Injekce ceftriaxonu
Evidenční číslo
Název značky: Ceftriaxone
Mezinárodní nechráněné jméno:
Chemický název: [6R- [6alfa, 7beta (z]] - 7 - [[(2-amino-4-thiazolyl) (methoxyimino) acetyl] amino] -8-oxo-3 - [[(1,2,5) 6-tetrahydro-2-methyl-5,6-dioxo-l, 2,4-triazin-3-yl) thio] methyl] -5-thia-l-azabicyklo [4.2.0] okt-2-en- 2-karboxylová kyselina (jako disodná sůl).
Struktura:
Popis:
Téměř bílý nebo nažloutlý krystalický prášek.
Farmakoterapeutická skupina:
Kód ATX [J01DA13].
Farmakologické vlastnosti
Ceftriaxon je cefalosporinové antibiotikum třetí generace pro parenterální použití, má baktericidní účinek, inhibuje syntézu buněčné membrány a in vitro inhibuje růst většiny gram-pozitivních a gram-negativních mikroorganismů. Ceftriaxon je rezistentní vůči beta-laktamázovým enzymům (penicilináza i cefalosporináza produkovaná většinou grampozitivních i gramnegativních bakterií). In vitro a v klinické praxi je ceftriaxon obvykle účinný proti těmto mikroorganismům:
Grampozitivní:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Poznámka: Staphylococcus spp., Odolný vůči methicilinu, je odolný vůči cefalosporinům, včetně ceftriaxonu. Většina enterokokových kmenů (např. Streptococcus faecalis) je také rezistentní na ceftriaxon.
Gram negativní:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (některé kmeny jsou rezistentní), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (včetně Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (některé kmeny jsou rezistentní), losos. (včetně S. typhi), Serratia spp. (včetně S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (včetně V. cholerae), Yersinia spp. (včetně Y. enterocolitica)
Poznámka: Mnoho kmenů těchto mikroorganismů, které se v přítomnosti jiných antibiotik, například penicilinů, cefalosporinů první generace a aminoglykosidů, mnohonásobně rozmnožují, jsou citlivé na ceftriaxon. Treponema pallidum je citlivý na ceftriaxon jak in vitro, tak při pokusech na zvířatech. Podle klinických údajů je u primárního a sekundárního syfilis zaznamenána dobrá účinnost ceftriaxonu..
Anaerobní patogeny:
Bacteroides spp. (včetně některých kmenů B. fragilis), Clostridium spp. (včetně CI. difficile), Fusobacterium spp. (s výjimkou F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp..
Poznámka: Některé kmeny mnoha bakterií Bacteroides spp. (např. B. fragilis), které produkují beta-laktamázu, jsou rezistentní na ceftriaxon. Ke stanovení citlivosti mikroorganismů je nutné použít disky obsahující ceftriaxon, protože se ukazuje, že in vitro určité kmeny patogenů mohou být rezistentní na klasické cefalosporiny.
Farmakokinetika:
Při parenterálním podání ceftriaxon dobře proniká do tkání a tělních tekutin. U zdravých dospělých jedinců je ceftriaxon charakterizován dlouhým poločasem asi 8 hodin. Plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase v krevním séru se shoduje s intravenózním a intramuskulárním podáním. To znamená, že biologická dostupnost ceftriaxonu při intramuskulárním podání je 100%. Při intravenózním podání ceftriaxon rychle difunduje do intersticiální tekutiny, kde si udržuje baktericidní účinek proti patogenům citlivým na něj po dobu 24 hodin.
Poločas u zdravých dospělých jedinců je asi 8 hodin. U novorozenců do 8 dnů au starších lidí nad 75 let je průměrný poločas přibližně dvakrát tak dlouhý. U dospělých se 50-60% ceftriaxonu vylučuje v nezměněné formě močí a 40-50% - také v nezměněné formě žlučem. Pod vlivem střevní flóry se ceftriaxon mění na neaktivní metabolit. U novorozenců se přibližně 70% podané dávky vylučuje ledvinami. Při selhání ledvin nebo patologii jater u dospělých je farmakokinetika ceftriaxonu téměř nezměněna, eliminační poločas je mírně zvýšen. Pokud je poškozena funkce ledvin, zvyšuje se vylučování žluči a dochází-li k patologii jater, zvyšuje se vylučování ceftriaxonu ledvinami..
Ceftriaxon se reverzibilně váže na albumin a tato vazba je nepřímo úměrná koncentraci: například když je koncentrace léčiva v krevním séru menší než 100 mg / l, je vazba ceftriaxonu na proteiny 95% a při koncentraci 300 mg / l - pouze 85%. Kvůli nižšímu obsahu albuminu v intersticiální tekutině je koncentrace ceftriaxonu v něm vyšší než v krevním séru.
Penetrace do mozkomíšního moku: U kojenců a dětí se zánětem mozkové membrány proniká ceftriaxon do mozkomíšního moku, zatímco v případě bakteriální meningitidy se v průměru 17% koncentrace léku v krevním séru difunduje do mozkomíšního moku, což je asi čtyřikrát více než s aseptickou meningitidou. 24 hodin po intravenózním podání ceftriaxonu v dávce 50 - 100 mg / kg tělesné hmotnosti překračuje koncentrace v mozkomíšním moku 1,4 mg / l. U dospělých pacientů s meningitidou byla koncentrace ceftriaxonu 2–25 hodin po podání ceftriaxonu v dávce 50 mg / kg tělesné hmotnosti mnohonásobně vyšší než minimální inhibiční dávka nezbytná k potlačení patogenů, které nejčastěji způsobují meningitidu.
Indikace pro použití:
Dávkování a způsob podání:
Pro dospělé a pro děti starší 12 let: Průměrná denní dávka je 1–2 g ceftriaxonu jednou denně (po 24 hodinách). Ve vážných případech nebo v případech infekcí způsobených středně citlivými patogeny může být jednorázová denní dávka zvýšena na 4 g.
Pro novorozence, kojence a děti do 12 let: Při jediné denní dávce se doporučuje následující schéma:
U novorozenců (do dvou týdnů věku): 20–50 mg / kg tělesné hmotnosti denně (dávka 50 mg / kg tělesné hmotnosti nesmí být překročena z důvodu nezralého enzymatického systému novorozence).
Pro kojence a děti do 12 let: denní dávka je 20-75 mg / kg tělesné hmotnosti. U dětí s hmotností 50 kg a více je třeba dodržovat dávkování pro dospělé. Dávka vyšší než 50 mg / kg tělesné hmotnosti musí být předepsána jako intravenózní infúze po dobu nejméně 30 minut.
Trvání terapie: záleží na průběhu onemocnění.
Kombinovaná terapie:
Při pokusech bylo prokázáno, že dochází k synergismu mezi ceftriaxonem a aminoglykosidy podle účinku na mnoho gramnegativních bakterií. Ačkoli není možné předvídat potenciovaný účinek takových kombinací předem, v případech závažných a život ohrožujících infekcí (například způsobených Pseudomonas aeruginosa), je jejich kombinovaný účel oprávněný.
Vzhledem k fyzické nekompatibilitě ceftriaxonu a aminoglykosidů je nutné je předepisovat samostatně v doporučených dávkách.!
Meningitida:
U bakteriálních meningitid u kojenců a dětí je počáteční dávka 100 mg / kg tělesné hmotnosti jednou denně (maximálně 4 g). Jakmile bylo možné izolovat patogenní mikroorganismy a určit jeho citlivost, měla by být dávka odpovídajícím způsobem snížena. Nejlepší výsledky byly dosaženy s následujícími obdobími léčby:
| Patogen | Trvání terapie |
| Neisseria meningitides | 4 dny |
| Haemophilus influenzae | 6 dní |
| Streptococcus pneumoniae | 7 dní |
| Sensitive Enterobacteriacease | 10-14 dní |
Kapavka:
Pro léčbu kapavky způsobené formujícími i netvorícími se kmeny penicilinázy je doporučená dávka 250 mg jednou intramuskulárně.
Prevence v před a pooperačním období:
Před infikovanými nebo pravděpodobně infikovanými chirurgickými zákroky k prevenci pooperačních infekcí se v závislosti na riziku infekce doporučuje 30-90 minut před operací jednorázová injekce ceftriaxonu v dávce 1–2 g..
Selhání ledvin a jater
U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin, kteří jsou vystaveni normální funkci jater, není třeba snižovat dávku ceftriaxonu. Pouze při selhání ledvin v předčasném stádiu (clearance kreatininu pod 10 ml / min) je nutné, aby denní dávka ceftriaxonu nepřesáhla 2 g.
U pacientů se zhoršenou funkcí jater by se rovněž neměla snižovat dávka ceftriaxonu, pokud jsou zachovány renální funkce..
V případě současné přítomnosti těžké patologie jater a ledvin musí být koncentrace ceftriaxonu v krevním séru pravidelně sledována. U pacientů podstupujících hemodialýzu není nutné po tomto zákroku měnit dávku léčiva.
Intramuskulární injekce:
Při intramuskulárním podání musí být 1 g léčiva naředěn ve 3,5 ml 1% roztoku lidokainu a injikován hluboko do svalu gluteus maximus, doporučuje se podat nejvýše 1 g léčiva do jednoho hýždě. Roztok lidokainu by nikdy neměl být podáván intravenózně!
Intravenózní podání:
Pro intravenózní injekci musí být 1 g léčiva naředěn v 10 ml sterilní destilované vody a injikován pomalu intravenózně po dobu 2-4 minut.
Intravenózní infuze:
Trvání intravenózní infuze je alespoň 30 minut. Pro intravenózní infuzi musí být 2 g prášku naředěny v asi 40 ml roztoku bez vápníku, například: v 0,9% roztoku chloridu sodného, v 5% roztoku glukózy, v 10% roztoku glukózy, 5% roztoku levulosy.
Vedlejší efekty:
Systémové vedlejší účinky:
z gastrointestinálního traktu (asi 2% pacientů): průjem, nevolnost, zvracení, stomatitida a glositida.
Změny krevního obrazu (asi 2% pacientů) ve formě eosinofilie, leukopenie, granulocytopenie, hemolytické anémie, trombocytopenie.
Kožní reakce (asi 1% pacientů) ve formě exantému, alergické dermatitidy, kopřivky, edému, multiformního erytému.
Mezi další vzácné vedlejší účinky patří bolesti hlavy, závratě, zvýšená aktivita jaterních enzymů, kongesce ve žlučníku, oligurie, zvýšený kreatinin v krevním séru, mykózy v oblasti genitálií, zimnice, anafylaxe nebo anafylaktické reakce. Pseudomembranózní enterokolitida a srážení krve jsou velmi vzácné.
Místní vedlejší účinky:
Po intravenózním podání byla v některých případech zaznamenána flebitida. Tomuto jevu lze zabránit pomalým (během 2–4 minut) podáváním léčiva. Popsané vedlejší účinky obvykle vymizí po přerušení léčby..
Kontraindikace:
Lékové interakce:
Nemíchejte v jedné infuzní láhvi nebo ve stejné stříkačce s jiným antibiotikem (chemická nekompatibilita).
Předávkovat:
Speciální instrukce:
Formulář vydání
Prášek pro přípravu injekčního roztoku s obsahem 1,0 g ve skleněných lahvích, každá lahvička je balena v krabici s pokyny pro lékařské použití.
Podmínky skladování
Na tmavém místě při teplotě ne vyšší než 25 ° C. Udržujte mimo dosah dětí.
Skladovatelnost
2 roky.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.
Podmínky lékárny
Výdej na lékařský předpis.
"CEFTRIAXON": návod k použití (injekce), jak chovat, analoga, cena v lékárnách
CEFTRIAXON: složení
Léčivou látkou je ceftriaxonum, které patří do třídy antibiotik cefalosporinů třetí generace. Jedná se o léky, které působí proti velkému počtu patogenních bakterií, včetně těch, které produkují β-laktamázu, která ničí určitá antibiotika..
Lék se prodává ve formě prášku pro výrobu injekčních a infuzních roztoků. K dispozici ve čtyřech dávkovacích variantách - 250 mg, 500 mg, 1 a 2 gramy v lahvi. Není k dispozici ve formě sirupu nebo tablety.
Jak to ovlivňuje tělo? (Farmakodynamika)
V lidském těle má ceftriaxon baktericidní účinek. To znemožňuje syntézu látky - mureinu, ze které je vytvořena bakteriální stěna. Mirein je báze přichycená krátkými proteinovými řetězci. Díky němu bakterie existuje. Pokud je jeho syntéza zablokována, nevznikají nové bakteriální a stávající se ničí..
Ceftriaxon působí na velké množství tyčinek, koků, gram-pozitivních i gram-negativních. Proti:
- stafylokoky rezistentní na methicilin;
- streptokoky skupiny D;
- enterokok.
Antibiotikum proniká do všech tělesných tekutin: plazma, mozkomíšní mok, žluč, moč.
Injekce „CEFTRIAXON“ - co pomáhá?
Téměř lékař jakékoli specializace, který čelí obtížnému bakteriálnímu procesu, může předepsat injekce ceftriaxonu. Co pomáhá? Používá se k léčbě onemocnění způsobených bakteriemi citlivými na léčivo:
- hnisavé infekce břišní dutiny, včetně peritonitidy, empyému žlučníku;
- horní a dolní dýchací cesty, včetně empyému pohrudnice, plicního abscesu;
- pyelonefritida, uretritida, prostatitida, cystitida;
- břišní tyfus;
- syfilis;
- sepse, endokarditida;
- hnisavé rány, komplikace pálivých lézí kůže a sliznic;
- ORL onemocnění;
- salmonelóza;
- kapavka;
- borelióza přenášená klíšťaty.
Nelze použít u pacientů alergických na antibiotika třídy cefalosporinů. Velmi pečlivě předepsal lék:
- při selhání ledvin a / nebo jater 2 - 3 stupně;
- předčasně narozené děti;
- lidé, kteří podstoupili erozivní ulcerativní nebo zánětlivé onemocnění střev;
- s vysokým obsahem bilirubinu v krevním séru novorozenců.
Při předepisování těhotným ženám by měl být přínos léčby pro matku spojen s možným poškozením léčivého přípravku pro dítě. Kojení a příjem ceftriaxonu se doporučuje k přenosu dítěte na umělé krmení.
Během klinických studií mělo méně než 5% pacientů nežádoucí účinky:
- projevy alergií;
- nevolnost, zvracení, průjem;
- změny v počtu krvinek;
- bolesti hlavy a závratě.
Příznaky jsou tak obecné, že nestojí za to mluvit o závažných nežádoucích účincích. Ceftriaxon je předepisován pro extrémně závažné bakteriální léze vnitřních orgánů. Je nemožné určit, zda je nauzea způsobena drogou nebo zvyšující se intoxikací na pozadí smrti velkého počtu bakteriálních buněk. Hlavní lék používaný k léčbě syfilis je penicilin, jeho pozdější typy. Ceftriaxon se v tomto případě týká antibiotik druhé linie: je předepisován pro alergie na penicilin, těhotné ženy a další skupiny pacientů, které nemohou peniciliny užívat. Velkým plusem této drogy je aktivita nejen v primární, ale také v sekundární, terciární formě syfilis. Léčí dokonce i syfilitické léze nervového systému. Kromě toho může být léčivo použito jak během stacionárního
"CEFTRIAXON": návod k použití (injekce) - jak chovat?
Prášek pro přípravu roztoku pro intramuskulární nebo intravenózní podání se zředí:
- lidokain (pouze pro intramuskulární podání!);
- voda na injekci (injekce vody do svalu jsou bolestivější než u anestetika);
- solný.
Podrobně je popsáno, jak chovat ceftriaxon v návodu k použití injekcí
Jak brát?
Trvání kurzu, dávkování, určené lékařem. Do léku můžete vstoupit jednou nebo dvakrát denně. Maximální dávka pro dospělého je 4 gramy na den, pro dítě - 2 gramy na den. Léčba trvá, dokud si lékař není jistý, že je infekce poražena. Existují nemoci, při nichž je léčivý přípravek podáván jednou, a jsou taková, při kterých se musí injekce opakovat až 14 dní.
Jak se chovat as čím?
- 2% roztok lidokainu, který se prodává v lékárně, jedna ampulka v lahvi, bez ohledu na dávku;
- voda pro injekce podle stejného principu jako lidokain, ale pro intravenózní injekci je lepší vzít 5 - 10 ml vody, pro i / m - 2-3 ml (bolestivá injekce);
- fyziologický roztok pro intravenózní infuzi: do lahvičky se nalije malý roztok, protřepe se, naplní se do injekční stříkačky a do lahvičky se přidá zbývající kapalina. Celkové množství roztoku na infuzi je 40 - 100 ml. Místo solného roztoku můžete použít glukózu s inzulínem, dextrózou.
Prášek neřeďte tekutinou obsahující vápník.
"CEFTRIAXON": cena injekcí 1,0 (cena v lékárnách)
V různých lékárnách mohou být náklady na léčbu různé, což vysvětluje nejen příslušnost k různým farmaceutickým sítím, ale také ti, kteří jsou výrobci, prodejní oblastí atd. Průměrná cena injekce ceftriaxonu 1,0 je asi 25 rublů:
- WER.RU - 23 rublů;
- Eurofarm - 23 rublů;
- Dialog - 26 rublů;
- Lékárna IFC - 29 rublů;
- Maxavit - 15 rublů;
- Lékárna - 22 rublů.
"CEFTRIAXON": analogy
Lék vyrábí několik ruských farmaceutických společností: biochemik Saransk, syntéza AKOMP, Ruzpharma, Protek SVM atd. Cena 1 gramu se liší o 1-2 rublů. Náhrada dovozu lze zakoupit od 218 do 600 rublů na 1 gram.
Ceftriaxon: analogy tablet
V tabletách jsou 3 generace cefalosporinů s další účinnou látkou. Jako náhražku ceftriaxonu mohou být analogy v tabletách:
Suprax solutab je italský lék s účinnou látkou cefixim, který je k dispozici ve formě tablet. Je předepsán k léčbě infekčních a zánětlivých chorob. Cena - 833 rublů.
Pancef - tablety makedonské farmaceutické společnosti Alkaloid AD na bázi cefiximu. Přiřazeno k léčbě infekcí močových cest, zánětu středního ucha, faryngitidy, bronchitidy, kapavky atd. Cena - 528 rublů.
Předchozí generace cefalosporinů se vyrábějí také v tabletách..
"CEFTRIAXON": analogy v injekcích
Léky, v nichž je účinná látka ceftriaxon, jsou k dispozici pouze pro injekci. Z cenově dostupných analogů ceftriaxonu v injekcích lze zvážit:
Rocefin je francouzsko-švédská droga. Působí na základě stejné účinné látky. Má antibakteriální, baktericidní účinek na tělo. Cena - od 49,60 rublů za 1 g.
Medaxone je kyperské širokospektrální antibiotikum. Používá se k boji s infekčními chorobami různých etymologií. Cena - od 171 rublů.
Cefazolin je domácí antibiotikum třídy cefalosporinů první generace. S podobným spektrem aktivity je u pacientů horší tolerovaný seznam nemocí, ve kterých jsou předepsána, cefazolin, více vedlejších účinků. Cena - od 37,50 rublů za 1 g.
Důležité! Výběr z těchto léků by měl provádět pouze lékař: nemůžete použít modernější lék proti flóře, který je dokonale ošetřen první generací. To povede k bakteriální rezistenci..
CEFTRIAXON: recenze
Ceftriaxon mi zachránil život: banální apendicitida způsobená nedbalostí na vlastním zdraví skončila hnisavou peritonitidou. Týden v intenzivní péči dostal kapátka s ceftriaxonem. Zvracení, ne zvracení - nevzpomínám si, bylo to tak špatné. Doktor řekl, že jsem měl velké štěstí, že mám tak silná antibiotika.
Onemocněl jsem strašnou sinusitidou: moje hlava praskala, teplota je 40, ani nemluvím o barvě toho, co mi vytékalo z nosu. Lékař předepsal ceftriaxon na injekci. Manžel dělal doma. První byl vyroben na injekční vodě, ale ukázalo se, že je velmi bolestivý. Pak dali jen s lidokainem. Byl léčen po dobu 5 dnů. Tato noční můra se neopakovala.
Návod k použití ceftriaxonu (ceftriaxon)
Vlastník osvědčení o registraci:
Je to vyrobeno:
Léková forma
| Ceftriaxon | reg. Ne: LSR-000006 ze dne 02.03.07 - Neurčitě
Uvolněte formu, balení a složení léčiva Ceftriaxon
Prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání krystalický, téměř bílý nebo nažloutlý.
| 1 fl. | |
| ceftriaxon (ve formě sodné soli) | 1 g |
1 g - skleněné láhve (1) - balení z lepenky.
farmaceutický účinek
Semisyntetická širokospektrá cefalosporinová antibiotika třetí generace.
Baktericidní aktivita ceftriaxonu je způsobena potlačením syntézy buněčných membrán. Lék je vysoce rezistentní na beta-laktamázy (penicilinázy a cefalosporinázy) grampozitivních a gram-negativních mikroorganismů.
Ceftriaxon je účinný proti gramnegativním aerobním mikroorganismům: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (včetně kmenů rezistentních na ampicilin), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (včetně Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (včetně kmenů, které tvoří a netvoří penicilinázu), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter frepers, Citrobacterppers., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.
Řada kmenů výše uvedených mikroorganismů, které vykazují rezistenci na jiná antibiotika, jako jsou peniciliny, cefalosporiny, aminoglykosidy, jsou citlivé na ceftriaxon.
Některé kmeny Pseudomonas aeruginosa jsou také citlivé na léky..
Lék je účinný proti grampozitivním aerobním mikroorganismům: Staphylococcus aureus (včetně kmenů tvořících penicilinázu), Staphylococcus epidermidis (stafylokoky rezistentní na meticilin, jsou rezistentní vůči všem cefalosporinům, včetně ceftrietoxonu), Streptococcus pyogenolite, ), Streptococcus agalactiae (streptokoky skupiny B), Streptococcus pneumoniae; anaerobní mikroorganismy: Bacteroides spp., Clostridium spp. (kromě Clostridium difficile).
Farmakokinetika
Při intramuskulárním podání je ceftriaxon dobře vstřebáván z místa vpichu a dosahuje vysokých koncentrací v séru. Biologická dostupnost léčiva - 100%.
Průměrná plazmatická koncentrace je dosažena 2-3 hodiny po injekci. Při opakovaném intramuskulárním nebo intravenózním podání v dávkách 0,5–2,0 g s intervalem 12–24 hodin se ceftriaxon hromadí v koncentraci, která je o 15–36% vyšší než koncentrace dosažená při jediném podání..
Při podání v dávce 0,15 až 3,0 g Vd - od 5,78 do 13,5 l.
Ceftriaxon se reverzibilně váže na plazmatické proteiny.
Při podání v dávce 0,15 až 3,0 g je T1 / 2 od 5,8 do 8,7 hodin; plazmatická clearance - 0,58 - 1,45 l / h, renální clearance - 0,32 - 0,73 l / h.
Od 33% do 67% léčiva je vylučováno ledvinami beze změny, zbytek je vylučován žlučí do střeva, kde je biotransformován na neaktivní metabolit.
Farmakokinetika ve zvláštních klinických případech
U kojenců a dětí se zánětem meningů proniká ceftriaxon do mozkomíšního moku, zatímco v případě bakteriální meningitidy difunduje do mozkomíšního moku v průměru 17% plazmatické koncentrace léku, což je asi čtyřikrát více než u aseptické meningitidy. 24 hodin po iv podání ceftriaxonu v dávce 50 - 100 mg / kg tělesné hmotnosti překračuje koncentrace v mozkomíšním moku 1,4 mg / l. U dospělých pacientů s meningitidou jsou koncentrace ceftriaxonu v mozkomíšním moku 2–24 hodin po dávce 50 mg / kg tělesné hmotnosti mnohonásobně vyšší než minimální inhibiční koncentrace pro nejčastější patogeny meningitidy.
Indikace Ceftriaxon
Léčba infekcí způsobených citlivými mikroorganismy:
- sepse;
- meningitida;
- diseminovaná lymská borelióza (časná a pozdní stádia choroby);
- infekce břišních orgánů (peritonitida, infekce žlučových cest a gastrointestinálního traktu);
- infekce kostí a kloubů;
- infekce kůže a měkkých tkání;
- infekce rány;
- infekce u imunokompromitovaných pacientů;
- pánevních infekcí;
- infekce ledvin a močových cest;
- infekce dýchacích cest (zejména pneumonie);
- infekce ORL orgánů;
- infekce pohlavních orgánů, včetně kapavky.
Prevence infekcí v pooperačním období.
Otevřete seznam kódů ICD-10| ICD-10 kód | Indikace |
| A39 | Meningokoková infekce |
| A40 | Streptokoková sepse |
| A41 | Jiná sepse |
| A54 | Gonokoková infekce |
| A69.2 | Lymeova choroba |
| G00 | Bakteriální meningitida, nezařazená jinde |
| H66 | Purulentní a nespecifikovaná zánět středního ucha |
| J01 | Akutní sinusitida |
| J02 | Akutní faryngitida |
| J03 | Akutní tonzilitida |
| J04 | Akutní laryngitida a tracheitida |
| J15 | Bakteriální pneumonie nezařazená jinde |
| J20 | Akutní zánět průdušek |
| J31 | Chronická rýma, nasofaryngitida a faryngitida |
| J32 | Chronická sinusitida |
| J35.0 | Chronická tonzilitida |
| J37 | Chronická laryngitida a laryngotracheitida |
| J42 | Chronická bronchitida nespecifikovaná |
| K65.0 | Akutní peritonitida (včetně abscesu) |
| K81.0 | Akutní cholecystitida |
| K81.1 | Chronická cholecystitida |
| K83.0 | Cholangitida |
| L01 | Impetigo |
| L02 | Kůže absces, vařit a karbuncle |
| L03 | Phlegmon |
| L08,0 | Pyoderma |
| M00 | Pyogenní artritida |
| M86 | Osteomyelitida |
| N10 | Akutní tubulointersticiální nefritida (akutní pyelonefritida) |
| N11 | Chronická tubulointersticiální nefritida (chronická pyelonefritida) |
| N15.1 | Absces ledviny a perinefrické vlákniny |
| N30 | Cystitida |
| N34 | Uretritida a uretrální syndrom |
| N41 | Zánětlivá onemocnění prostaty |
| N70 | Salpingitida a oforhoritida |
| N71 | Zánětlivé onemocnění dělohy, s výjimkou děložního čípku (včetně endometritidy, myometritidy, metritidy, pyometry, děložního abscesu) |
| N72 | Zánětlivé onemocnění děložního čípku (včetně cervicitidy, endocervicitidy, exocervicitidy) |
| N73,0 | Akutní parametry a pánevní celulitida |
| T79.3 | Posttraumatická infekce rány, jinde nezařazená |
| Z29.2 | Další typ preventivní chemoterapie (antibiotická profylaxe) |
Dávkovací režim
Lék se podává v / m nebo / v.
Dospělí a děti starší 12 let jsou předepisováni 1-2 g 1 čas / den (každých 24 hodin). V těžkých případech nebo infekcích, jejichž původci mají jen mírnou citlivost na ceftriaxon, může být denní dávka zvýšena na 4 g.
Novorozenci (do 2 týdnů) jsou předepisováni 20-50 mg / kg tělesné hmotnosti 1krát denně. Denní dávka by neměla překročit 50 mg / kg tělesné hmotnosti. Při určování dávky by se nemělo rozlišovat mezi krátkodobými a předčasně narozenými dětmi.
Kojenci a malé děti (od 15 dnů do 12 let) jsou předepisováni 20-80 mg / kg tělesné hmotnosti 1krát denně.
Děti s tělesnou hmotností> 50 kg jsou předepsané dávky určené pro dospělé.
Dávky 50 mg / kg nebo více pro iv podání by měly být podávány po kapkách po dobu nejméně 30 minut.
Pacientům v senilním věku by se měly podávat obvyklé dávky určené pro dospělé, aniž by se upravovaly podle věku.
Délka léčby závisí na průběhu onemocnění. V zavedení ceftriaxonu by měli pacienti pokračovat po dobu nejméně 48–72 hodin po normalizaci teploty a potvrzení eradikace patogenu.
U bakteriálních meningitid u kojenců a malých dětí začíná léčba dávkou 100 mg / kg (ale ne více než 4 g) 1 čas / den. Po identifikaci patogenu a stanovení jeho citlivosti může být dávka odpovídajícím způsobem snížena.
S meningokokovou meningitidou bylo nejlepších výsledků dosaženo po dobu léčby 4 dny, s meningitidou způsobenou Haemophilus influenzae, 6 dní, Streptococcus pneumoniae, 7 dní.
U lymské boreliózy: dospělým a dětem starším 12 let se předepisuje 50 mg / kg jednou denně po dobu 14 dnů; maximální denní dávka - 2 g.
V případě kapavky (způsobené kmeny, které se tvoří a netvoří penicilinázu) - jednou a / m v dávce 250 mg.
Aby se předešlo pooperačním infekcím, v závislosti na stupni infekčního rizika se léčivo podává v dávce 1 až 2 g jednou po dobu 30 až 90 minut před operací.
Při operacích tlustého střeva a konečníku je současné (ale oddělené) podávání ceftriaxonu a jednoho z 5-nitroimidazolů, například ornidazolu, účinné.
U pacientů s poškozenou funkcí ledvin není třeba dávku snižovat, pokud funkce jater zůstává normální. V případě těžkého předčasného renálního selhání s CC by denní dávka léku neměla přesáhnout 2 g.
U pacientů s poškozenou funkcí jater není třeba dávku snižovat, pokud funkce ledvin zůstává normální.
Při kombinaci těžké renální a jaterní nedostatečnosti by měla být pravidelně stanovována plazmatická koncentrace ceftriaxonu a v případě potřeby upravena jeho dávka..
Pacienti na dialýze po dialýze nepotřebují další podávání léčiva. Je však nutné kontrolovat koncentraci ceftriaxonu v séru, aby bylo možné včas upravit dávku, protože rychlost vylučování léčiva u těchto pacientů se může snížit.
Pravidla pro přípravu a správu řešení
Pro správu i / m
Obsah lahvičky (1 g) se rozpustí v 3,6 ml vody pro injekce. Po přípravě obsahuje 1 ml roztoku asi 250 mg ceftriaxonu. Pokud je to nutné, lze použít zředěný roztok..
Stejně jako u jiných injekcí i / m se Ceftriaxon vstřikuje do relativně velkého svalu (gluteus maximus); zkušební aspirace pomáhá zabránit neúmyslnému zavedení do krevních cév. Do jednoho svalu se doporučuje injikovat maximálně 1 g léčiva. Pro snížení bolesti při injekcích i / m by se léčivo mělo podávat s 1% roztokem lidokainu. Nepodávejte iv roztok lidokainu.
Pro iv podání
Obsah lahvičky (1 g) se rozpustí v 9,6 ml vody pro injekce. Po přípravě obsahuje 1 ml roztoku asi 100 mg ceftriaxonu. Roztok se podává pomalu během 2-4 minut.
2 g ceftriaxonu se rozpustí ve 40 ml sterilní vody pro injekce nebo v jednom z infuzních roztoků neobsahujících vápník (0,9% roztok chloridu sodného, 2,5%, 5% nebo 10% roztok dextrózy, 5% roztok levulosy, 6% roztok dextranu v dextróze). Roztok se podává po dobu 30 minut.
Vedlejší účinek
Alergické reakce: kopřivka, zimnice nebo horečka, vyrážka, svědění; zřídka - bronchospasmus, eozinofilie, exsudativní erythema multiforme (včetně Stevens-Johnsonova syndromu), sérová nemoc, anafylaktický šok.
Z trávicí soustavy: nevolnost, zvracení, průjem nebo zácpa, nadýmání, bolest břicha, porucha chuti, stomatitida, glositida, pseudomembranózní enterokolitida, zhoršená funkce jater (zvýšená aktivita jaterních transamináz, méně často - alkalická fosfatáza nebo bilirubin, cholestatická žloutenka) (syndrom "kalu"), dysbióza.
Z hemopoetického systému: anémie, leukopenie, leukocytóza, neutropenie, granulocytopenie, lymfopenie, trombocytóza, trombocytopenie, hemolytická anémie, hypokoagulace, snížení koncentrace koagulačních faktorů plamene (II, VII, IX, X), prodloužení protrombinového času.
Z močového systému: zhoršená funkce ledvin (azotémie, zvýšená močovina v krvi, hypercreatininémie, glukosurie, cylindrie, hematurie), oligurie, anurie.
Lokální reakce: flebitida, bolest v žilách, bolest a infiltrace v místě intramuskulární injekce.
Jiné: bolesti hlavy, závratě, krvácení z nosu, kandidóza, superinfekce.
Kontraindikace
- přecitlivělost na ceftriaxon a jiné cefalosporiny, peniciliny, karbapenemy.
S opatrností je lék předepisován pro NJC se zhoršenou funkcí jater a ledvin, s enteritidou a kolitidou spojenou s používáním antibakteriálních léků; předčasně narozené děti s hyperbilirubinémií.
Těhotenství a kojení
Užívání léku během těhotenství je možné pouze v případech, kdy zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod, protože ceftriaxon prochází placentární bariérou.
Pokud je to nutné, použití léku během kojení by mělo rozhodnout o ukončení kojení, protože ceftriaxon se vylučuje do mateřského mléka.
Používejte pro zhoršenou funkci jater
Při současném závažném selhání ledvin a jater by u pacientů podstupujících hemodialýzu měla být pravidelně stanovována plazmatická koncentrace léčiva.
Při dlouhodobé léčbě je nutné pravidelně sledovat ukazatele funkčního stavu jater.
Ve vzácných případech se při ultrazvuku žlučníku objevují výpadky, které po ukončení léčby vymizí (i když je tento jev doprovázen bolestí v pravé hypochondrii, doporučuje se pokračovat v podávání antibiotik a provádět symptomatickou léčbu).
Použití pro zhoršenou funkci ledvin
S opatrností je lék předepisován pro zhoršenou funkci ledvin..
Při současném závažném selhání ledvin a jater by u pacientů podstupujících hemodialýzu měla být pravidelně stanovována plazmatická koncentrace léčiva.
Při dlouhodobé léčbě je nutné pravidelně sledovat ukazatele funkčního stavu ledvin..
speciální instrukce
Při současném závažném selhání ledvin a jater by u pacientů podstupujících hemodialýzu měla být pravidelně stanovována plazmatická koncentrace léčiva.
Při dlouhodobé léčbě je nutné pravidelně sledovat obraz periferní krve, ukazatele funkčního stavu jater a ledvin.
Ve vzácných případech se při ultrazvuku žlučníku objevují výpadky, které po ukončení léčby vymizí (i když je tento jev doprovázen bolestí v pravé hypochondrii, doporučuje se pokračovat v podávání antibiotik a provádět symptomatickou léčbu).
Během léčby byste neměli pít alkohol, protože jsou možné účinky podobné disulfiramu (zarudnutí obličeje, křeče v břiše a žaludku, nevolnost, zvracení, bolesti hlavy, snížený krevní tlak, tachykardie, dušnost).
Navzdory podrobné historii, která je pravidlem pro jiná cefalosporinová antibiotika, není možné vyloučit možnost vzniku anafylaktického šoku, který vyžaduje okamžitou léčbu - nejprve injekčně iv epinefrinem, poté GCS.
Studie in vitro ukázaly, že stejně jako jiná cefalosporinová antibiotika je ceftriaxon schopen vytlačit bilirubin navázaný na sérový albumin. Proto u novorozenců s hyperbilirubinémií, a zejména u předčasně narozených dětí, vyžaduje použití ceftriaxonu ještě větší opatrnost.
Starší a oslabení pacienti mohou potřebovat vitamin K.
Připravený roztok skladujte při pokojové teplotě po dobu nejvýše 6 hodin nebo v chladničce při teplotě 2-8 ° C po dobu nejvýše 24 hodin.
Předávkovat
V případě předávkování hemodialýza a peritoneální dialýza nesnižují koncentraci léčiva. Neexistuje žádné specifické antidotum.
Symptomatická léčba předávkování.
Léková interakce
Ceftriaxon, inhibující střevní flóru, inhibuje syntézu vitaminu K.
Při současném podávání s léky, které snižují agregaci destiček (NSAID, salicyláty, sulfinpyrazon), se zvyšuje riziko krvácení. Při současném podávání antikoagulancií je zaznamenáno zvýšení účinku antikoagulancií.
Při současném podávání s „smyčkovými“ diuretiky se zvyšuje riziko vzniku nefrotoxicity.
Ceftriaxon a aminoglykosidy mají synergii s mnoha gramnegativními bakteriemi.
Nekompatibilní s ethanolem.
Roztoky ceftriaxonu by neměly být míseny nebo podávány současně s jinými antimikrobiálními látkami. Ceftriaxon by neměl být mísen s roztoky obsahujícími vápník..
Návod k použití ceftriaxonu
Farmakologický účinek
Silný baktericidní účinek je způsoben inhibicí biosyntézy proteinů buněčných membrán patogenní mikroflóry.
Ceftriaxon se vyznačuje rezistencí na bakterie produkující beta-laktamázový enzym.
Ceftriaxon má baktericidní aktivitu proti grampozitivním a gramnegativním aerobům (včetně kmenů vylučujících penicilinázu) a řadě anaerobů. S ohledem na meticilin-rezistentní stafylokoky jsou antimikrobiální látky cefalosporin neúčinné.
Biologická dostupnost antibiotika dosahuje 100%. Maximální možná plazmatická koncentrace Cetriaxonu je pozorována 2-3 hodiny po intramuskulární injekci a se zavedením iv - již na konci podání („na konci jehly“). Je třeba poznamenat, že 2-24 hodin po injekci je koncentrace cefalosporinu v mozkomíšním moku mnohokrát vyšší než dávka nezbytná pro boj proti původcům meningitidy. Průměrně 83 až 98% léčiva je konjugováno s plazmatickým albuminem. Lék se vylučuje v nezměněné formě močí (až 67%) a žlučem. Inaktivace antibiotika probíhá ve střevě.
Pokyny pro přípravu roztoku
Prášek z injekční lahvičky musí být naředěn bezprostředně před zákrokem. Běžně se používá destilovaná voda. Intramuskulární injekce tohoto léku je bolestivá. V žádném případě nemůžete ředit prášek v roztocích obsahujících vápník, protože ukládání vápenaté soli se sráží v plicích, ledvinách a játrech bylo příčinou úmrtí novorozenců..
Pokud nedochází k nesnášenlivosti, použije se v takových případech 1% nebo 2% lidokainu. Zředěný lék je vhodný k použití ne déle než 6 hodin. Pro 1 g antibiotika je zapotřebí 4 ml 1% lidokainu nebo se odeberou 2 ml 2% lidokainu s vodou na injekci. Méně často se jako rozpouštědlo používá novokain (na 1 g prášku, 5 ml roztoku). Intravenózní injekce se vždy provádějí roztokem v destilované vodě v množství 10 ml na 1 g prášku.
Dávkové režimy
Na základě dlouhé eliminační periody může být lék předepsán 1-2 krát denně intramuskulárně nebo intravenózně. Dávky léčiva jsou vybírány individuálně v závislosti na závažnosti onemocnění. Většinou je vyžadováno použití 1 000 až 2 000 mg v 1–2 dávkách. Maximální příjem by neměl být vyšší než 4 g. Trvání léčby se pohybuje od 4 do 14 dnů. U novorozenců do 1 měsíce věku je dávkování založeno na výpočtu 20-50 mg / kg / den. Až do 12 let věku může být léčivo předepsáno v průměru 50-75 mg / kg / den, ale ne více než 80 mg / kg / den nebo ne více než 2 g / den. U bakteriální meningitidy se dávky u dětí zvyšují. Aby se předešlo komplikacím chirurgického ošetření, podává se před operací 1 gram léčiva.
Vedlejší efekty
Podle pokynů může použití ceftriaxonu způsobit nežádoucí účinky, které ovlivňují různé tělesné systémy. Celkové poruchy se projevují ve formě bolesti hlavy, závratě, snášenlivosti krevního tlaku. Z trávicího traktu se objevuje dysbióza, průjem, plynatost, pseudomembranózní a mikroskopická kolitida. V počátečním období užívání lék způsobuje horečku a zimnici, vývoj kandidálních slizničních lézí.
U pacientů je lék často neúčinný v důsledku rozvoje superinfekce. Vysoká pravděpodobnost alergických komplikací vyžaduje test na alergii, zejména při křížové reakci s peniciliny..
Při dlouhodobém používání při krevních testech se vyskytuje trombocytopenie, neutropenie, hemolytická anémie, basofilie, leukocytóza a následně leukopenie. V koagulogramu dochází ke změnám, které vedou k rozvoji spontánních krvácení z nosu.
Lék vede velmi zřídka k poškození ledvin, které se projevuje oligurií, hematurií, hypercreatinémií. Při narušení techniky podávání způsobuje lék zánět žil.
Léková interakce
Během léčby Ceftriaxonem je kontraindikováno předepisování v kombinaci s následujícími látkami:
- nesteroidní protizánětlivá léčiva;
- antikoagulanty, disagreganty;
- smyčková diuretika;
- jiné skupiny antibiotik.
Nemůžete kombinovat léky s látkami obsahujícími alkohol. Kombinace etanolu způsobuje u pacienta závažné otravy.
Podmínky skladování a trvanlivost
Doporučuje se uchovávat lék na tmavém místě. V tomto případě by teplota neměla překročit 25 stupňů. S ohledem na optimální teplotní podmínky je lék vhodný po dobu dvou let.
Ceftriaxonová léčba sinusitidy
Osoba trpící tímto onemocněním potřebuje vědět, že antibiotika jsou v takových případech léky první linie. Účinná látka nejen úplně nepronikne do krve, ale v ohnisku zánětu je dlouhodobě zadržována ve správných koncentracích..
Obvykle je léčivý přípravek „Ceftriaxon“ na sinusitidu předepisován spolu s vazokonstrikčními léky a mukolytiky.
Jak to použít? Zpravidla je nutné do svalu vstříknout 0,5 až 1 g dvakrát denně. Před injekcí musí být prášek smíchán s 1% lidokainu. Rovněž je vhodná destilovaná voda..
Průměrná doba trvání kurzu je 7 dní, ale pouze lékař vždy dává přesná doporučení ohledně doby trvání.
speciální instrukce
Než začnete drogu užívat, přečtěte si speciální pokyny:
Starší a oslabení pacienti mohou potřebovat vitamin K.
Při dlouhodobé léčbě je nutné pravidelně sledovat obraz periferní krve, ukazatele funkčního stavu jater a ledvin.
Při současném závažném selhání ledvin a jater by u pacientů podstupujících hemodialýzu měla být pravidelně stanovována plazmatická koncentrace léčiva.
Ve vzácných případech se při ultrazvuku žlučníku objevují výpadky, které po ukončení léčby vymizí (i když je tento jev doprovázen bolestí v pravé hypochondrii, doporučuje se pokračovat v podávání antibiotik a provádět symptomatickou léčbu).
Během léčby byste neměli pít alkohol, protože jsou možné účinky podobné disulfiramu (zarudnutí obličeje, křeče v břiše a žaludku, nevolnost, zvracení, bolesti hlavy, snížený krevní tlak, tachykardie, dušnost).
Navzdory podrobné historii, která je také pravidlem pro jiná cefalosporinová antibiotika, není možné vyloučit možnost vzniku anafylaktického šoku, který vyžaduje okamžitou léčbu - nejprve injekčně iv epinefrinem, poté GCS.
Studie in vitro ukázaly, že stejně jako jiná cefalosporinová antibiotika je ceftriaxon schopen vytěsnit bilirubin navázaný na sérový albumin
Proto u novorozenců s hyperbilirubinémií, a zejména u předčasně narozených dětí, vyžaduje použití ceftriaxonu ještě větší opatrnost. Připravený roztok skladujte při pokojové teplotě po dobu nejvýše 6 hodin nebo v chladničce při teplotě 2-8 ° C po dobu nejvýše 24 hodin
Připravený roztok skladujte při pokojové teplotě po dobu nejvýše 6 hodin nebo v chladničce při teplotě 2-8 ° C po dobu nejvýše 24 hodin.
Léková interakce
- Při současném použití s léky, které snižují agregaci destiček (sulfinpyrazon, salicyláty a NSAID), se zvyšuje riziko krvácení.
- Toto antibiotikum vzájemně zvyšuje účinnost aminoglykosidů proti gramnegativním mikroorganismům..
- Při použití ve spojení s „smyčkovými“ diuretiky se zvyšuje riziko vzniku nefrotoxicity. Při užívání antikoagulancií během léčby lékem dochází ke zvýšení účinku prvního.
- Roztok ceftriaxonu by neměl být podáván současně s jinými antibiotiky a smíchán s roztoky obsahujícími vápník.
Indikace pro zahájení léčby ceftriaxonem
Toto antibiotikum je předepsáno pro patologie infekční geneze citlivé na tento cefalosporin..
Nemoci, u nichž je indikován Ceftriaxon:
- zánět pobřišnice;
- bakteriální meningitida;
- infekční a zánětlivé patologie zažívacího traktu;
- patologie dýchacího systému (včetně pneumonie);
- kostní infekce (osteomyelitida);
- salmonelóza (včetně asymptomatického přepravy);
- infekční onemocnění kloubů;
- Lymeova choroba
- pustulární zánět kůže (akné, furunkulosa);
- pyelonefritida;
- bakteriální endokarditida;
- STD (kapavka, syfilis);
- septický stav;
- břišní tyfus.
Ceftriaxon je předepisován pacientům se sníženou imunitou. Pro prevenci pooperačních infekčních komplikací se podává před operací.
Farmakokinetika
Sání a distribuce
Po i / m podání je ceftriaxon rychle a úplně absorbován do systémového oběhu. Dobře proniká do tkání a tělních tekutin: dýchacích cest, kostí, kloubů, močových cest, kůže, podkožních tkání a břišních orgánů. Při zánětu meningální membrány proniká dobře do mozkomíšního moku. Biologická dostupnost ceftriaxonu při i / m podání je 100%. Po i / m podání je Cmax dosaženo po 2-3 hodinách, s i / v podáním na konci infuze.
S / m zavedení ceftriaxonu v dávce 500 mg a 1 g Cmax v plazmě je 38 μg / ml, respektive 76 μg / ml, s / v dávce 500 mg, 1 ga 2 g - 82 μg / ml, 151 μg / ml a 257 μg / ml. U dospělých, 2-24 hodin po podání léčiva v dávce 50 mg / kg, je koncentrace v mozkomíšním moku mnohokrát vyšší než BMD u nejběžnějších meningitidových patogenů.
Rovnovážný stav je stanoven do 4 dnů od podání léčiva.
Reverzibilní vazba na plazmatické proteiny (albumin) je 83–95%.
Vd je 5,78-13,5 l (0,12-0,14 l / kg), u dětí - 0,3 l / kg.
T1 / 2 je 6-9 hodin. Plazmatická clearance - 0,58-1,45 l / h, renální clearance - 0,32-0,73 l / h.
U dospělých pacientů se po dobu 48 hodin 50-60% léčiva vylučuje ledvinami beze změny, 40-50% se vylučuje do střeva žlučí, kde se biotransformuje na neaktivní metabolit.
Farmakokinetika ve zvláštních klinických případech
U novorozenců je přibližně 70% léčiva vylučováno ledvinami.
U novorozenců a starších pacientů (nad 75 let věku), stejně jako u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin a jater, T1 / 2 významně stoupá.
U pacientů na hemodialýze s CC 0-5 ml / min je T1 / 14 14,7 hodin; s CC 5-15 ml / min - 15,7 hodin; s CC 16-30 ml / min - 11,4 hodiny; s CC 31-60 ml / min - 12,4 h.
U dětí s meningitidou je T1 / 2 po iv podání v dávce 50–75 mg / kg 4,3–4,6 hodiny.
Analogy
Pokud je antibiotikum kontraindikováno, je nahrazeno analogy. Často jsou 3 generace cefalosporinu nahrazeny práškem Rocefin, Azaran, Ceraxon, Cefotaxime. První analog obsahuje 250 mg ceftriaxonu. Prášek se rozpustí ve sterilní vodě nebo lidokainu. Její aktivní složka inhibuje biosyntézu složek buněčných stěn patogenu inhibicí syntézy peptidoglykanových molekul.
Látka snižuje aktivitu transpeptidáz odpovědných za katalýzu reakce přenosu peptidoglykanu na murein. Na pozadí těchto procesů je struktura buněk narušena. Rocefin působí baktericidně na stafylokoky, streptokoky, aktinobakterie. Pokud test prokázal, že patogen je rezistentní na Rocefin, je pacientovi předepsáno antibiotikum Azaran.
Je užíván parenterálně. Inhibuje syntézu buněčné membrány mikrobů. Lék je rezistentní na b-laktamázy, které produkují gram-pozitivní a gram-negativní bakterie. Azaran je aktivní proti grampozitivním aerobním mikrobům. Pokud je lék neúčinný, je nahrazen cefaxonem.
Složení obsahuje sodnou sůl. Látka je formulována pro parenterální podání. Působí na stěny bakteriálních buněk a narušuje jejich růst a vývoj. Kmeny různých skupin jsou citlivé na účinky cefaxonu. Lék je účinný v patologiích způsobených anaerobními bakteriemi. Kmenové virové kmeny produkující beta-laktamázu nejsou citlivé na léčivo.
Na pozadí parenterálního podávání se v těle vytvářejí vysoké terapeutické koncentrace. Účinná látka se reverzibilně váže na krevní proteiny. Pod vlivem střevní mikroflóry je léčivo inaktivováno. Poločas léku je až 8 hodin. Pokud je poškozena funkce ledvin, jater, je prodloužen poločas.
Kontraindikace
Nyní je čas o nich mluvit. Samozřejmě je zakázáno podávat ceftriaxon intramuskulárně a intravenózně, pokud má pacient přecitlivělost na cefalosporinová antibiotika nebo na pomocné složky.
S opatrností se léky předepisují v těchto případech:
- Předčasnost.
- Příliš mladý věk (první dny života) nebo existující hyperbilirubinémie u dítěte.
- Jaterní nebo ledvinové selhání.
- Enteritida, ulcerózní kolitida a kolitida spojená s užíváním antibakteriálních léků.
- Laktace.
Pokud zanedbáte kontraindikace Ceftriaxonu, můžete narazit na nepříjemné následky.
Navíc je možné předávkování, které je indikováno excitací centrální nervové soustavy a křečemi. V tomto případě bohužel není hemodialýza a peritoneální dialýza neúčinná a pro léky neexistuje antidotum. Jediná věc, která pomůže člověku, je symptomatická terapie..
Ceftriaxon nebo amikacin
Obě drogy nejsou navzájem analogické. Amikacin patří do skupiny aminoglykosidů s účinnou látkou amikacin sulfát. Vylijte se ve formě prášku pro přípravu roztoku pro zavedení in / in / m. Forma uvolňování ceftriaxonu: prášek pro roztok pro i / ma iv podávání. Aktivní složkou léčiva je ceftriaxon (generace cefalosporinu III). Amikacinové antibiotikum je indikováno pro následující onemocnění:
- zánět pobřišnice;
- sepse;
- novorozenecká sepse;
- Infekce CNS (včetně meningitidy);
- infekce kostí a kloubů (včetně osteomyelitidy);
- endokarditida;
- zápal plic;
- pleurální empyém;
- plicní absces
- hnisavé infekce kůže a měkkých tkání;
- infikované popáleniny;
- často se opakující infekce močových cest;
- infekce žlučových cest.
Musíte vědět, že antibiotikum Amikacin je nekompatibilní v roztoku s cefalosporiny (Ceftriaxon je antibiotikem řady cefalosporinů). Obě léky předepisuje lékař s přihlédnutím k diagnóze.!
Amikacin je dražší než ceftriaxon.
Ceftriaxon nebo amikacin. Foto: evacsgo.ru
Injekce ceftriaxonu, z nichž pomáhá Indikace
Ceftriaxon v injekcích pomáhá s nemocemi, které jsou způsobeny mikroorganismy, které jsou citlivé na lék. Léky jsou předepsány na infekce:
- dýchací systém;
- ORL orgány;
- genitourinary system;
- kůže a měkké tkáně;
- břišní orgány;
- muskuloskeletální systém;
- rány pacientů s imunodeficiencí;
- rozšířená lymská borelióza.
Se syfilisem
S neúčinností v léčbě syfilis, léčiv typu penicilinu, se používá ceftriaxon v ampulích. S vysokou antitremonadovou aktivitou rychle proniká do tělních tekutin a inhibuje syntézu bakteriální buněčné stěny.
Pacientovi syfilisu je předepsáno antibiotikum Ceftriaxon 1000 mg 1krát denně. Dávka se zvyšuje na 4 g v sekundárním procesu a neurosyfilis. Léčba se provádí jak na lůžkové, tak na ambulantní bázi..
Preventivní terapie trvá 5 dní, s primárním syfilisem - 10 dní. V pokročilých případech režim pokračuje ve dvou kurzech s intervalem 14 dní až 3 týdnů. Když bledý treponém vstoupí do mozkomíšního moku a poškození mozku, dávka je 5000 mg denně jednou.
S anginou pectoris u dospělých a dětí
S patologií ORL je tento antibakteriální lék rezervním lékem. V pediatrické praxi se ceftriaxon používá pro zdlouhavý infekční proces a komplikace..
Při léčbě anginy pectoris je léčivo podáváno jak kapáním intravenózně, tak intramuskulárně. Poslední cesta podání je dominantní díky snadné technice manipulace. Průběh léčby určuje lékař.
S prostatitidou
Průběh lékové terapie prostatitidy závisí na délce onemocnění a závažnosti průběhu. S ohledem na stav pacienta je Ceftriaxon předepisován 1 000 mg 1–2krát denně. Lék se podává intramuskulárně, předem zředěný lidokainem. Trvání léčby je 7-10 dní. Pokud se vyskytnou komplikace, je léčba prodloužena na 2-3 týdny. Při předepisování léku v kapátku se dávka vypočítá na kilogram tělesné hmotnosti pacienta.
Léčba sinusitidy
Při sinusitidě je ceftriaxon předepsán jako droga volby. Léčivo snadno proniká z krevního řečiště do léze v baktericidních koncentracích v kombinaci s zkapalňujícími léky a dekongestanty. Dávka léčiva závisí na závažnosti onemocnění a průměrně 500 mg. Lék se podává intramuskulárně dvakrát denně po dobu 7-10 dnů.
Kontraindikace
Lék není přes vysokou účinnost předepsán ve všech klinických situacích. Ceftriaxon má následující kontraindikace.
- Stanovená citlivost na cefalosporinové přípravky a peniciliny, pomocné složky.
- Gestační věk dítěte je méně než 41 týdnů..
- Zvýšený celkový bilirubin u novorozence.
- Předčasnost.
- Přítomnost různých stupňů selhání ledvin a jater u pacienta.
- Vývoj gastroenteritidy, enterokolitidy spojené s užíváním antibakteriálního léčiva.
- Historie ulcerativní kolitidy, Crohnova nemoc.
Užívání léku během těhotenství a kojení
Ceftriaxon se nedoporučuje používat k léčbě bakteriálních onemocnění během prvních tří měsíců těhotenství. V posledních dvou trimestrech začíná formovaná placenta fungovat a chrání plod před účinky léku. Droga je však předepisována velmi zřídka, s přihlédnutím k nepřítomnosti gestózy u ženy.
Kojení je relativní kontraindikace k lékům. Během doby užívání léku se doporučuje krmit dítě směsí mléka.
Kontraindikace
Váš hlavní spojenec v léčbě ceftriaxonu je návod k použití. Před zahájením práce si pečlivě přečtěte doporučení výrobce. Musíte vědět, že během těhotenství je užívání léku možné pouze tehdy, když ohrožení života matky překročí možná rizika pro plod. Lék proniká do krve, usazuje se na měkkých tkáních a mléčných žlázách žen, proto je lék během laktace omezený. Seznam dalších kontraindikací Ceftriaxonu je následující:
- přecitlivělost na cefalosporiny;
- vážné abnormality v činnosti jater, ledvin;
- kolitida a enteritida;
- novorozenci se žloutenkou.
Popis léku
Ceftriaxon je cefalosporinové antibiotikum 3. generace pro systémové použití. Grampozitivní i gramnegativní flóra jsou citlivé na léky. Lék je výchozím léčivem většiny bakteriálních etiologií. Při použití se doporučuje stanovit citlivost patogenu diskovou nebo sériovou metodou, aby se zabránilo rozvoji rezistence mikroorganismů na léčivo.
Uvolňovací forma a balení
Lék je k dispozici v bezbarvé skleněné láhvi, korkové s gumovými zátkami, které jsou lisovány hliníkovými víčky. Účinná látka je v ampulích různých kapacit, aby vytvořila požadovanou koncentraci injekčního roztoku. Lék v sirupech, tabletách není k dispozici, což vyžaduje určité dovednosti pro parenterální podávání. Jedna láhev produktu je uložena v kartonovém balení.
Složení a účinná látka
Lék je k dispozici ve formě krystalů nažloutlého prášku pro injekce. Léčivou látkou je sterilní sodná sůl ceftriaxonu. Láhev obsahuje 0,5, 1 nebo 2 g léčiva, které má slabou schopnost absorbovat vodu. Pro použití je prášek zředěn na požadovanou koncentraci lokálním anestetikem nebo vodou pro injekce.
farmaceutický účinek
Ceftriaxonové antibiotikum má baktericidní účinek. Mechanismus účinku léku je způsoben schopností potlačit syntézu mureinu v buněčné stěně. To vede ke smrti bakterií v krvi i v postiženém ohnisku. Lék aktivně působí na flóru beta-laktamázy, rezistentní na jiná antibakteriální činidla.
Popsané cefalosporinové antibiotikum je účinné proti následujícím mikroorganismům:
- grampozitivní aeroby - Staphylococcus aureus (včetně kmenů, které produkují enzym štěpící penicilin a cefalosporin, penicilinázu), epidermální stafylokok, pneumokok, pyrogenní streptokok a viridany;
- gramnegativní aeroby - acinetobacteriums, Borrelia z Burgdorferu, enterobaktérie aerogenes a žumpy, E. coli, Pfifera bacillus (včetně kmenů produkujících penicilinázu), jiné hemofilické bacily, Klebsiella (včetně Friedlanderova bacil), moraxella, cataralis) morgana bakterie, gonokoky (včetně enzymu, který inaktivuje antibiotika), meningokoky, protea mirabilis a vulgar, zoubky (včetně zoubků marcescensis), některé sérotypy Pseudomonas aeruginosa;
- anaerobes - bakteroid fraglis, klostridie (kromě clostridium difficile), peptostreptococcus.
Existují důkazy o účinnosti ceftriaxonu v laboratoři (takové informace nejsou k dispozici v klinické praxi) s ohledem na následující mikroorganismy: cytrobakterie, sabotáž a freundi, provincie (včetně provincie Röttger), salmonella (včetně sérovaru způsobující tyfus), shigella, streptokoky skupiny B, některé bakteroidy.
Ceftriaxon je rezistentní vůči stafylokokům rezistentním na meticilin, řadě kmenů streptokoků skupiny D a enterokoků, včetně enterokokového fekálu.
Lék, který má vysokou biologickou dostupnost, se váže na krevní proteiny a začne působit po 2-3 hodinách. Lék se vylučuje močí, stolicí a žlučí. Míra čištění krve z léčiva závisí na typu parenterálního podání.
Složení a indikace
Složení léčiva obsahuje účinnou látku zvanou sodná sůl. Jedna lahvička prášku obsahuje 1 g aktivní složky. Lék je účinný proti meningitidě, pneumonii, komplikované bronchitidě, pohrudnici, prostatitidě. Další indikace k léčbě:
- zánět ledvin;
- kožní léze;
- infekční patologie zažívacího traktu;
- komplikace po porodu;
- artritida a jiné infekční léze muskuloskeletálního systému;
- infekce v ORL orgánech;
- kapavka;
- omrzliny s hnisavým procesem;
- sepse.
V návodu k použití ceftriaxonu výrobce uvedl seznam stavů, kdy je léčba zakázána. Lék není předepsán v časných stádiích těhotenství, novorozencům s nízkou hmotností a také v případech, kdy není kompatibilita se složkami léku. Ceftriaxonové tablety a ampule nelze použít pro patologické nálezy ledvin, alergie na peniciliny.
Relativní indikace pro intramuskulární a intravenózní injekci:
- onemocnění oběhového systému, u nichž je narušena koagulace;
- mírné selhání jater a ledvin;
- kojení;
- 2-3 trimestru těhotenství.