s peniciliny. Z nealergických komplikací je možné poškození ledvin (pozorováno hlavně při použití cefaloloridinu a cefradinu). Může se objevit mírná leukopenie. Kromě toho mnoho léků způsobuje lokální dráždivé účinky (zejména cefalotin). V tomto ohledu se může při intramuskulárním podání objevit bolest, infiltráty a při intravenózním podání flebitida. Rovněž by se měla zvážit možnost superinfekce. Enterálně podávané léky mohou způsobit dyspeptické příznaky. Při předepisování určitých léků (cefoperazonu atd.) Je někdy zaznamenána hypoprothrombinémie.

92. Antibiotika tetracyklinové skupiny, chloramfenikol a makrolidy. Mechanismus a spektrum účinku. Farmakokinetika a farmakodynamika léčiv u dětí. Indikace pro použití. Vedlejší efekty

Cefalosporinová antibiotika: názvy přípravků cefalosporinů

Cefalosporinová antibiotika jsou vysoce účinná léčiva. Byly objeveny v polovině minulého století, ale v posledních letech byly vyvinuty nové nástroje. Existuje již pět generací takových antibiotik. Nejběžnější jsou cefalosporiny ve formě tablet, které dokonale zvládají různé infekce a snášejí je i malé děti. Jsou vhodné k použití a lékaři je často předepisují k léčbě infekčních chorob..

Historie cefalosporinů

Ve 40. letech minulého století objevil italský vědec Brodzu, který studoval původce tyfu, houbu, která měla antibakteriální aktivitu. Bylo zjištěno, že je docela účinný proti gram-pozitivním a gram-negativním bakteriím. Později tito vědci izolovali látku z této houby zvanou cefalosporin, na jejímž základě byly vytvořeny antibakteriální léky, sloučenou do skupiny cefalosporinů. Vzhledem k jejich odolnosti vůči penicilináze se začaly používat v případech, kdy se penicilin ukázal jako neúčinný. Prvním lékem cefalosporinových antibiotik byl cefaloloridin.

Dnes již existuje pět generací cefalosporinů, které kombinují více než 50 léků. Kromě toho byly vytvořeny polosyntetické přípravky, které jsou stabilnější a mají široké spektrum účinku..

Působení cefalosporinových antibiotik

Antibakteriální účinek cefalosporinů je vysvětlen jejich schopností ničit enzymy, které tvoří základ bakteriální buněčné membrány. Ukazují svou aktivitu výhradně proti mikroorganismům, které rostou a množí se.

První a druhá generace léčiv ukázala svou účinnost proti streptokokovým a stafylokokovým infekcím, ale byly zničeny beta-laktamázami, které produkují gramnegativní bakterie. Ukázalo se, že poslední generace cefalosporinových antibiotik jsou odolnější a používají se pro různé infekce, ale ukázalo se, že jsou neúčinné proti streptokokům a stafylokokům..

Klasifikace

Cefalosporiny se dělí do skupin podle různých kritérií: účinnost, spektrum účinku, cesta podání. Nejběžnější klasifikace je však považována za generaci. Podívejme se podrobněji na seznam přípravků cefalosporinů a jejich účelu.

Léky 1. generace

Nejoblíbenější drogou je cefazolin, který se používá proti stafylokokům, streptokokům a gonokokům. Vstupuje do postižené oblasti pomocí parenterálního podávání a nejvyšší koncentrace účinné látky je dosaženo, pokud je léčivo podáváno třikrát denně. Indikací pro použití cefazolinu je negativní účinek stafylokoků a streptokoků na klouby, měkké tkáně, kůži, kosti.

Je třeba věnovat pozornost skutečnosti, že tento lék byl v poslední době široce používán k léčbě velkého počtu infekčních chorob. Ale s výskytem modernějších léků 3-4 generací, to už nebylo předepsané v léčbě intraabdominálních infekcí.

Léky druhé generace

Antibiotika řady cefalosporinů druhé generace se vyznačují zvýšenou aktivitou proti gramnegativním bakteriím. Takové léky jako Zinacef, Kimacef jsou aktivní proti:

• infekce způsobené stafylokoky a streptokoky;
• gram negativních bakterií.

Cefuroxim je lék, který není účinný proti morganelům, Pseudomonas aeruginosa, většině anaerobních mikroorganismů a prozřetelnosti. V důsledku parenterálního podání proniká do většiny tkání a orgánů, díky čemuž se antibiotikum používá při léčbě zánětlivých onemocnění mozkové membrány..

Suspenze Zeklor je předepsána i pro děti a liší se příjemnou chutí. Lék může být uvolňován ve formě tablet, suchého sirupu a tobolek.

Cefalosporinové přípravky druhé generace se předepisují v následujících případech:

• exacerbace otitis media a sinusitis;
• léčba pooperačních stavů;
• chronická bronchitida ve formě exacerbace, výskyt pneumonie získané v komunitě;
• infekce kostí, kloubů, kůže.

Drogy 3. generace

Zpočátku byly cefalosporiny třetí generace použity ve stacionárních podmínkách k léčbě závažných infekcí. V současné době se tato léčiva používají také v ambulantní klinice kvůli zvýšenému zvýšení rezistence patogenů na antibiotika. Přípravy 3 generací jsou předepsány v následujících případech:

• parenterální druhy se používají pro těžké infekční léze a pro detekované smíšené infekce;
• finanční prostředky pro interní použití se používají k odstranění mírné nemocniční infekce.

Cefixime a Ceftibuten, určené k vnitřnímu použití, se používají k léčbě kapavky, shigelózy, exacerbací chronické bronchitidy.

Cefatoxim, který se používá parenterálně, pomáhá v následujících případech:

• akutní a chronická sinusitida;
• střevní infekce;
• bakteriální meningitida;
• sepse;
• pánevní a intraabdominální infekce;
• vážné poškození kůže, kloubů, měkkých tkání, kostí;
• jako komplexní léčba kapavky.

Lék se vyznačuje vysokým stupněm průniku do orgánů a tkání, včetně hematoencefalické bariéry. Cefatoxim lze použít při léčbě novorozenců v případě meningitidy, zatímco se kombinuje s ampiciliny.

Léky 4. generace

Antibiotika této skupiny se objevila poměrně nedávno. Tyto léky se vyrábějí pouze ve formě injekcí, protože v tomto případě lépe ovlivňují tělo. Cefalosporiny 4 generací se neuvolňují v tabletách, protože tyto léky mají zvláštní molekulární strukturu, díky které aktivní složky nemohou proniknout do buněčných struktur střevní sliznice.

Léky 4. generace jsou vysoce rezistentní a vykazují velkou účinnost proti patogenním infekcím, jako jsou enterokoky, grampozitivní koky, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterie.

Parenterální antibiotika jsou předepisována k léčbě:

• nozokomiální pneumonie;
• infekce měkkých tkání, kůže, kostí, kloubů;
• pánevní a intraabdominální infekce;
• neutropenická horečka;
• sepse.

Jednou z drog 4. generace je Imipenem, ale měli byste vědět, že Pseudomonas aeruginosa je schopen rychle vyvinout rezistenci na tuto látku. Použijte toto antibiotikum pro intramuskulární a intravenózní podání..

Další lék je Meronem, jeho vlastnosti jsou podobné Imipenemu a mají takové vlastnosti:

• vysoká aktivita proti gramnegativním bakteriím;
• nízká aktivita proti streptokokovým infekcím a stafylokokům;
• žádný antikonvulzivní účinek;
• používá se pro intravenózní infuzi tryskáním nebo kapáním, ale měli byste se zdržet intramuskulární injekce.

Droga Azactam má baktericidní účinek, ale jeho použití způsobuje vznik následujících nežádoucích účinků:

• vznik tromboflebitidy a jednoduše flebitidy;
• žloutenka, hepatitida;
• dyspeptické poruchy;
• neurotoxické reakce.

Léky 5. generace

Cefalosporiny páté generace mají baktericidní účinek, což přispívá k ničení stěn patogenů. Taková antibiotika jsou aktivní proti mikroorganismům, u kterých se vyvinula rezistence na cefalosporiny a léky třetí generace ze skupiny aminoglykosidů..

Zinforo - tento lék se používá k léčbě pneumonie získávané v komunitě, komplikovaných infekcí měkkých tkání a kožních celků. Jeho nežádoucími účinky jsou bolest hlavy, průjem, svědění, nevolnost. U pacientů se Zinforem s křečovým syndromem je třeba postupovat opatrně.

Sefter - takové léčivo se uvolňuje ve formě prášku, ze kterého se připravuje infuzní roztok. Je předepsán pro léčbu přívěsků a komplikovaných infekcí kůže, jakož i pro infekci diabetické nohy. Před použitím by měl být prášek rozpuštěn v roztoku glukózy, solném roztoku nebo vodě pro injekce.

Léky 5. generace jsou účinné proti Staphylococcus aureus a vykazují mnohem širší spektrum farmakologické aktivity než předchozí generace cefalosporinových antibiotik.

Cefalosporiny jsou tedy poměrně velkou skupinou antibakteriálních léčiv používaných k léčbě nemocí u dospělých a dětí. Léky této skupiny jsou velmi oblíbené díky nízké toxicitě, účinnosti a vhodné formě použití. Existuje pět generací cefalosporinů, z nichž každá se liší svým spektrem účinku..

Antibiotika - cefalosporiny

Beta-laktamy jsou nejrozsáhlejší skupinou antibiotik ve skupinách. Dnes studujeme druhé zástupce třídy - cefalosporiny.

Co od nich můžete očekávat a na jaká onemocnění jim lékař předepíše?

Historie objevu cefalosporinů

Cefalosporiny byly poprvé izolovány z houby Cephalosporium aeromonium zpět ve 40. letech minulého století, pak to byl skutečný průlom v mikrobiologii - objevil se lék na tyfus! Kultura této houby zničila salmonelu typhi, která syntetizovala speciální látky, které ničí penicilin (β-laktamázy). Vědci dále dostávali cefalosporin C. Ale teprve po 15 letech se cefalosporiny ustálily v klinické praxi. Cephalotin se stal první registrovanou drogou.

Jaký je jejich rozdíl od penicilinů? Řeknete: „Větší odolnost vůči β-laktamázám - proto zabijí více bakterií.“ A budete mít jen poloviční pravdu - první antibiotika cefalosporinů, která mají vysokou antibakteriální aktivitu, neměla úplnou odolnost vůči β-laktamázám! Byly rezistentní na plazmidové laktamázy a byly zničeny chromozomálními laktamázami gramnegativních bakterií. To vedlo vědce k vývoji nových derivátů cefalosporinu.

Cefalosporiny jako skupina

Patří sem jak přírodní antibiotika, tak řada skupin polosyntetických léčiv.

Spektrum účinku v posledně jmenovaném je širší než spektrum přírodních penicilinů. Působí na grampozitivní a gramnegativní flóru, působí proti mikroorganismům rezistentním na penicilin.

Jak cefalosporiny působí na bakterie? Stejně jako peniciliny inhibují syntézu buněčných stěn. Chovné bakterie umírají v důsledku uvolňování autolytických enzymů.

Mechanismus účinku cefalosporinů je jasně uveden ve schématu:

Klasifikace cefalosporinů

• Grampozitivní flóra je citlivější na cefalosporiny 1. generace. Například streptokoky a stafylokoky mohou způsobit generalizované hnisavé infekce, onemocnění dýchacích cest a močových cest. V tomto případě jsou účinné cefazolin (kefzol) a cefalexin (keflex, tseporex).
• Cefalosporiny II. Generace (cefuroxim, cefamandol, cefaclor) působí na grampozitivní, gramnegativní mikroorganismy a anaeroby. Používá se pro infekce plic, kůže, pojivové tkáně. Kromě toho, s tak vážnými nemocemi, jako je peritonitida, sepse, meningitida, budou léky druhé generace nejúčinnější. Pronikají hematoencefalickou bariérou, kostní tkání a synoviální tekutinou. Tato funkce umožňuje jejich použití při léčbě osteomyelitidy a artritidy..
• Cefalosporiny III. Generace (cefotaxim nebo claforan, ceftriaxon, cefixim, cefoperazon) jsou aktivnější proti gramnegativní flóře. Bylo to díky svému vzhledu, že lékaři byli schopni začít léčit kapavku a mnoho chirurgických infekcí způsobených Pseudomonas aeruginosa a Proteus. Léky 3. generace jsou stabilní vůči cefalosporináze. Používají se pro těžké bronchopulmonální a urogenitální infekce, myokarditidu, meningitidu, sepsu, onemocnění kloubů a kůže.
• Cefalosporiny IV generace (cefpirom nebo keiten) jsou vysoce aktivní proti grampozitivní a gramnegativní flóře. Toto je Proteus a Pseudomonas aeruginosa a pseudomonády.
• Cefalosporiny generace 5 jsou relativně nové. Hlavní zástupce třídy - ceftobiprol, se dosud používá pouze pro intravenózní podání. Jedná se o širokospektrální lék, který ničí dokonce i metafilin-rezistentní stafylokoky, které nejčastěji způsobují nozokomiální infekci. Rezistence na ceftobiprol způsobená spontánní in vitro mutací je vzácná. Byla popsána zkřížená rezistence mezi ceftobiprolem a některými dalšími nedávnými cefalosporiny. Některé mikroorganismy rezistentní na jiné cefalosporiny však mohou být citlivé na ceftobiprol..

Generace cefalosporinů a klíčoví zástupci

Co potřebujete vědět o cefalosporinech

1. Proč se cefalosporiny z větší části podávají přesně parenterálně (tj. Intramuskulárně nebo intravenózně)? Důvodem je jejich nedostatek - jsou špatně vstřebávány z gastrointestinálního traktu.
2. Uvnitř můžete předepsat cefalexin, cefaclor, cefixime.
3. Cefalosporiny jsou toxičtější než peniciliny, ale alergické reakce způsobují mnohem méně (2-4%). Někdy je pozorována zkřížená alergie na peniciliny a cefalosporiny..

Pokud jste zahájili léčbu cefalosporiny, dejte si pozor na některé nežádoucí účinky. Může to být zvýšená únava, reverzibilní leukopenie, snížená koagulace krve. Kromě toho cefalosporiny dráždí tkáně, a proto mohou být při injekci pozorovány infiltráty a flebitida. Při požití může nastat nevolnost, zvracení, bolest v epigastrické oblasti, průjem, úbytek hmotnosti. Díky dráždivým vlastnostem těchto léků se mohou vyvinout také zubní komplikace, stomatitida. Cefalosporiny, stejně jako jiná chemoterapeutická léčiva, mohou způsobit dysbiózu a dokonce i superinfekci.

Cefalosporinová antibiotika, použití

Podle svého antimikrobiálního působení patří k širokospektrálním antibiotikům, jsou rezistentní na penicilinázu (pokud zapomenete, pak vám připomínám, že se jedná o enzym v bakteriální buňce, který ničí penicilin).

Cefalosporiny jsou semisyntetické sloučeniny. Všechny syntetizované deriváty jsou podmíněně rozděleny do 4 generací. S každou generací se zvyšuje jejich stabilita, aktivita a spektrum účinku. Používají se hlavně k léčbě infekcí způsobených gramnegativními bakteriemi (například infekce ledvin, cystitida) nebo grampozitivními bakteriemi, pokud jsou peniciliny neúčinné. Většina cefalosporinů se špatně vstřebává z trávicího traktu, některé se užívají orálně (cefalexin).

Z nežádoucích účinků na cefalosporiny se s největší pravděpodobností vyskytnou alergie, zvláště pokud existuje alergie na peniciliny. Poruchy jater a ledvin se vyskytují také při injekci, bolesti, pálení, zánětlivých reakcích. Při použití perorálních léků může být narušeno trávení (bolest břicha, průjem, zvracení). Účinek cefalosporinů na plod není dosud dobře znám, proto jsou těhotné ženy předepisovány pouze ze zdravotních důvodů.

Cefalosporiny 1. generace:

Při perorálním podání se neabsorbuje, intramuskulárně nebo intravenózně. Při intramuskulárním podání je terapeutická koncentrace v krvi udržována po dlouhou dobu (podávána každých 8 až 12 hodin, v závislosti na závažnosti onemocnění). Pro intramuskulární podání je obsah lahvičky rozpuštěn ve 2-3 ml izotonického NaCl (fyziologický roztok) nebo voda na injekci, vstříknutý hluboko do svalu.

• Reflinový prášek pro injekční roztok 1g ("Ranbaxi", Indie)
• Prášek sodné soli cefazolinu pro injekční roztok 1g
• Prášek sodné soli cefazolinu pro injekční roztok 500 mg
• Totacef prášek pro injekční roztok 1g (Bristol-Myers Squibb)
• Cefamezinový prášek pro injekční roztok 1g ("KRKA", Slovinsko)
• Kefzol prášek pro injekční roztok 1g ("Eli Lilly", USA).

Stabilní v kyselém prostředí žaludku, rychle vstřebatelné, zejména před jídlem.

Užívejte 4krát denně (každých 6 hodin). V případě onemocnění jater, ledvin je nutné dávku snížit.

• Cephalexinové uzávěry. 250 mg č. 20
• Čepice Lexin. 500 mg č. 20 ("Hikma", Jordánsko)
• Prášek Lexin-125 pro perorální suspenzi 125 mg / 5 ml 60 ml ("Hikma", Jordánsko)
• Prášek Lexin-250 pro perorální suspenzi 250 mg / 5 ml 60 ml ("Hikma", Jordánsko)
• Ospexinové granule pro perorální suspenzi 125 mg / 5 ml 60 ml ("Biochemie", Rakousko)
• Ospexinové granule pro perorální suspenzi 250 mg / 5 ml 60 ml ("Biochemie", Rakousko)
• Ospexinové čepice. 250 mg č. 10 ("Biochemie", Rakousko)
• Ospexinové čepice. 500 mg č. 10 ("Biochemie", Rakousko)
• Prášek Sporidex pro perorální suspenzi 125 mg / 5 ml 60 ml ("Ranbaxi", Indie)
• Čepice Sporidex. 30 mg č. 30 ("Ranbaxi", Indie)
• Čepice Sporidex. 500 mg č. 10 ("Ranbaxi", Indie).

Cefadroxil

• Čepice Duracef. 500 mg č. 12 („UPSA“, Francie)
• Duracef prášek pro perorální suspenzi 250 mg / 5 ml 60 ml ("UPSA", Francie).

Cefalosporiny 2 generace:

Zadejte 3-4 krát denně intravenózně nebo intramuskulárně

• Zinacef prášek pro injekční roztok 1,5 g ("GlaxoWellcome", Velká Británie)
• Zinacef prášek pro injekční roztok 250 mg ("GlaxoWellcome", Velká Británie)
• Prášek Zinacef pro injekční roztok 750 mg ("GlaxoWellcome", Velká Británie).

Vezměte 2krát denně..

• Zinnat granule pro perorální suspenzi 125 mg / 5 ml 100 ml (GlaxoWellcome, Velká Británie)
• Tab. Zinnat 125 mg č. 10 („GlaxoWellcome“, Velká Británie)
• Tab. Zinnat 250 mg č. 10 („GlaxoWellcome“, Velká Británie).

Podává se intramuskulárně nebo intravenózně každých 8 hodin, při poruše jater a ledvin se postupuje zvlášť opatrně..

• Mefoxinový prášek pro injekční roztok 1g ("MSD", USA).

Široká škála antimikrobiálních účinků. Vezměte 3krát denně. Průběh léčby je obvykle 7-10 dní. Vedlejší účinky mohou zahrnovat poruchy trávení (nevolnost, zvracení, průjem), závratě, bolesti hlavy, žloutenku.

• Čepice Vercef. 250 mg č. 3 ("Ranbaxi", Indie).

Cefalosporiny 3 generace:

Výrazně širší spektrum účinku a antimikrobiální aktivity

Používá se intramuskulárně a intravenózně. Při intramuskulární injekci se 1 g prášku rozpustí ve 2 g vody pro injekce. Zadejte 2krát denně (každých 12 hodin). K léčivu se přidá rozpouštědlo obsahující lidokain, aby se snížila bolest během injekce..

• Claforan prášek pro injekční roztok 1g (Hoechst Marion Roussel)
• Prášek sodné soli cefotaximu pro injekční roztok 1g (Hoechst Marion Roussel).

Dobře proniká do orgánů a tkání. Obvykle se používá každých 8-12 hodin, v závislosti na závažnosti infekce. Rozpusťte v izotonickém roztoku NaCl (sal. Roztok) nebo 5% roztoku glukózy. Pro intramuskulární podání může být rozpuštěn v 0,5% nebo 1% roztoku lidokainu. Objem rozpouštědla závisí na cestě podání a množství prášku v injekční lahvičce. Když se přidá voda, léčivo se rozpustí s tvorbou bublin, tlak uvnitř láhve stoupá, proto se doporučuje přidávat rozpouštědlo po částech a po protřepání lahvičky do injekční stříkačky vložit jehlu injekční stříkačky tak, aby plyn vycházel z láhve a tlak se normalizoval. Hotový roztok může mít barvu od světle žluté do tmavě žluté.

• Fortum prášek pro injekční roztok 1g ("GlaxoWellcome", Velká Británie)
• Fortum prášek pro injekční roztok 500 mg ("GlaxoWellcome", Velká Británie)
• Fortum prášek pro injekční roztok 250 mg ("GlaxoWellcome", Velká Británie).

Dobře proniká do orgánů a tkání. Používá se intramuskulárně a intravenózně. Při intramuskulární injekci se 1 g prášku rozpustí ve 2 g vody pro injekce. Zadejte 1 čas denně (každých 24 hodin). U onemocnění jater a ledvin je nutné dávku snížit.

• Prášek sodné soli ceftriaxonu pro injekční roztok 1g ("Ranbaxi", Indie)
• Prášek sodné soli ceftriaxonu pro injekční roztok 500 mg ("Ranbaxi", Indie)
• Prášek Oframax pro injekční roztok 1g ("Ranbaxi", Indie).

Cefalosporiny 4 generace:

Vysoká stabilita. Široké spektrum aktivity - aktivní proti většině známých bakterií.

Zadejte dvakrát denně (každých 12 hodin) intramuskulárně nebo intravenózně. Průběh léčby je obvykle 7-10 dní. Pro intramuskulární podání může být rozpuštěn v 0,5% nebo 1% roztoku lidokainu, izotonickém roztoku NaCl, 5% a 10% roztoku glukózy. Objem rozpouštědla závisí na cestě podání a množství prášku v injekční lahvičce. Obvykle je lék dobře snášen. Nejčastěji se vyskytují poruchy zažívacího systému a alergické reakce. Nedoporučuje se používat, pokud je intolerance na jiná cefalosporiny, peniciliny nebo makrolidová antibiotika. Během skladování může roztok nebo prášek ztmavnout, což nemá vliv na jeho aktivitu.

• Maksipim prášek pro injekční roztok (Bristol-Myers Squibb).

Co alergici dělají, když jsou chmýří topolů všude?

Preparáty skupiny cefalosporinů (cefalosporiny)

Tato skupina polosyntetických beta-laktamových antibiotik pochází z toxického přírodního léčiva cefalosporinu C. V důsledku chemické transformace jeho molekul se získá velmi velké množství polosyntetických léčiv, jejichž aktivním jádrem je kyselina 7-aminocefalosporanová. V chemoterapii se v současné době široce používá řada léků v této skupině. Rozdělují se na cefalosporiny 1., 2. a 3. generace, z nichž jednotliví zástupci se mírně liší antimikrobiálními vlastnostmi a dalšími vlastnostmi..

Cefalosporiny se vyznačují širokým spektrem účinku, který pokrývá mnoho typů grampozitivních a zejména gramnegativních bakterií, nejširší spektrum některých novějších léků třetí generace. Vlastnosti mnoha antibiotik III. Generace jsou však velmi blízké a často dokonce totožné, proč ne všechna z nich jsou skutečně originálními léky, jak již bylo uvedeno.

Stafylokoky, streptokoky a mnoho dalších bakterií jsou citlivé na působení cefalosporinů, zejména novějších. Méně citlivé jsou meningokoky a gonokoky. Mnoho kmenů enterokoků, hemofilických bacillus influenzae, brucella, indol pozitivních protea, shigella, salmonel, často Pseudomonas aeruginosa, stejně jako mykoplazmy, rickettsie, houby, prvoky a viry jsou rezistentní vůči působení řady cefalosporinů, zejména generace I a II. Pseudomonas aeruginosa, zoubky a bakteroidní anaeroby jsou rezistentní na léky generace I a II. Jsou ovlivněny určitými drogami generace III, například claforan.

Mnoho léků v této skupině se neabsorbuje ve střevech nebo se nerozkládá kyselinou v žaludku, proto se většina z nich používá pouze parenterálně. V kombinaci s aminoglykosidy a některými dalšími chemoterapeutiky mají cefalosporiny často synergický účinek..

Mechanismus antibakteriálního působení cefalosporinů se snižuje na inhibici tvorby mureinu, jedné ze složek buněčné membrány citlivých bakterií, což vede k zastavení buněčného dělení a následné smrti patogenních bakterií.

Rezistence na cefalosporiny se vyvíjí poměrně pomalu. Zkřížená rezistence je vzácná, často u některých polosyntetických přípravků širokospektrální penicilinové skupiny. Bakterie rezistentní na léčiva třetí generace jsou také rezistentní na cefalosporiny první generace.

Z nežádoucích účinků jsou zaznamenány alergické komplikace, i když méně často než se zavedením penicilinů, vzhledem k tomu, že haptenové látky se v těle produkují méně často z cefalosporinů než z penicilinů. Alergie může být někdy zesítěna penicilinem. Ačkoli mnoho autorů doporučuje použití cefalosporinů na alergie na penicilinové přípravky, musí se to provést velmi opatrně, protože existuje možnost zkřížené alergie až po kontaktních testech s cefalosporinem. A s předchozím anafylaktickým šokem by neměly být předepsány vůbec.

Dysbakterióza ve střevech způsobená převážně parenterálním podáváním cefalosporinů je zřídka pozorována, zejména při zavádění léků dovnitř (například cefalexinu atd.). Nefrotoxický účinek je pozorován hlavně při léčbě jednotlivých léků první generace, zejména zeporinu a cefalotinu ve významných dávkách, v důsledku nekrotizace epitelu renálních kanálků. V takových případech se v moči mohou objevit bílé krvinky, červené krvinky, bílkoviny a hyalinové válce, jakož i další klinické příznaky. Proto by se cefalosporiny, zejména nefrotoxické, neměly používat s jinými nefroxickými chemoterapeutiky a se silnými diuretiky, jako je furosemid, kyselina ethakrylová.

Nefrotoxicita léků, jako je zeporin a cefalotin, je již zaznamenána, když je předepsána v dávkách 4 až 6 g a zvláště vyšší, což se často doporučuje pro závažnější onemocnění. V závažných případech by tedy léčivo mělo být předepisováno nejvýše 2–3 gv kombinaci s jinými nefrotoxickými léčivými přípravky. Při parenterálním podání je někdy v místě vpichu zaznamenána bolest.

Při použití cefalosporinů může být v moči pozorována falešně pozitivní reakce na glukózu (při použití činidel Feling nebo Benedict).

Cefalosporiny se používají hlavně pro citlivost patogenu na léčivo této skupiny, pro rezistenci na jiná dostupná chemoterapeutická léčiva, zejména pro sepse, peritonitidu, pneumonii a těžší respirační onemocnění, pro infekční procesy v moči a dalších vnitřních orgánech, často se zánětem žlučových cest, meningitida, různá chirurgická onemocnění, s osteomyelitidou, hnisavé rány, s gynekologickými zánětlivými chorobami.

Jako léky se širokým spektrem účinku mohou být předepsány před určením etiologie nemoci a citlivosti patogenu na léky u závažnějších onemocnění, zejména způsobených gramnegativními bakteriemi.

Názvy antibiotik cefalosporinu

Jednou z nejčastějších tříd antibakteriálních léčiv jsou cefalosporiny. Podle jejich mechanismu účinku jsou inhibitory syntézy buněčných stěn a mají silný baktericidní účinek. Spolu s peniciliny, karbapenemy a monobaktamy tvoří skupinu beta-laktamových antibiotik.

Vzhledem k širokému spektru účinku, vysoké aktivitě, nízké toxicitě a dobré snášenlivosti u pacientů vedou tyto léky k četnosti předpisů pro léčbu pacientů a tvoří asi 85% z celkového objemu antibakteriálních látek.

Seznam léků pro pohodlí předkládá pět skupin generací..

Parenterální nebo intramuskulární (dále jen IM):

• Cefazolin (Kefzol, Cefazolin sodný, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Nacef, Totacef).

Orální, tj. formy pro orální použití, ve formě tablet nebo ve formě suspenzí (dále jen "per."):

• Cefaclor (Ceclor, Wercef, Cefaclor Stud).
• Cefuroxim-axetil (Zinnat).

• Cefotaxime.
• Ceftriaxon (Rofecin, Ceftriaxone-AKOS, Lendacin).
• Cefoperazon (Medocef, Cefobit).
• Ceftazidime (Fortum, Wicef, Kefadim, Ceftazidime).
• Cefoperazon / sulbactam (Sulperazon, Sulperaceph, Sulzonefse, Bakperazon, Sulcef).

• Zefditoren (Spectraceph).
• Cefixim (Suprax, Sorecef).
• Ceftibuten (Zedex).
• Cefpodoxime (Cefpodoxime Proxetil).

• Cefepim (Maksipim, Maksitsef).
• Cefpir (cefvnorm, isodepoi, kaiten).

• Ceftobiprol (Zeftera).
• Ceftaroline (Zinforo).

Níže uvedená tabulka ukazuje účinnost cephalospu. ve vztahu ke známým bakteriím od - (rezistence mikroorganismů k působení léku) na ++++ (maximální účinnost).

* Antibiotika skupiny Cefalosporin, jména (s anaerobní aktivitou): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + všichni zástupci třetí, čtvrté a páté generace.

Čtěte dále: Výhody a poškození antibiotik pro tělo

V roce 1945 izoloval italský profesor Giuseppe Brotzu při studiu schopnosti samočistění odpadních vod kmen kmen houby, který může produkovat látky, které inhibují růst a reprodukci grampozitivní a gramnegativní flóry. Během dalších studií byl testován přípravek z kultury Cephalosporium acremonium na pacientech se závažnými formami tyfu, což vedlo k rychlé pozitivní dynamice onemocnění a rychlému zotavení pacientů.

První cefalosporinové antibiotikum, cefalolotin, bylo vytvořeno v roce 1964 americkou farmaceutickou kampaní Eli Lilly.

Zdrojem přípravku byl cefalosporin C, přirozený producent plísní a zdroj kyseliny 7-aminocefalosporanové. V lékařské praxi používejte polosyntetická antibiotika získaná acylací na aminoskupině 7-ACC.

V roce 1971 byl syntetizován -cephazolin, který se stal hlavním antibakteriálním lékem po desetiletí..

Prvním lékem a předkem druhé generace byl cefuroxim, získaný v roce 1977. Nejčastěji používané antibiotikum v lékařské praxi - ceftriaxon, bylo vytvořeno v roce 1982, je aktivně používáno a „neztrácí půdu“ dodnes.

Průlom v léčbě infekce Pseudomonas lze nazvat získáním Ceftazidime v roce 1983..

Přes podobnost struktury s peniciliny, která určuje podobný mechanismus antibakteriálního působení a přítomnost zkřížených alergií, mají cefalosporiny rozšířené spektrum vlivu na patogenní flóru, vysokou odolnost vůči beta-laktamázám (enzymy bakteriálního původu, které ničí strukturu antimikrobiálního činidla s beta-laktamovým cyklem).

Syntéza těchto enzymů způsobuje přirozenou odolnost mikroorganismů vůči penicilinům a cefalosporinům.

Všechny léky v této třídě se liší:

• baktericidní účinek na patogeny;
• snadná tolerance a relativně nízký počet nežádoucích účinků ve srovnání s jinými antimikrobiálními činidly;
• přítomnost zkřížených alergických reakcí s jinými beta-laktamy;
• vysoký synergismus s aminoglykosidy;
• minimální narušení střevní mikroflóry.

Výhoda cefalosporinů může také zahrnovat dobrou biologickou dostupnost. Cefalosporinová antibiotika v tabletách mají vysoký stupeň stravitelnosti v zažívacím traktu. Absorpce finančních prostředků se zvyšuje, pokud se spotřebuje během jídla nebo bezprostředně po jídle (s výjimkou Cefaclor). Parenterální cefalosporiny jsou účinné jak pro intravenózní, tak pro intramuskulární podání. Mají vysoký distribuční index v tkáních a vnitřních orgánech. Maximální koncentrace léčiv je vytvářena ve strukturách plic, ledvin a jater.

Vysoké hladiny léčiva v žluči poskytují ceftriaxon a cefoperazon. Přítomnost dvojí cesty vylučování (játra a ledviny) jim umožňuje efektivní použití u pacientů s akutním nebo chronickým selháním ledvin.

Cefotaxim, cefepim, ceftazidim a ceftriaxon jsou schopny proniknout hematoencefalickou bariérou, vytvářet klinicky významné hladiny v mozkomíšním moku a jsou předepisovány pro zánět meningů.

Léky s baktericidním mechanismem účinku jsou nejúčinnější proti organismům ve fázích růstu a reprodukce. Protože stěna mikrobiálního organismu je tvořena vysoce polypeptidovým peptidoglykanem, působí na úrovni syntézy svých monomerů a narušují syntézu příčných polypeptidových můstků. Vzhledem k biologické specifičnosti patogenu se však mezi různými druhy a třídami mohou objevit různé nové struktury a metody fungování..

Mykoplazma a prvoky neobsahují skořápku a některé druhy hub obsahují chitinózní stěnu. Díky této specifické struktuře nejsou tyto skupiny patogenů citlivé na beta-laktamy..

Přirozená odolnost skutečných virů vůči antimikrobiálním látkám je způsobena nepřítomností molekulárního cíle (stěny, membrány) pro jejich působení.

Kromě přirozených morfofyziologických vlastností druhu lze získat rezistenci.

Nejvýznamnějším důvodem pro vznik tolerance je iracionální antibiotická terapie..

Chaotické, nepřiměřené předepisování léků, časté vysazení s přechodem na jiné léky, užívání jednoho léku s krátkými intervaly, porušení a podceňování dávek předepsaných v pokynech, stejně jako předčasné vysazení antibiotika - vede k mutacím a vzniku rezistentních kmenů, které neodpovídají na klasická schémata léčba.

Klinické studie ukázaly, že dlouhé časové intervaly mezi předepisováním antibiotika zcela obnovují citlivost bakterií na jeho účinky..

Mutační chov

• Rychlá rezistence, typ streptomycinu. Vyvíjí se na makrolidech, rifampicinu, nalidixové kyselině.
• Pomalý typ penicilinu. Specifické pro cefalosporiny, peniciliny, tetracykliny, sulfonamidy, aminoglykosidy.

Převodový mechanismus

Bakterie produkují enzymy, které inaktivují chemoterapeutická léčiva. Syntéza beta-laktamázy mikroorganismy ničí strukturu léčiva a způsobuje rezistenci na peniciliny (častěji) a cefalosporiny (méně často).

Nejčastěji je rezistence charakteristická pro:

• stafilo a enterokoky;
• Escherichia coli;
• Klebsiella;
• Mycobacterium tuberculosis;
• Shigella
• pseudomonad.

• streptoko- a pneumokoky;
• meningokoková infekce;
• salmonel.

První generace

V současné době se používá v chirurgické praxi k prevenci chirurgických a pooperačních komplikací. Používá se pro zánětlivé procesy kůže a měkkých tkání..

Není efektivní pro poškození močových cest a horních cest dýchacích. Používá se k léčbě streptokokové tonzilofaryngitidy. Mají dobrou biologickou dostupnost, ale nevytvářejí vysoké klinicky významné koncentrace v krvi a vnitřních orgánech.

Účinně u pacientů s komunitou získanou penevonií je dobře kombinován s makrolidy. Dobrá alternativa k inhibitorům rezistentním penicilinům.

1. Doporučuje se k léčbě zánětu středního ucha a akutní sinusitidy..
2. Nepoužívá se pro poškození nervové soustavy a meningů.
3. Používá se pro předoperační antibiotickou profylaxi a léky pro chirurgický zákrok.
4. Je předepsán pro mírná zánětlivá onemocnění kůže a měkkých tkání..
5. Zahrnuje komplexní léčbu infekcí močových cest.

Často se používá stupňová terapie, při níž se sodná sůl cefuroximu podává parenterálně, po které následuje orální podání cefuroxim axetilu.

Není předepsán pro akutní zánět středního ucha, vzhledem k nízkým koncentracím v tekutém prostředí. ucho. Účinný při léčbě infekčních a zánětlivých procesů kostí a kloubů.

Používá se na bakteriální meningitidu, kapavku, infekční onemocnění dolních dýchacích cest, střevní infekce a zánět žlučových cest.

Dobře překonávají hematoencefalickou bariéru, mohou být použity pro zánětlivé bakteriální léze nervového systému.

Jsou léky volby pro léčbu pacientů se selháním ledvin. Vylučuje se ledvinami a játry. Změna a úprava dávky je nutná pouze při kombinované renální a jaterní nedostatečnosti.

Cefoperazon prakticky nepřekonává hematoencefalickou bariéru, proto se nepoužívá pro meningitidu.

Číst dále: Výběr analogů ceftriaxonu v různých formách uvolňování

Je to jediný inhibitor chráněný cefalosporinem.

Skládá se z kombinace cefoperazonu s inhibitorem beta-laktamázy sulbactamu.

Účinný v anaerobních procesech může být předepsán jako jednosložková terapie zánětlivých onemocnění pánve a břišní dutiny. Rovněž se aktivně používá při nemocničních infekcích závažného stupně, bez ohledu na místo.

Cefalosporinová antibiotika dobře fungují s metronidazolem k léčbě intraabdominálních a pánevních infekcí. Jsou léky volby pro těžké, komplikované inf. močové cesty. Používá se pro sepse, infekční léze kostní tkáně, kůže a podkožního tuku.

Přiřazeno k neutropenické horečce.

Pokrýt celé spektrum aktivity 4. a působit na flóru rezistentní na penicilin a MRSA.

• do 18 let;
• záchvaty s epilepsií a selháním ledvin v anamnéze.

Ceftobiprol (Zeftera) je nejúčinnější léčba diabetických infekcí nohou.

Parenterální správa

Používá se v / in a / m úvod.

Nežádoucí účinky a kombinace léčiv

1. Jmenování antacid významně snižuje účinnost antibiotické terapie.
2. Cefalosporiny se nedoporučují kombinovat s antikoagulanty a antiagregačními přípravky, trombolytiky - což zvyšuje riziko krvácení do střeva.
3. Nekombinujte se smyčkovými diuretiky kvůli riziku nefrotoxicity.
4. Cefoperazon má při pití alkoholu vysoké riziko disulfiramového účinku. Trvá až několik dní po úplném ukončení léčby. Může způsobit hypoprothrombinémii.

Pacienti jsou zpravidla dobře snášeni, je však třeba zvážit vysokou frekvenci křížových alergických reakcí s peniciliny.

Nejčastější dyspeptické poruchy, zřídka - pseudomembranózní kolitida.

Možné: střevní dysbióza, orální a vaginální kandidóza, přechodné zvýšení jaterních transamináz, hematologické reakce (hypoprothrombinémie, eozinofilie, leukémie a neutropenie).

Se zavedením Zeftera je možný vývoj flebitidy, zvrácení chuti, výskyt alergických reakcí: Quinckeho edém, anafylaktický šok, bronchospastické reakce, vývoj sérových nemocí, výskyt multiformního erytému..

Hemolytická anémie je méně pravděpodobná..

Ceftriaxon není předepisován pro novorozence, vzhledem k vysokému riziku vzniku jaderné žloutenky (kvůli vytěsnění bilirubinu v důsledku albuminu krevní plazmy) není předepisován pacientům s infekcemi žlučových cest.

Cefalosporiny 1–4 generací se používají k léčbě žen během těhotenství bez omezení a rizika teratogenního účinku.

Za páté - předepisuje se v případech, kdy je pozitivní účinek na matku vyšší než možné riziko pro nenarozené dítě. Trochu pronikají do mateřského mléka, ale jmenování během laktace může u dítěte způsobit dysbiózu ústní sliznice a střev. Rovněž se nedoporučuje používat pátou generaci, cefixim, ceftibuten.
U novorozenců se doporučují vyšší dávky kvůli opožděnému vylučování ledvinami. Je důležité si uvědomit, že Cefipim je povolen pouze od dvou měsíců věku a Cefixim od šesti měsíců.
U starších pacientů je nutná úprava dávkování na základě výsledků studie funkce ledvin a biochemického krevního testu. Důvodem je zpomalení vylučování cefalosporinů v závislosti na věku..

V patologii jaterních funkcí je nutné snížit použité dávkování a kontrolovat jaterní testy (ALAT, ACAT, thymolový test, úroveň celkového, přímého a nepřímého bilirubinu).

Článek připravený lékařem infekčních chorob
Chernenko A. L.

Čtěte dále: Vše o moderní klasifikaci antibiotik

Stále máte otázky? Získejte konzultaci s lékařem hned teď!

Stisknutím tlačítka se dostanete na speciální stránku našeho webu s formulářem zpětné vazby s odborníkem na váš profil.

Konzultace s lékařem zdarma

Cefalosporinová antibiotika jsou vysoce účinná léčiva. Byly objeveny v polovině minulého století, ale v posledních letech byly vyvinuty nové nástroje. Existuje již pět generací takových antibiotik. Nejběžnější jsou cefalosporiny ve formě tablet, které dokonale zvládají různé infekce a snášejí je i malé děti. Jsou vhodné k použití a lékaři je často předepisují k léčbě infekčních chorob..

Historie cefalosporinů

Ve 40. letech minulého století objevil italský vědec Brodzu, který studoval původce tyfu, houbu, která měla antibakteriální aktivitu. Bylo zjištěno, že je docela účinný proti gram-pozitivním a gram-negativním bakteriím. Později tito vědci izolovali látku z této houby zvanou cefalosporin, na jejímž základě byly vytvořeny antibakteriální léky, sloučenou do skupiny cefalosporinů. Vzhledem k jejich odolnosti vůči penicilináze se začaly používat v případech, kdy se penicilin ukázal jako neúčinný. Prvním lékem cefalosporinových antibiotik byl cefaloloridin.

Dnes již existuje pět generací cefalosporinů, které kombinují více než 50 léků. Kromě toho byly vytvořeny polosyntetické přípravky, které jsou stabilnější a mají široké spektrum účinku..

Působení cefalosporinových antibiotik

Antibakteriální účinek cefalosporinů je vysvětlen jejich schopností ničit enzymy, které tvoří základ bakteriální buněčné membrány. Ukazují svou aktivitu výhradně proti mikroorganismům, které rostou a množí se.

První a druhá generace léčiv ukázala svou účinnost proti streptokokovým a stafylokokovým infekcím, ale byly zničeny beta-laktamázami, které produkují gramnegativní bakterie. Ukázalo se, že poslední generace cefalosporinových antibiotik jsou odolnější a používají se pro různé infekce, ale ukázalo se, že jsou neúčinné proti streptokokům a stafylokokům..

Cefalosporiny se dělí do skupin podle různých kritérií: účinnost, spektrum účinku, cesta podání. Nejběžnější klasifikace je však považována za generaci. Podívejme se podrobněji na seznam přípravků cefalosporinů a jejich účelu.

Léky 1. generace

Nejoblíbenější drogou je cefazolin, který se používá proti stafylokokům, streptokokům a gonokokům. Vstupuje do postižené oblasti pomocí parenterálního podávání a nejvyšší koncentrace účinné látky je dosaženo, pokud je léčivo podáváno třikrát denně. Indikací pro použití cefazolinu je negativní účinek stafylokoků a streptokoků na klouby, měkké tkáně, kůži, kosti.

Je třeba věnovat pozornost skutečnosti, že tento lék byl v poslední době široce používán k léčbě velkého počtu infekčních chorob. Ale s výskytem modernějších léků 3-4 generací, to už nebylo předepsané v léčbě intraabdominálních infekcí.

Léky druhé generace

Antibiotika řady cefalosporinů druhé generace se vyznačují zvýšenou aktivitou proti gramnegativním bakteriím. Takové léky jako Zinacef, Kimacef jsou aktivní proti:

• infekce způsobené stafylokoky a streptokoky;
• gram negativních bakterií.

Cefuroxim je lék, který není účinný proti morganelům, Pseudomonas aeruginosa, většině anaerobních mikroorganismů a prozřetelnosti. V důsledku parenterálního podání proniká do většiny tkání a orgánů, díky čemuž se antibiotikum používá při léčbě zánětlivých onemocnění mozkové membrány..

Suspenze Zeklor je předepsána i pro děti a liší se příjemnou chutí. Lék může být uvolňován ve formě tablet, suchého sirupu a tobolek.

Cefalosporinové přípravky druhé generace se předepisují v následujících případech:

• exacerbace otitis media a sinusitis;
• léčba pooperačních stavů;
• chronická bronchitida ve formě exacerbace, výskyt pneumonie získané v komunitě;
• infekce kostí, kloubů, kůže.

Drogy 3. generace

Zpočátku byly cefalosporiny třetí generace použity ve stacionárních podmínkách k léčbě závažných infekcí. V současné době se tato léčiva používají také v ambulantní klinice kvůli zvýšenému zvýšení rezistence patogenů na antibiotika. Přípravy 3 generací jsou předepsány v následujících případech:

• parenterální druhy se používají pro těžké infekční léze a pro detekované smíšené infekce;
• finanční prostředky pro interní použití se používají k odstranění mírné nemocniční infekce.

Cefixime a Ceftibuten, určené k vnitřnímu použití, se používají k léčbě kapavky, shigelózy, exacerbací chronické bronchitidy.

Cefatoxim, který se používá parenterálně, pomáhá v následujících případech:

• akutní a chronická sinusitida;
• střevní infekce;
• bakteriální meningitida;
• sepse;
• pánevní a intraabdominální infekce;
• vážné poškození kůže, kloubů, měkkých tkání, kostí;
• jako komplexní léčba kapavky.

Lék se vyznačuje vysokým stupněm průniku do orgánů a tkání, včetně hematoencefalické bariéry. Cefatoxim lze použít při léčbě novorozenců v případě meningitidy, zatímco se kombinuje s ampiciliny.

Léky 4. generace

Antibiotika této skupiny se objevila poměrně nedávno. Tyto léky se vyrábějí pouze ve formě injekcí, protože v tomto případě lépe ovlivňují tělo. Cefalosporiny 4 generací se neuvolňují v tabletách, protože tyto léky mají zvláštní molekulární strukturu, díky které aktivní složky nemohou proniknout do buněčných struktur střevní sliznice.

Léky 4. generace jsou vysoce rezistentní a vykazují velkou účinnost proti patogenním infekcím, jako jsou enterokoky, grampozitivní koky, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterie.

Parenterální antibiotika jsou předepisována k léčbě:

• nozokomiální pneumonie;
• infekce měkkých tkání, kůže, kostí, kloubů;
• pánevní a intraabdominální infekce;
• neutropenická horečka;
• sepse.

Jednou z drog 4. generace je Imipenem, ale měli byste vědět, že Pseudomonas aeruginosa je schopen rychle vyvinout rezistenci na tuto látku. Použijte toto antibiotikum pro intramuskulární a intravenózní podání..

Další lék je Meronem, jeho vlastnosti jsou podobné Imipenemu a mají takové vlastnosti:

• vysoká aktivita proti gramnegativním bakteriím;
• nízká aktivita proti streptokokovým infekcím a stafylokokům;
• žádný antikonvulzivní účinek;
• používá se pro intravenózní infuzi tryskáním nebo kapáním, ale měli byste se zdržet intramuskulární injekce.

Droga Azactam má baktericidní účinek, ale jeho použití způsobuje vznik následujících nežádoucích účinků:

• vznik tromboflebitidy a jednoduše flebitidy;
• žloutenka, hepatitida;
• dyspeptické poruchy;
• neurotoxické reakce.

Léky 5. generace

Cefalosporiny páté generace mají baktericidní účinek, což přispívá k ničení stěn patogenů. Taková antibiotika jsou aktivní proti mikroorganismům, u kterých se vyvinula rezistence na cefalosporiny a léky třetí generace ze skupiny aminoglykosidů..

Zinforo - tento lék se používá k léčbě pneumonie získávané v komunitě, komplikovaných infekcí měkkých tkání a kožních celků. Jeho nežádoucími účinky jsou bolest hlavy, průjem, svědění, nevolnost. U pacientů se Zinforem s křečovým syndromem je třeba postupovat opatrně.

Sefter - takové léčivo se uvolňuje ve formě prášku, ze kterého se připravuje infuzní roztok. Je předepsán pro léčbu přívěsků a komplikovaných infekcí kůže, jakož i pro infekci diabetické nohy. Před použitím by měl být prášek rozpuštěn v roztoku glukózy, solném roztoku nebo vodě pro injekce.

Léky 5. generace jsou účinné proti Staphylococcus aureus a vykazují mnohem širší spektrum farmakologické aktivity než předchozí generace cefalosporinových antibiotik.

Cefalosporiny jsou tedy poměrně velkou skupinou antibakteriálních léčiv používaných k léčbě nemocí u dospělých a dětí. Léky této skupiny jsou velmi oblíbené díky nízké toxicitě, účinnosti a vhodné formě použití. Existuje pět generací cefalosporinů, z nichž každá se liší svým spektrem účinku..

Cefalosporiny patří mezi β-laktamová antibiotika. Struktura je podobná penicilinům a mají podobný mechanismus účinku, navíc u některých pacientů existuje zkřížená alergie.

V této skupině jsou 4 generace drog. Antibiotika 1., 2. a 3. generace mohou být použita jak parenterálně, tak orálně.

Antibiotika první generace zahrnují:

• léky používané pro parenterální podávání - Cefazolin;
• Perorální léčiva - cefalexin, cefadroxil.

Antibiotika druhé generace zahrnují:

• léky používané k injekci cefuroximu;
• přípravky určené k perorálnímu podání na bázi cefacloru, cefuroxim axetilu.

III. Generace představovaná:

• prostředky pro parenterální léčbu - cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon;
• léky na bázi cefiximu, ceftibutenu, které se používají uvnitř.

IV generaci představuje pouze jeden lék - Cepepime. Vyrábí se ve formě prášku pro přípravu injekčního roztoku pro intramuskulární a intravenózní podání.

Cefalosporiny narušují syntézu buněčné stěny mikrobu, což vede k jeho smrti, to znamená, že antibiotika této skupiny mají baktericidní účinek.

Rozsah a použití antimikrobiální aktivity

Všechny cefalosporiny jsou neaktivní proti následujícím mikroorganismům:

• enterokoky;
• meticilin-rezistentní Staphylococcus aureus;
• listeria.

V linii od generace I do generace III pro cefalosporinová antibiotika existuje tendence rozšiřovat rozsah účinku a zvyšovat antimikrobiální aktivitu proti gramnegativní mikroflóře s mírným snížením účinnosti proti grampozitivním bakteriím.

Játra jsou hlavním orgánem lidského těla a aktivně se podílejí na přeměně drog užívaných člověkem. Proto je důležité chránit játra před negativními účinky po nebo během nuceného užívání antibiotik s...

Antibiotika první generace způsobují smrt takových mikroorganismů, jako jsou:

• streptokoky;
• meticilin-citlivé stafylokoky;
• Escherichia coli;
• Proteus mirabilis;
• pár anaerobů.

Všechna léčiva v této skupině mají stejný rozsah antimikrobiální aktivity, ale léčiva určená k perorálnímu podávání jsou o něco nižší než léčiva k parenterálnímu podávání.

Cefalosporiny druhé generace jsou aktivnější ve vztahu k gramnegativní mikroflóře ve srovnání s léky první generace, způsobují smrt takových bakteriálních kmenů, jako jsou:

• streptokoky a stafylokoky (navíc jsou citlivější na cefuroxim než na cefacloromy);
• gonokoky (cefuroxim);
• moraxella cataralis (cefuroxim);
• hemofilický bacil (cefuroxim);
• Escherichia coli;
• Shigella
• Salmonella
• Proteus mirabilis a obyčejný;
• Klebsiella;
• cytobacter.

Hlavní antibakteriální léky třetí generace jsou Cefotaxim a Ceftriaxon. Mají podobné spektrum terapeutické aktivity a způsobují smrt následujících mikroorganismů:

• pneumokoky;
• streptokoky (včetně hemolytických);
• korynebakterie;
• Zlatý stafylokok;
• meningokoky;
• gonokoky;
• tyčinky chřipky;
• moraxella cataralis;
• enterobaktérie.

Ceftazidim a cefoperazon se vyznačují tím, že jsou ve srovnání se streptokoky méně aktivní ve srovnání s cefotaximem a ceftriaxonem, ale způsobují smrt Pseudomonas aeruginosa.

Orální cefalosporiny 3. generace jsou neúčinné proti stafylokokům a ceftibuten také proti pneumokokům a hemolytickým streptokokům.

Jediný zástupce cefalosporinů čtvrté generace Tsefepim má podobné spektrum antimikrobiální aktivity s antibiotiky třetí generace.

Zpětná vazba od naší čtenáře, Maria Ostapové

Nedávno jsem četl článek, který řekl, že musíte začít s léčením jakéhokoli onemocnění očištěním jater. A bylo to o léku Leviron Duo na ochranu a čištění jater. Pomocí tohoto léku můžete nejen chránit játra před negativními účinky užívání antibiotik, ale také ji obnovit.

Nebyl jsem zvyklý důvěřovat žádným informacím, ale rozhodl jsem se zkontrolovat a objednat obal. Začal jsem to brát a všiml jsem si, že existují silné stránky, stal jsem se energičtější, hořkost v mých ústech zmizela, nepohodlí v mém žaludku zmizelo, moje pleť se zlepšila. Vyzkoušejte to a vy, a pokud má někdo zájem, pak odkaz na článek níže.

1. Antibiotika I jsou předepisována na mírné kožní a muskuloskeletální choroby.
2. Prostředky ze skupiny II. Generace jsou předepisovány pro choroby genitourinárního systému, horních a dolních cest dýchacích (zánět mandlí, pneumonie, chronická bronchitida, faryngitida).
3. Léky 3. generace mají stejné spektrum indikací pro použití jako antibiotika druhé generace. A kromě toho úspěšně bojují proti chorobám, jako je shigelóza, kapavka, strupy, borelióza přenášená klíšťaty.
4. Léky IV generace jsou účinné při sepse, zánětu a plicních abscesech, hnisavé pohrudnici, kloubních onemocněních.

Kontraindikace a nežádoucí účinky

Kontraindikace pro použití jsou následující podmínky:

• individuální nesnášenlivost;
• období laktace;
• děti s vysokým sérovým bilirubinem, zejména předčasně narozené děti (pro ceftriaxon);
• patologie jater (pro Cefoperazon).

Při nesnášenlivosti penicilinu je možná zkřížená alergie na cefalosporiny 1. generace.

Na pozadí léčby takové nežádoucí reakce jako:

• alergie;
• křeče
• hemolytické poruchy (pozitivní antigenlobulinový test, eozinofilie, snížené bílé krvinky, agranulocytóza, anémie, s jmenováním cefoperazonu - trombocytopenie);
• zvýšená aktivita transamináz (zejména při léčbě cefoperazonem);
• cholestáza a pseudocholestáza (se jmenováním vysokých dávek ceftriaxonu);
• bolesti v břiše;
• žaludeční nevolnost;
• nevolnost;
• zvracení
• pseudomembranózní kolitida;
• drozd;
• flebitida (se zaváděním léků intravenózně);
• bolest v místě vpichu.

Stručný popis léčiv

Cefalosporiny v tabletách mají následující rozdíly:

MEDINFO: DOCTORS ALARM! Podle posledních údajů WHO vede k výskytu téměř všech závažných onemocnění u lidí parazitární infekce. Abyste se ochránili, stačí přidat pár kapek do vody... Přečtěte si rozhovor s hlavním parazitologem země

Cefalexin patří k první generaci léčiv. Má vysokou aktivitu proti streptokokům a stafylokokům. Při jmenování je třeba zvážit, že je možné vyvinout křížovou alergii s penicilinovou intolerancí.

Cefuroxim acetyl patří k prostředkům druhé generace. Antibiotikum má různé obchodní názvy: Zinnat, Zinacef, Aksetin. Je vysoce účinný proti enterobaktériím, moraxelám a hemofilům..

Předepisuje se několikrát denně s chorobami, jako je pneumonie, furunkulosa, pyelonefritida. Na pozadí léčby tímto antibiotikem se nejčastěji vyskytují takové nežádoucí účinky, jako je nauzea, zvracení, volné stolice, změny v periferní krvi..

Cefalosporiny v tabletách mají několik výhod:

1. Nejsou ničeny enzymem beta-laktamázy..
2. Jsou jednoduché a snadno použitelné. Pacient může pilulku vzít bez pomoci.
3. Můžete s nimi zacházet doma.
4. Při užívání tablet se nevyskytují komplikace, jako je flebitida a další lokální zánětlivé reakce charakteristické pro injekce.

Lékař předepisuje antibakteriální léčiva této skupiny v tabletách dospělým ve vhodné dávce, která je vybrána na základě závažnosti onemocnění, užívání jiných léků a somatických patologií. Trvání léčby je 7-10 dní.

V pediatrii se předepisují v závislosti na závažnosti infekce, věku a hmotnosti dítěte.

Pro úplnější absorpci je vhodné tyto léky užívat po jídle. Současně se doporučuje užívat antimykotika a probiotika, aby se zabránilo rozvoji superinfekce..

Je nepřijatelné užívat antibakteriální léky bez konzultace s lékařem - pouze odborník, který hodnotí stav pacienta, může předepsat odpovídající terapii.

VAŠE RODINA NEMŮŽE BÝT UVEDENÁ Z TRVALÝCH CHOROB?

Vy a vaše rodina často onemocníte a jste léčeni antibiotiky samotnými? Vyzkoušeli jste spoustu různých léků, utratili spoustu peněz, úsilí a času, ale výsledek je nulový? Pravděpodobně léčíte účinek, nikoli příčinu.

Slabá a nízká imunita způsobuje, že naše tělo není dokonalé. Odolává nejen infekcím, ale také patologickým procesům, které způsobují TUMORY A RAKOVINU!

Naléhavá potřeba jednat! Proto jsme se rozhodli zveřejnit exkluzivní rozhovor s Alexandrem Myasnikovem, ve kterém sdílí penny metodu posílení imunity.