Tetracyklinová antibiotika: seznam a charakterizace

TETRACYCLINE ANTIBIOTICS

Doxycyklin (Doxycyclinum)

Synonyma: Vibramitsin, Doksiiiklina hydrochlorid Abadoks, Biotsiklind, Biostar, Doksatsin, Doksigram, Doksilen, Doksimoiin, Doksipan, Doksilin, Ekstratsiklina, Izodoks, Lampodoks, Mikromiiin, Minidoks, Novatsiklin, Saramitsinib, Vibratin, Vibratin, Vibratin, Vibratin, Vibratin, Vibratin, Vibratin, Vibradin Doxinát, Ethidoxin, Supracyklin, Alo Doxy, Doxyben, Medomycin atd..

Farmakologický účinek. Antibiotikum širokého spektra antimikrobiálních účinků. Působí proti většině gram-pozitivních (stafylokoky, pneumokoky, streptokoky) a gram-negativním mikroorganismům (meningo- a gonokoky, Escherichia, salmonella, shigella, enterobakterie), jakož i proti rickettsii, mykoplazmům, patogenům z ptačí perspektivy (akutní infekce) (akutní infekční onemocnění přenášené na lidi z ptáků), trachom (infekční oční onemocnění, které může vést k oslepnutí) a některé protozoa.

Indikace pro použití. Používá se u dospělých a dětí starších 8 let pro onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na to: bronchitida (zánět průdušek) akutní a subakutní, pneumonie (zápal plic), pohrudnice (zánět plicních membrán) a infekce močových cest, včetně kapavky.

Dávkování a podávání. Před předepsáním léčiva pacientovi je žádoucí stanovit citlivost mikroflóry, která způsobuje onemocnění u tohoto pacienta, vůči němu. Uvnitř po jídle. 1. den se denní dávka pro dospělé 0,2 g užije okamžitě nebo 0,1 g každých 12 hodin. V následujících dnech je denní dávka 0,1 g. U těžkých infekcí je denní dávka v 1. a následující dny 0 2 g.

Děti od 8 do 12 let jsou předepisovány v dávce 4 mg / kg denně v 1. den, 2 mg / kg v následujících dnech (4 mg / kg v případě závažných infekcí). Děti ve věku nad 12 let mají stejnou dávku jako dospělí.

U těžkých infekcí je možné intravenózní podání léčiva. Intravenózně podávané kapání. Roztok se připraví bezprostředně před podáním a zředí se obsah 1-2 ampulí (0,1-0,2 g) v isotonickém roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy. Koncentrace léčiva v infuzním roztoku by neměla překročit 1 mg / ml. Délka infuze v závislosti na dávce (0,1 nebo 0,2 g) je 1–2 hodiny rychlostí 60–80 kapek za minutu. Během infuze by roztoky měly být chráněny před světlem (sluneční a umělé). Trvání léčby intravenózním podáním je 3 až 5 dnů, s dobrou snášenlivostí - 7 dní, následuje přechod (pokud je to nutné) na léčivo uvnitř ve formě kapslí nebo tablet. Při užívání léku dovnitř, v závislosti na průběhu a závažnosti onemocnění, je léčebný průběh 7-10 dnů.

Při léčbě kapavky se doxycyklin předepisuje podle jednoho z následujících schémat: u pacientů s akutní nekomplikovanou uretritidou (zánět močové trubice) - v průběžné dávce 0,5 g (první dávka - 0,3 g, další dvě dávky - 0,1 g v intervalech) 6 h); při komplikovaných formách kapavky je průběžná dávka antibiotika (0,8-0,9 g) rozdělena na 6-7 injekcí (0,3 g při první dávce, 0,1 g každých 6 hodin po dobu 5-6 následujících).

U primárního a sekundárního syfilisu se předepisuje 300 mg denně, minimální délka léčby je 10 dnů.

U tyfu je předepsáno 100-200 mg jednou (v závislosti na závažnosti onemocnění).

Vedlejší účinek. Gastrointestinální poruchy (nevolnost, zvracení, časté pohyby střev)

/ časté stolice / atd.), dysbióza (porušení normální mikroflóry těla) a superinfekce (závažné, rychle se vyvíjející formy infekčního onemocnění způsobené mikroorganismy rezistentními na léčiva, které byly dříve v těle, ale neprokázaly se), způsobené kvasinkovitými houbami, alergické reakce.

Kontraindikace Přecitlivělost na tetracykliny, těhotenství. Lék není předepsán dětem mladším 8 let. Lék by měl být předepsán s opatrností pacientům, kteří naznačují alergickou reakci v anamnéze (anamnéza).

Formulář vydání. V kapslích 0,05 g a 0,1 g; potahované tablety, každá po 0,1 g; lyofilizovaný (sušený zmrazením ve vakuu) prášek (nebo porézní hmota) v ampulích 0,1 g; suspenze (sirup) obsahující v 1 ml 0,01 g doxycyklinu ve 20 ml lahvičkách. Jedna lžička (5 ml) obsahuje 50 mg účinné látky..

Podmínky skladování. Seznam B. Na suchém a tmavém místě.

METACYCLINE HYDROCHLORIDE (Methacyclinumhydrochloridum)

Synonyma: Rondomycin, Adramycin, Bialatan, Bivimiina, Brevicillin, Cyclobiotic, Duramycin, Dynamicin, Germicycline, Globacycline, Largomyiina, Metacycline, Minibiotic, Optimycin, Plurigram, Rindeks, Rotilen, atd..

Farmakologický účinek. Tetracyklinové antibiotikum se širokým spektrem antimikrobiálních účinků. Působí proti většině grampozitivních (stafylokoky, pneumokoky, streptokoky) a gramnegativním mikroorganismům (Escherichia, Salmonella, Shigella atd.), Jakož i proti patogenům ornitózy (akutní infekční onemocnění přenášené na člověka z ptáků), psitakóze (akutní infekční onemocnění přenášené na člověka) ptáci), trachom (infekční oční onemocnění, které může vést k oslepnutí) a některé protozoa. Lék nepůsobí na většinu kmenů Proteus a Pseudomonas aeruginosa, na houby, malé a střední viry. Kmeny mikroorganismů rezistentní na tetracyklin jsou rezistentní na hydrochlorid metacyklinu. Ve srovnání s jinými tetracyklinovými antibiotiky je léčivo lépe absorbováno při orálním podání a déle skladováno v krvi při terapeutických koncentracích. Dobře proniká do orgánů a tkání, nachází se ve významných koncentracích v játrech, ledvinách, plicích, slezině, stejně jako v pleurálních (lokalizovaných mezi plicními membránami) a ascitických (akumulujících se v dutině břišní), synoviálních exsudátech (tekutina bohatá na proteiny, která se hromadí v dutině) kloub), prochází placentou a v terapeutických koncentracích se nachází v krvi plodu.

Indikace pro použití. Sepse (infekce krve mikroby z místa hnisavého zánětu), subakutní septická endokarditida (zánět vnitřních dutin srdce v důsledku přítomnosti mikrobů v krvi), angína, zánět středního ucha (zánět ušní dutiny), žlučové a močové cesty a gastrointestinální infekce, hnisavé infekce kůže a měkké tkáně, infikované popáleniny a rány, osteomyelitida (zánět kostní dřeně a přilehlé kostní tkáně), gynekologické infekční choroby, pohrudnice (zánět plicních membrán), akutní a chronická bronchitida (zánět průdušek), akutní pneumonie (pneumonie) a exacerbace chronické pneumonie, komplikovaná bronchiektázií (onemocnění průdušek spojené s rozšířením jejich lumen).

Dávkování a podávání. Před předepsáním léčiva pacientovi je žádoucí stanovit citlivost mikroflóry, která způsobuje onemocnění u tohoto pacienta, vůči němu. Uvnitř (před nebo po jídle) pro dospělé a děti starší 5 let. Jedna dávka pro dospělé je 0,3 g, denní dávka je 0,6 g. Pro děti ve věku 5 až 12 let je lék předepisován v dávce 7,5 až 10 mg / kg ve 2 až 4 dávkách. U těžkých infekcí může být dávka zvýšena na

15 mg / kg denně. U dětí starších než 12 let je metacyklin-hydrochlorid předepsán ve stejných dávkách jako dospělí. Trvání léčby - 5-7 dní.

Vedlejší účinek. Alergické reakce, zažívací potíže, podráždění sliznic ústní dutiny. Dysbakterióza (narušení složení normální mikroflóry těla) a komplikace konopí (komplikace způsobené plísňovou infekcí) jsou možné, což brání paralelnímu podávání nystatinu a levorinu. Dlouhodobá léčba u dětí může být doprovázena depozicí léčiva v zubní sklovině a dentinu (tvrdá zubní tkáň), jakož i pigmentací zubů (ukládání pigmentu v zubní sklovině).

Kontraindikace V případě poškození jater, ledvin a leukopenie (snížení hladiny bílých krvinek v krvi) je lék předepsán s opatrností. Lék není předepsán dětem mladším 5 let a těhotným ženám. Lék by měl být předepsán s opatrností pacientům, kteří naznačují alergickou reakci v anamnéze (anamnéza).

Formulář vydání. 0,15 g tobolky v balení

16 kusů a 0,3 g v balení po 8 kusech.

Podmínky skladování. Seznam B. Na suchém a tmavém místě.

MINOCYCLINE (MinocycUne)

Synonyma: Minocin.

Farmakologický účinek. Polosyntetické antibiotikum ze skupiny tetracyklinů. Působí bakteriostaticky (zabraňuje růstu bakterií) a má široké spektrum účinku. Aktivní proti Mycoplasmapneumoniae, Haemophilusinfluenzae, Klebsiella, Streptococcus pneumoniae a dalším kmenům Streptococcus, Staphylococcusaurens, Clostridium, Actinomyces, Chlamidia, Neisseriameningitidis.

Indikace pro použití. Bakteriální infekce způsobené mikroorganismy citlivými na léčivo: infekce horních a dolních cest dýchacích; ornitóza (akutní infekční onemocnění přenášené na člověka z ptáků), psitakóza (akutní infekční onemocnění přenášené na člověka z ptáků), uretritida (zánět močové trubice), Reiterův syndrom (infekční alergické onemocnění charakterizované kombinací uretritidy / zánět močových cest /, zánět spojivek / zánět vnější slupky oka / a poškození více kloubů), konjunktivitida, trachom (infekční oční onemocnění, které může vést k oslepnutí), venerální lymfohgranulomatóza (inguinální lymfohgranulomatóza / IV pohlavní onemocnění / - pohlavně přenosné onemocnění; charakterizované zánětem tříselných lymfatických uzlin s následnou tvorbou) krvácející vředy); mor, tularemie (akutní infekční onemocnění přenášené na člověka ze zvířat), antrax, cholera, brucelóza (infekční onemocnění přenášené na člověka, obvykle z hospodářských zvířat), recidivující horečka (relabující epidemická horečka - infekční nemoc přenášená klíšťaty a charakterizovaná četnými, nepravidelný nárůst tělesné teploty); infekce kůže a měkkých tkání způsobené Streptococcus, Staphylococcusaurens. Léčba asymptomatických nosičů Neisseriameningitidis.

Lék se nepoužívá k léčbě meningokokové infekce a k léčbě infekcí způsobených Staphylococcusaureus. U pacientů s přecitlivělostí na peniciliny se minocyklin používá jako alternativní lék pro následující infekce: kapavka, listerióza (infekční onemocnění zvířat přenášené na člověka; je charakterizováno četnými lézememi lymfatických uzlin, septikémií / přítomností mikrobů v krvi bez vzniku ohnisek hnisavého zánětu v tkáních) /), aktinomykóza (plísňová onemocnění); infekce způsobené klostridiem.

Dávkování a podávání. Před předepsáním léčiva pacientovi je žádoucí stanovit citlivost mikroflóry, která způsobuje onemocnění u tohoto pacienta, vůči němu. Dávky se nastavují individuálně v závislosti na závažnosti infekce a citlivosti mikroorganismu na léčivo. Průměrná počáteční dávka léku pro dospělé je 0,2 g, v budoucnosti - 0,1 g každých 12 hodin. Děti starší 8 let jsou předepsány počáteční dávka „4 mg / kg tělesné hmotnosti, v budoucnosti - 2 mg / kg tělesné hmotnosti každých 12 hodin. Léčba by měla pokračovat alespoň 24-48 hodin po zlepšení stavu pacienta (vymizení příznaků a snížení teploty). Pokud je syfilis předepsán v počáteční dávce 0,2 g, v budoucnosti - 0,1 g každých 12 hodin po dobu 10-15 dnů. Při kapavce trvá léčba alespoň 7 dní. Při meningokokovém transportu (přítomnost původce meningitidy v těle bez projevů symptomů onemocnění v těle) se lék předepisuje v dávce 0,1 g každých 12 hodin po dobu 5 dnů. Lék by měl být užíván 1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle. Pacientům s těžkou poruchou funkce ledvin a / nebo jater by měla být předepsána nižší dávka..

Vedlejší účinek. Možná anorexie (nedostatek chuti k jídlu), nevolnost, zvracení, průjem, dysfagie (porucha polykání), zvýšená aktivita jaterních enzymů v krvi; papulosa a erytematózní vyrážka (typy kožní vyrážky), zvýšená citlivost kůže na sluneční světlo, projevující se nadměrným opalováním; hypersenzitivní reakce - kopřivka, artralgie (bolest kloubů), vzácně - vývoj anafylaktického (alergického) šoku. Možná výskyt bolesti hlavy a závratě, které mohou zmizet samy o sobě při pokračující léčbě, stejně jako ihned po jejím ukončení. Pokud se objeví první známky kožního erytému, je třeba léčbu přerušit.

Kontraindikace Přecitlivělost na tetracykliny, těhotenství. Nepředepisujte dětem mladším 8 let. Lék by měl být předepsán s opatrností pacientům, kteří naznačují alergickou reakci v anamnéze (anamnéza).

Formulář vydání. Tablety obsahující 0,05 a 0,1 g minocyklin hydrochloridu v balení po 100 a 50 kusech. Tobolky obsahující 0,05 a 0,1 g minocyklin hydrochloridu, v balení po 100 a 50 kusech. Suspenze (suspenze) pro orální (ústní) podání (5 ml - 0,05 g minocyklin hydrochloridu) v lahvičkách.

Podmínky skladování. Seznam B. Na suchém, chladném a tmavém místě.

HYDROCHLORID OXYTETRACYCLINE (Oxytetracyclinihydroch Joridum)

Synonyma: Geomycin, oxytetracyklin hydrochlorid.

Farmakologický účinek. Antibiotikum tetracyklinové skupiny. Má široké spektrum účinku: aktivní proti grampozitivním a gramnegativním bakteriím, rickettsii, spirochetám, chlamydii, mykoplazmě. Působí bakteriostaticky (zabraňuje růstu bakterií).

Indikace pro použití. Bakteriální infekce: pneumonie (zápal průdušek), bronchitida (zánět průdušek), pleurální empyém (hromadění hnisu mezi sliznicí plic), tonzilitida, cholecystitida (zánět žlučníku), endometritida (zánět děložní sliznice), zánět prostaty, zánět prostaty, hnisavé depozice chirurgických operací atd., způsobené mikroorganismy citlivými na lék.

Dávkování a podávání. Před předepsáním léčiva pacientovi je žádoucí stanovit citlivost mikroflóry, která způsobuje onemocnění u tohoto pacienta, vůči němu. Dávka léčiva závisí na závažnosti infekce a citlivosti mikroorganismu na léčivo. V případě mírných infekcí je předepsáno 0,5 g 3-4krát denně. U mírných infekcí se předepisuje 0,5 g 3-4krát denně.

Pacientům se selháním ledvin a / nebo zhoršenou funkcí jater by měla být podávána nižší dávka nebo prodloužení intervalu mezi dávkami léčiva.

Vedlejší účinek. Možná nauzea, zvracení, potlačení chuti k jídlu, bolest břicha, průjem, zácpa, glositida (zánět jazyka), stomatitida (zánět ústní sliznice), proktitida (zánět konečníku), alergické reakce (kožní vyrážka, svědění, eozinofilie / zvýšení počtu) eosinofilů v krvi. Zřídka Quinckeho edém (alergický edém), fotocitlivost (zvýšená citlivost kůže na sluneční světlo), trombocytopenie (snížený počet krevních destiček v krvi), hemolytická anémie (zvýšené odbourávání červených krvinek). Při delším používání léčiva je možné zvýšení krevních hladin jaterních transamináz, hedvábné fosfatázy (enzymy), bilirubinu a zbytkového dusíku; kandidóza (plísňové onemocnění); vývoj nedostatku vitamínů B v těle.

Kontraindikace Druhá polovina těhotenství, plísňová onemocnění, těžká dysfunkce jater, ledviny, leukopenie (snížení počtu bílých krvinek v krvi), přecitlivělost na tetracykliny. Děti do 8 let nejsou předepsány. Lék by měl být předepsán s opatrností pacientům, kteří naznačují alergickou reakci v anamnéze (anamnéza).

Formulář vydání. V lahvičkách po 0,1 g (100 000 jednotek); potahované tablety, 0,1 a 0,25 g.

Podmínky skladování. Seznam B. Na suchém a tmavém místě.

"HYOXYSON" mast (Unguentum "Hyoxysonum")

Farmakologický účinek. Má antimikrobiální a protizánětlivé účinky.

Indikace pro použití. S infikovaným ekzémem (neuroalergický zánět kůže se spojenou mikrobiální infekcí) a rány, pustulární kožní onemocnění, eroze (povrchové defekty sliznice) atd..

Dávkování a podávání. Před předepsáním léčiva pacientovi je žádoucí stanovit citlivost mikroflóry, která způsobuje onemocnění u tohoto pacienta, vůči němu. Namažte postižené oblasti 1-3krát denně.

Vedlejší účinky.V některých případech alergické kožní reakce.

Kontraindikace Kožní tuberkulóza, mykóza (mykotická onemocnění), virová kožní onemocnění, alergická kožní onemocnění. Lék by měl být předepsán s opatrností pacientům, kteří naznačují alergickou reakci v anamnéze (anamnéza).

Formulář vydání. Ve zkumavkách po 10 g. V 1 g masti obsahuje: oxytetracyklin hydrochlorid - 0,03 g, hydrokortison acetát - 0,01 g.

Podmínky skladování. Na chladném místě.

"OXYCYCLOSOL" AEROSOL (Aerosolum "Oxycyclosolum")

Kombinovaný přípravek v aerosolové nádobce.

Farmakologický účinek. Lék kombinuje antibakteriální účinek oxytetracyklinu s protizánětlivými a antialergickými účinky prednisonu..

Indikace pro použití. Používá se lokálně k léčbě povrchových a hlubokých popálenin, infikovaných ran, jejichž plocha nepřesahuje 15–20 cm2.

Dávkování a podávání. Před předepsáním léčiva pacientovi je žádoucí stanovit citlivost mikroflóry, která způsobuje onemocnění u tohoto pacienta, vůči němu. Před použitím lahvičku protřepejte, poté stiskněte stříkací hlavu a stříkejte ji na postižený povrch po dobu 1-3 sekund (ze vzdálenosti 20-30 cm). Aplikujte denně nebo 2-3krát týdně, v závislosti na stupni poškození. V případě potřeby se droga používá častěji (2-5krát denně).

Kontraindikace Lék je kontraindikován pro rozsáhlé granulační (hojivé) rány, přítomnost mikroorganismů necitlivých na tetracykliny, zejména houby, v ráně. Nedovolte, aby se lék dostal do očí. Lék by měl být předepsán s opatrností pacientům, kteří naznačují alergickou reakci v anamnéze (anamnéza).

Formulář vydání. V aerosolových nádobách o obsahu 70 g, které obsahují 0,35 g hydrochloridu oxytetracyklinu a 0,1 g prednisonu.

Podmínky skladování. Daleko od topných zařízení při pokojové teplotě. Chraňte válce před nárazem, pádem a přímým slunečním světlem.

Oxytetracyklin hydrochlorid je také součástí oxykort.

Dihydrát oxytetracyklinu (oxytetracyklinidihydras)

Synonyma: Oxytetracycline, Tarhosh, Terramycin, Oksimikoin, Oksiterratsina, Tetran.

Oxytetracyklin je antimikrobiální látka produkovaná Streptomycesrimosus nebo jinými příbuznými organismy..

Farmakologický účinek. Antibakteriální spektrum je blízko tetracyklinu. Rychle se vstřebává a relativně dlouho uloží v těle.

Indikace pro použití jsou stejné jako pro tetracyklin.

Dávkování a podávání. Před předepsáním léčiva pacientovi je žádoucí stanovit citlivost mikroflóry, která způsobuje onemocnění u tohoto pacienta, vůči němu. Přiřazení uvnitř (v tabletách) během jídla nebo bezprostředně po jídle.

Dávka pro dospělé 0,25 g 3-4krát denně (omytá vodou). Děti starší 8 let jsou předepisovány v denní dávce 20–25 mg / kg. Lék by neměl být předepisován dospělým v dávkách menších než 0,8 g denně, protože kromě nedostatečného terapeutického účinku je možný vývoj stabilních forem mikroorganismů.

V závažných případech onemocnění je vhodné začít s parenterálním (obcházením zažívacího traktu) podáváním přípravků tetracyklinových skupin - hydrochloridu tetracyklinu nebo oxytetracyklin hydrochloridu.

Průběh léčby v průměru 5-7 dní. Po zmizení příznaků nemoci se lék stále užívá 1 až 3 dny.

Vedlejší účinky a kontraindikace jsou stejné jako při použití tetracyklinu.

Formulář vydání. Tablety 0,25 g (250 000 jednotek).

Podmínky skladování. Seznam B. Na tmavém místě.

OXISON "OINTMENT (Unguentum" Oxyzonum ")

Farmakologický účinek. Masť kombinuje antimikrobiální účinek antibiotika s protizánětlivým účinkem hydrokortizonu.

Indikace pro použití. Používá se k léčbě infikovaného ekzému (neuroalergický zánět kůže se spojenou mikrobiální infekcí, infikované rány, pustulární kožní onemocnění, eroze (povrchové mukózní defekty), alergické dermatózy (kožní onemocnění).

Dávkování a podávání. Před předepsáním léčiva pacientovi je žádoucí stanovit citlivost mikroflóry, která způsobuje onemocnění u tohoto pacienta, vůči němu. Mast maže postižené oblasti pokožky 1-3krát denně. Oblékání možné.

Vedlejší účinek. Masť je obvykle dobře snášena, v některých případech však mohou nastat alergické kožní reakce..

Kontraindikace U kožní tuberkulózy, mykózy (plísňové onemocnění), virových kožních onemocnění, masti je kontraindikována. Lék by měl být předepsán s opatrností pacientům, kteří naznačují alergickou reakci v anamnéze (anamnéza).

Formulář vydání. Ve zkumavkách o obsahu 10 g. Obsahuje dihydrát oxytetracyklinu 3% a acetát hydrokortizonu 1%.

Podmínky skladování. Seznam B. Na chladném a suchém místě.

Dihydrát oxytetracyklinu je také součástí léku ericyklinu.

TETRACYCLIN (Tetracyclinum)

Synonyma: Deschlorbiomycin, Akromitsin, Cyklomycin, Deschloraureomycin, Gostatsiklin, Panmicin, Polycycline, Steklin, Tetrabon, Tetracin, Apotetra atd..

Tetracyklin je antimikrobiální látka produkovaná Streptomycesaurefaciens nebo jinými příbuznými organismy..

Indikace pro použití. Tetracyklin se používá perorálně a externě. Uvnitř jmenujeme pneumonii pacientů (pneumonii), bronchitidu (zánět průdušek), hnisavou pohrudnici (zánět plicních membrán), subakutní septiku (spojenou s přítomností mikrobů v krvi), endokarditidu (zánět vnitřních dutin srdce), bakteriální a amoebickou úplavici, černou kašel, tkání, šarlatová horečka, kapavka, brucelóza (infekční onemocnění přenášené na člověka, obvykle z hospodářských zvířat), tularemie (akutní infekční onemocnění přenášené na člověka ze zvířat), tyfus a recidivující horečka, psitakóza (akutní infekční onemocnění přenášené na člověka z ptáků), s infekčními onemocněními močových cest, chronickou cholecystitidou (zánět žlučníku), hnisavou meningitidou (hnisavý zánět meningů) a dalšími infekčními chorobami způsobenými mikroorganismy citlivými na toto antibiotikum. Tetracyklin lze také použít k prevenci infekčních komplikací u chirurgických pacientů. Tetracyklin je lokálně předepsán pro infekční onemocnění očí, popálenin, flegmonů (akutní, zjevně nedefinovaný purulentní zánět), mastitidy (zánět mléčných kanálků mléčné žlázy) atd..

Existují důkazy o významné účinnosti tetracyklinů u cholery..

Tetracyklin a další léky této řady se používají k léčbě kapavky..

Při těžkých septických onemocněních lze tetracyklin použít s jinými antibiotiky..

Dávkování a podávání. Před předepsáním léčiva pacientovi je žádoucí stanovit citlivost

mikroflóra pro něj, která způsobila nemoc u tohoto pacienta. Dospělí jsou předepisováni ústy 0,25 g každých 6 hodin, v případě potřeby 2 g denně. Děti starší 7 let jsou předepisovány 25 mg / kg každých 6 hodin, tobolky je nutné polykat bez žvýkání. Tetracyklinová depa pro dospělé je předepisována 1 tableta každých 12 hodin, v následujících dnech - 1 tableta denně (0,375 g). První den je dětem předepsána 1 tableta každých 12 hodin a následující dny 1 tableta denně (0,12 g). Suspenze je předepisována dětem 25-30 mg / kg denně ve 4 rozdělených dávkách každých 6 hodin (1 kapka - 6 mg tetracyklin). Sirup pro dospělé se předepisuje 17 ml denně ve 4 rozdělených dávkách; k přípravě tohoto množství sirupu je zapotřebí 1-2 g granulí. Dětem je předepsán sirup v dávce 20-30 mg granulí / kg tělesné hmotnosti 4krát denně (1 ml - 30 mg tetracyklin). Pro přípravu sirupu se do lahvičky vlije 40 ml vody (4 odměrky) a protřepává se.

Vedlejší účinek. Tetracyklin je obvykle dobře snášen, avšak stejně jako jiná antibiotika se širokým spektrem antibakteriálních účinků může způsobovat vedlejší účinky: snížená chuť k jídlu, nauzea, zvracení, zhoršená funkce střev (mírná nebo těžká průjem), změny sliznic v ústech a gastrointestinální trakt ( může dojít ke glositidě / zánětu jazyka /, stomatitidě / zánětu ústní sliznice /, gastritidě / zánětu žaludku /, proktititidě / zánětu konečníku /), alergickým kožním reakcím, Quinckeho edému (alergický edém) atd..

Tetracyklin a další léky této řady mohou zvýšit citlivost pokožky na působení slunečního světla (fotocitlivost).

Bylo zjištěno, že dlouhodobé užívání tetracyklinů a dalších léků této skupiny v průběhu tvorby zubů (předepisování dětem v prvních měsících života) může u dětí způsobit tmavě žlutou barvu zubů (ukládání léku do zubní skloviny a dentinu)..

Při dlouhodobém užívání léků ze skupiny tetracyklinů mohou vznikat komplikace v důsledku vývoje kandidózy (léze na kůži a sliznicích, jakož i septikémie / otrava krve mikroorganismy / způsobené kvasinkami Candidaalbicans). Antifungální antibiotika se používají k léčbě kandidózy (viz Nystatin, Levorin).

Během léčby tetracyklinem je nutné pečlivě sledovat stav pacienta. V případě příznaků přecitlivělosti na lék a nežádoucích účinků přeruší léčbu, pokud je to nutné, předepíší jiné antibiotikum (nikoli ze skupiny tetracyklinů).

Kontraindikace Tetracyklin je kontraindikován v případě přecitlivělosti na něj a na jeho příbuzná antibiotika (oxytetracyklin, doxycyklin atd.), S houbovými chorobami. S opatrností by měl být tento lék používán pro onemocnění ledvin, pro leukopenie (snížení hladiny bílých krvinek v krvi). Tetracyklin (a další léky této skupiny) by se neměl předepisovat těhotným ženám a dětem mladším 8 let. Lék by měl být předepsán s opatrností pacientům, kteří naznačují alergickou reakci v anamnéze (anamnéza).

V poslední době se v důsledku výskytu kmenů mikroorganismů rezistentních na tetracyklin a častých vedlejších účinků používání tetracyklonu stalo relativně omezeným..

Formulář vydání. Tobolky 0,25 g. Tablety, potahované (potahované tablety), 0,05 g, 0,125 g a 0,25 g. Depotní tablety 0,12 g (pro děti) a 0,375 g (pro dospělé). Pozastavení 10%. Granule 0,03 g pro přípravu sirupu.

Podmínky skladování. Seznam B. Na suchém a tmavém místě při pokojové teplotě.

OČNÁ DITETRACYKLINOVÁ mast (UnguentumDitetracycliniophthalmicum)

Farmakologický účinek. Diethracyklin je M, G-dibenzylethylendiaminová sůl tetracyklinu. V kombinaci s dibenzylethylendiaminem se tvoří léčivo, které se pomalu vstřebává a má prodloužený (dlouhý) účinek. Když je umístěn do spojivkového vaku (v dutině mezi zadním povrchem očních víček a předním povrchem oční bulvy), působí po dobu 48-72 hodin.

Indikace pro použití. Používá se hlavně pro infekce očí, které vyžadují dlouhodobou léčbu (trachom / infekční oční onemocnění, které může vést k oslepnutí /, infikované léze rohovky / průhledná podšívka oka atd.).

Dávkování a podávání. Masť se nanáší na spodní víčko 1krát denně.

Vedlejší účinky a kontraindikace jsou stejné jako u tetracyklinu.

Formulář vydání. Ve zkumavkách po 3; 7 a 10 g.

Podmínky skladování. Na chladném místě.

TETRACYKLINY A NISTATINOVÉ TABLETY, POVRCHY (TabulettaeTetracyclinietNystatiniobductae)

Farmakologický účinek. Účelem přidání nystatinových antibiotik do dražé je zabránit rozvoji infekcí kandidózy (plísňové onemocnění) (viz Nystatin)..

Indikace pro použití. Přiřaďte, pokud existují náznaky pro použití tetracyklinu.

Dávkování a podávání. Před předepsáním léčiva pacientovi je žádoucí stanovit citlivost mikroflóry, která způsobuje onemocnění u tohoto pacienta, vůči němu. Dávky se stanoví na základě obsahu tetracyklinu v přípravku.

Vedlejší účinky a kontraindikace jsou stejné jako u tetracyklinu.

Formulář vydání. Tablety ve sklenicích z oranžového skla po 10 a 25 kusech. Obsahuje 0,1 g (100 000 PIECES) tetracyklinu a 100 000 PIECES z nystatinu.

Podmínky skladování. Na chladném místě.

OČÍ TETRACYKLINOVÁ mast (UnguentumTetracycliniophthalmicum)

Indikace pro použití. Používá se pro trachom (infekční onemocnění oka, které může vést k oslepnutí), konjunktivitida (zánět vnější skořápky oka), blefaritida (zánět okrajů očních víček) a jiná infekční onemocnění očí.

Dávkování a podávání. Pokládáno na spodní víčko 3-5 krát denně.

Vedlejší účinky a kontraindikace jsou stejné jako u tetracyklinu.

Formulář vydání. V hliníkových zkumavkách o obsahu 3, 7 a 10 g. Obsahuje 0,01 g (10 000 jednotek) tetracyklinu v 1 g (1%).

Podmínky skladování. Na chladném místě.

HYDROCHLORID TETRACYCLINU (Tetracyclinihydrochloridum)

Synonyma: Ambramycin, Amracin, Polfamycin, Tetracycline hydrochloride.

Farmakologický účinek. Tetracyklin hydrochlorid se liší od tetracyklinu (báze) ve své nejlepší rozpustnosti ve vodě. Může být použit intramuskulárně, pro zavedení do dutiny, lokálně i uvnitř.

Indikace pro použití. Indikace pro použití jsou stejné jako pro tetracyklin.

Intramuskulární injekce se obvykle používají u závažných infekčních onemocnění, kdy je nutné rychle vytvořit vysoké koncentrace léku v krvi (sepse / infekce krve mikroby z místa hnisavého zánětu /, peritonitida / zánět pobřišnice /, infekční komplikace u chirurgických pacientů atd.), Stejně jako případy, kdy je požití léku obtížné nebo nemožné (při zvracení, operacích v ústní dutině a na gastrointestinálním traktu, v bezvědomí atd.).

Dávkování a podávání. Před předepsáním léčiva pacientovi je žádoucí stanovit citlivost mikroflóry, která způsobuje onemocnění u tohoto pacienta, vůči němu. Dospělí jsou předepisováni ústy 0,25 g každých 6 hodin, v případě potřeby 2 g denně. Děti starší 7 let jsou předepisovány 25 mg / kg každých 6 hodin.

Pro injekci se připraví roztok těsně před použitím, zředí se obsah lahvičky s hydrochloridem tetracyklinu (0,1 g) ve 2,5 až 5,0 ml sterilního roztoku (1–2%) novokainu. Injekce produkují v horním vnějším kvadrantu hýždí; pokud se roztok dostane pod kůži, je možná bolestivá reakce.

Pro podání do břišní dutiny se obsah lahvičky (0,1 g) rozpustí ve 40 ml a pro podání do jiných dutin ve 20 ml 0,5% roztoku novokainu.

Jedna dávka pro dospělé intramuskulárně 0,05-0,1 g (50 000 - 100 000 jednotek). Dětem ve věku 8 až 10 let se podává 0,05 g, 10 až 14 let - každý po 0,0 $. Injekce se provádějí 2 až 3krát denně po dobu 5 až 7 dnů. V případě potřeby opakujte cykly v intervalech 4-7 dnů.

Jedna dávka pro podání do dutiny (pleurální - dutina mezi plicními membránami, břišní) je 0,025-0,1 g.

Průměrná denní dávka pro dospělé s intravenózním podáním je 1 g; frekvence podávání je 24krát denně. U těžkých infekcí se 0,5 g podává 3x denně; maximální denní dávka je 2 g. Denní dávka pro děti je 10-20 mg / kg (ve 2-4 dávkách). Doporučuje se rychlý přechod na orální (ústní) terapii. Roztok pro intravenózní podání se připravuje bezprostředně před podáním (maximálně 5 minut před injekcí při maximální koncentraci 1%). Obsah lahvičky se zředí v destilované vodě pro injekce, fyziologický roztok nebo v 5% roztoku glukózy. Vstřikování se provádí pomalu (ne méně než

5 min), nejlépe kapání.

V průběhu léčby drogou je vhodné pacientovi předepsat vitaminy B a K, pivovarské kvasnice. Lék by neměl být předepisován současně s mlékem nebo jinými mléčnými výrobky..

Roztok pro intramuskulární podání může být uchováván maximálně 24 hodin.

Vedlejší účinek. Možná nauzea, zvracení, ztráta chuti k jídlu, bolest břicha, průjem, zácpa, dysfagie (porucha polykání), glositida (zánět jazyka), ezofagitida (zánět jícnu), alergické reakce (vyrážka, svědění, eozinofilie). Zřídka - Quinckeho edém (alergický edém), fotocitlivost (zvýšená citlivost kůže na sluneční světlo). Při dlouhodobém užívání léku je možný rozvoj kandidózy (plísňové onemocnění), střevní dysbiózy (porušení složení normální střevní mikroflóry), nedostatku vitamínů B v těle; neutropenie (snížení počtu neutrofilů v krvi), trombocytopenie (snížení počtu krevních destiček v krvi), hemolytická anémie (zvýšené odbourávání červených krvinek), přechodné (dočasné) zvýšení krevních jaterních transamináz, alkalické fosfatázy (enzymy), bilirubinu a zbytkového dusíku. Při parenterálním podání (intramuskulární, intravenózní) je možná bolest v místě vpichu.

Kontraindikace Těžká porušení jater, leukopenie (pokles počtu bílých krvinek), mykózy (plísňová onemocnění), třetí trimestr těhotenství, přecitlivělost na lék. Není předepsáno pro děti do 8 let.

Formulář vydání. Tablety o obsahu 0,1 a 0,25 g. Suchá látka pro intramuskulární použití v injekčních lahvičkách po 0,1 g. Suchá látka pro intravenózní použití v injekčních lahvičkách (0,1 nebo 0,25 g hydrochloridu tetracyklinu a 0,3 nebo 0,5 g kyseliny askorbové) v lahvičkách.

Podmínky skladování. Seznam B. Na suchém a tmavém místě při pokojové teplotě.

TETRACYCLINE OINTMENT 3% (UnguentumTetracyclini3%)

Indikace pro použití. Používá se při kožních onemocněních: akné, streptostafloderma (pustulární kožní onemocnění způsobené streptokokovými a stafylokoky současně), furunkulosa (mnohočetné hnisavé záněty kůže), folikulitida (zánět vlasových folikulů), infikovaný ekzém (neuroalergický zánět kůže s

mikrobiální infekce), trofické vředy (pomalu se hojící kožní defekty) atd..

Dávkování a podávání. Masť se aplikuje na léze 1-2krát denně nebo se aplikuje jako obvaz, nahradí se po 12-24 hodinách. Doba léčby je od několika dnů do 2-3 týdnů..

Vedlejší účinek. V případě svědění, pálení, zarudnutí kůže se léčba zastaví.

Vedlejší účinky a kontraindikace jsou stejné jako u hydrochloridu tetracyklinu.

Formulář vydání. V hliníkových zkumavkách o obsahu 5, 10, 30 a 50 g. Obsahuje 1 g 0,03 g (30 000 PIECES) hydrochloridu tetracyklinu.

Podmínky skladování. Na chladném místě.

Tetracyklin hydrochlorid je také součástí léčiva polcortolone TS, ttraolean.

Tetracyklinová antibiotika

Tetracykliny jsou antimikrobiální přípravky první generace získané v polovině minulého století. Nahrazovaly peniciliny, vůči nimž si většina mikroorganismů vyvinula rezistenci v důsledku nesprávného užívání drog. V současné době se antibiotika ze skupiny tetracyklinů často nepoužívají, ale v některých případech se bez nich neobejdete. Na jejich základě byly v poslední době syntetizovány moderní přípravy širokého spektra účinku pro léčbu infekčních chorob. Ale tetracykliny první i následující generace mají značný počet kontraindikací a jsou schopny vyvolat závažné vedlejší účinky. Proto jsou antibiotika přijímána pod přísným lékařským dohledem a pouze po důkladném vyšetření pacienta..

Klasifikace

První tetracykliny byly získány v důsledku katalytické chemické reakce na redukci chlortetracyklinu. Poté se vědci od této techniky vzdálili a antibiotika se začala vyrábět biosyntetickým způsobem. Navzdory terapeutické účinnosti tetracyklinů přítomnost závažných vedlejších účinků zavedla omezení pro použití léčiv u pacientů s infekčními patologiemi. Proto byly v následném úsilí vývojářů zaměřeny na zlepšení tetracyklinů.

Přípravy byly získány s následujícími výhodami:

• dobře absorbován sliznicemi;
• nevyvolávejte poškození tkáně v místě vpichu;
• po dlouhou dobu jsou v systémovém oběhu a v ohniscích zánětu;
• udržovat terapeutickou hladinu v krevním řečišti po dlouhou dobu;
• žádné vážné vedlejší účinky.

Postupem času si však i vylepšené tetracykliny, mikroorganismy vyvinuly rezistenci, která se nachází v laboratorních studiích biologických vzorků.

Upozornění: „Lékaři se pokoušejí nepředepisovat tato antibakteriální činidla, ale nechávají je v rezervní skupině léků. Mezi doporučené tetracykliny často patří pouze doxycyklin, který se používá při léčbě kožních patologických chorob a nemocí močového ústrojí. “.

Tetracyklinová antibiotika se dělí podle způsobu jejich přípravy:

• přírodní: oxytetracyklin, tetracyklin;
• polosyntetický: chlortetracyklin, demeklocyklin, metacyklin, doxycyklin, minocyklin.

Při předepisování různých antibiotik pacientům lékaři vždy berou v úvahu poločas tablet, tobolek nebo roztoků. Tento termín se vztahuje na dobu potřebnou k tomu, aby farmakologický přípravek ztratil 50% svých terapeutických vlastností. Během této doby je část účinné látky metabolizována a vylučována z těla stolicí a (nebo) močí. Tyto hodnoty jsou základem následující klasifikace tetracyklinů:

• krátké trvání účinku (5-6 hodin) - chlortetracyklin, tetracyklin, oxytetracyklin;
• průměrné trvání (7-10 hodin) - demeclocyklin, metacyklin;
• dlouhodobé (12-15 hodin) - doxycyklin, minocyklin.

Poločas tetracyklinů se ne vždy shoduje s biologickým obdobím. Časový interval posledně jmenovaného se může lišit v závislosti na schopnosti vázat se na proteiny a interagovat s receptory.

Akční spektrum

Spektrum aktivity tetracyklinových antibiotik je vzhledem k jejich bakteriostatickým vlastnostem poměrně široké. Některé mikroorganismy v průběhu času získaly rezistenci na tyto léky, zatímco jiné jsou stále citlivé na jejich účinky. U těchto bakterií, tyčinek a virionů se nevyvinula dostatečná odolnost vůči tetracyklinům:

• Gram-pozitivní bakterie. Tetracykliny vykazují bakteriostatickou aktivitu proti streptokokům, stafylokokům a pneumokokům;
• Gramnegativní bakterie. Antibakteriální léky mohou zničit původce meningitidy - meningokoky;
• Tyčinky. Gram negativních a grampozitivních tyčinek - kampylobakterů, listerií, yersinií, hemofilických bacilů nedošlo ke snížení rezistence vůči tetracyklinům.

Doporučení: „Není vhodné používat tato antibakteriální činidla k léčbě střevních infekcí vyvolaných pronikáním Salmonella, Shigella a Escherichia coli do lidského těla. Tyto mikroorganismy jsou vysoce odolné i vůči moderním širokospektrálním tetracyklinům. “.

U původců vzácně se vyskytujících nemocí antraxu, cholery, tularémie a moru se stále nevyvinula senzitivita na tetracyklinová antibiotika. V procesu studia získávání mechanismů rezistence na působení těchto antibiotik vědci identifikovali čtyři možné způsoby:

• pomalá penetrace tetracyklinů do bakteriálních buněk, která způsobuje nízkou koncentraci účinné látky a v důsledku toho zanedbatelnou terapeutickou aktivitu;
• získání v průběhu života nosiče, který aktivně odstraňuje sloučeniny léčiva z bakteriální buňky;
• po navázání ochranných proteinů na ribosomy je snížen účinek tetracyklinových antibiotik;
• antimikrobiální aktivita se snižuje vlivem bakteriálních enzymů.

Zajímavým faktem je, že jakmile si mikroorganismy vyvinou rezistenci na jakýkoli tetracyklin, vyvine se rezistence u všech léků z této skupiny. Spektrum účinku tetracyklinů je však stále poměrně široké. Často jsou zahrnuty do terapeutických režimů po prokázané neúčinnosti jiných antibakteriálních léčiv.

farmaceutický účinek

Tetracyklinová skupina zahrnuje velké množství antibakteriálních léčiv, ale všechny mají podobný mechanismus antimikrobiálního účinku. Je založen na schopnosti antibiotik pronikat bakteriálními buňkami, narušovat syntézu proteinů. Účinek tetracyklinů na mikroorganismy je však mnohostranný - v procesu metabolismu tyčinek a bakterií jsou ovlivněna některá stadia metabolismu.

Farmakodynamika

Po průniku do gastrointestinálního traktu se léky ze systémového oběhu rozšířily do infekčních ložisek. Vstupují do bakteriálních buněk pasivní difúzí nebo aktivním transportem iontovými kanály. Výsledkem je akumulace významné koncentrace tetracyklinů v mikroorganismu, která je vyšší než koncentrace, která zůstala v extracelulárním prostoru.

V bakteriální buňce účinné látky antibiotik:

• vázat se na ribozomy;
• interferují s přístupem aminokyselin a transportem ribonukleové kyseliny do komplexů ribozomů s informačními ribonukleovými kyselinami.

Tento princip účinku je podobný principu, ke kterému dochází mezi buňkami mikroorganismů a lidskými tkáněmi. Rozdíl spočívá v tom, že aktivní transportní systém bakterií podporuje pohyb antibakteriálních léčiv proti koncentračnímu gradientu. Lidské buňky tuto schopnost nemají, takže ani maximální koncentrace tetracyklinů nepoškozuje tkáně a orgány.

Farmakokinetika

Biologická dostupnost antibakteriálních léků je při perorálním podání poměrně vysoká. Nemají schopnost proniknout hematoencefalickou bariérou. Velké množství kontraindikací a vedlejších účinků je způsobeno kumulativními vlastnostmi tetracyklinů. Hromadí se ve významné koncentraci v lidském těle. Tato příležitost se také používá k zajištění maximálního terapeutického účinku a možná rizika komplikací snižují správně vypočítané denní a jednotlivé dávky.

V jaterních buňkách - hepatocytech dochází k metabolismu tetracyklinových antibiotik. Antibakteriální látky opouštějí lidské tělo takto:

• společně s žlučovými kyselinami;
• s každým vyprázdněním močového měchýře;
• ve složení trusu.

Při stanovení požadovaných dávek lékař bere v úvahu, že polovina z celkového počtu tetracyklinů je vylučována v nezměněné podobě.

Varování: „Doxycyklin je vylučován z těla pouze trávicím traktem. Proto při předepisování tohoto tetracyklínu pacientům s patologiemi močového systému lékař neupravuje dávkování “.

Indikace pro použití antibakteriálních léků

V poslední době se na regálech lékáren objevilo mnoho léků, které mají antimikrobiální a antibakteriální účinek. Nemají však nic společného s antibiotiky. Mezi uživateli drog často dochází k záměně, pokud jde o pojetí tablet a kapslí k určitým skupinám léčiv. Proto otázka: „Je tetracyklin antibiotikem nebo ne?“ docela pochopitelné. Tento farmakologický lék samozřejmě patří k antibiotikům a sloužil jako základ pro syntézu moderních léčiv s antibakteriálními vlastnostmi.

Široké spektrum účinku tetracyklinů umožňuje jejich použití při léčbě různých patologií:

• nemoci vyvíjející se po průniku do orgánů genitourinárního systému chlamydií a jejich komplikace: chlamydie, cervicitida, zánět močové trubice a prostaty;
• infekce způsobené mykoplazmami, respirační mykoplazmózou;
• Lymská borelióza, recidivující horečka;
• horečky přenášené klíšťaty, endemický a epidemický tyfus;
• brucelóza, tularémie, antrax
• infekční onemocnění dolních dýchacích cest;
• akné různé závažnosti;
• bakteriální střevní infekce;
• andexitida, zánět vajcovodů a vaječníků v důsledku pronikání patogenů do nich;
• vytváření zánětlivých ložisek po kousnutí hmyzem nebo zvířaty;
• pohlavně přenosné nemoci, včetně syfilis;
• actinomycosis - infekční patologie chronického průběhu způsobená zářivými houbami;
• infekční choroby očí.

Tetracyklinová antibiotika se používají při komplexní léčbě ulcerózních lézí gastrointestinálního traktu způsobených gramnegativními bakteriemi Helicobacter pylori. Nejvyšší baktericidní aktivita je pozorována, když se v terapeutickém režimu kombinují tetracykliny, bisulfát bismutitraselný a inhibitory protonové pumpy.

Nejslavnější tetracykliny

Tetracyklinová antibiotika jsou určena pro vnitřní a místní použití. Perorální podání je indikováno u pacientů s pneumonií, komplikovanou bronchiolitidou, angíny. Masti s tetracykliny se používají k aplikaci na pokožku a sliznice, naočkované patogenními bakteriemi. Pro zvýšení terapeutického účinku se praktikuje kombinace vnitřních a vnějších léčiv. Do seznamu tetracyklinových antibiotik jsou zařazena následující léčiva:

• Doxycyklin. Širokospektrální antibiotikum se používá při léčbě pohrudnice, sinusitidy, urogenitálních infekcí, akné;
• Metacycline. Droga se používá pro onemocnění doprovázená sepse, hnisavým výtokem. Metacyklin je účinný při popáleninách a zánětech středního ucha, léze na rány;
• Minocyklin. Antibiotikum se používá při léčbě uretritidy různých etiologií, trachomu, recidivy horečky;
• Oxytetracyklin. Širokospektrální lék používaný k infekcím způsobeným grampozitivními koky;
• Hyoxyson Antibiotikum je dostupné ve formě masti stejného jména. Jeho použití umožňuje rychle zastavit zánětlivý proces, ke kterému dochází při erozi, ekzémech, pustulárních infekcích;
• Oxycyklozol. Účinná látka ve spreji vykazuje antibakteriální účinek. Pomocí této drogy můžete rychle léčit rány a popáleniny;
• Tetracyklin. Lék se používá k léčbě kapavky, šarlatové horečky, úplavice, septické endokarditidy, hnisavé pohrudnice;
• Diethracycline. Prodloužený účinek masti s tímto tetracyklinovým antibiotikem se široce používá při léčbě infekčních lézí oční rohovky;
• Dihydrát oxytetracyklinu. Antibiotikum má schopnost být rychle absorbováno v těle a po dlouhou dobu udržovat maximální koncentraci účinné látky v krevním oběhu.

Během terapie antibiotiky tetracyklinem lékaři pečlivě sledují stav pacienta. To je nutné z důvodu možného projevu nežádoucích účinků: ataky zvracení, nevolnost nebo alergické reakce. Pokud je zjištěn jakýkoli negativní příznak, osoba by měla neprodleně informovat ošetřujícího lékaře, aby změnil dávkování nebo úplně vysadil lék.

Možná je však správnější zacházet s účinkem, ale s příčinou?

Doporučujeme přečíst příběh Olgy Kirovtsevové, jak vyléčila žaludek. Přečtěte si článek >>

Antibiotika tetracyklinové skupiny mají bakteriostatický účinek

První tetracyklinová antibiotika určená pro klinické použití byla získána z půdních streptomycet v roce 1948. Tato třída antibiotik má široké spektrum antibakteriální aktivity a rozdíly mezi zástupci jednotlivých skupin jsou malé.

Mechanismus působení tetracyklinových antibiotik

Antibiotika tetracyklinové skupiny mají bakteriostatický účinek. Ovlivňují syntézu proteinů vazbou na ribosomy a ukončením přístupu komplexů sestávajících z transportních RNA s aminokyselinami do komplexů informačních RNA s ribosomy. Tento mechanismus je podobný mechanismu inherentnímu bakteriálním buňkám a buňkám lidské tkáně, ale bakterie mají aktivní (energeticky závislý) transportní systém, který podporuje přenos tetracyklinů proti koncentračnímu gradientu, což vede k jeho akumulaci uvnitř bakteriálních buněk. Toto je charakteristické pouze pro bakterie, protože lidské tkáňové buňky se neliší v takovém koncentračním mechanismu, tj. Hladina tetracyklinů v krvi, dostatečná k zastavení syntézy proteinů v bakteriích, je pro člověka neškodná..

Farmakokinetika

Většina tetracyklinových antibiotik se vstřebává pouze částečně ze zažívacího traktu, což ve střevech stačí na to, aby změnila flóru a způsobovala bolestivé a někdy nebezpečné komplikace, jako je pseudomembranózní kolitida. Mléčné výrobky snižují absorpci řádu řádově a kyselin neutralizující přípravky pro přípravky železa vykazují tuto vlastnost ještě ve větší míře, patrně díky tvorbě chelátů s ionty vápníku, hliníku a železa..
Antibiotika skupiny tetracyklinů jsou distribuována ve všech tělesných tkáních, ale s obtížemi pronikají do mozkomíšního moku. Jejich koncentrace v žluči je 5-10krát vyšší než v krevní plazmě. Antibiotikum prochází placentou, koncentrace v mateřském mléce je přibližně stejná jako koncentrace v plazmě. Tetracykliny se obvykle vylučují nezměněné močí. Jejich t1 / 2 je obvykle 6-12 hodin, ale s těžkým poškozením ledvin může přesáhnout 100 hodin. Antiaabolický účinek tetracyklinů způsobuje zvýšení hladiny močoviny v krvi a zvýšení obsahu dusíku, které by se mělo vylučovat. Doxycyklin a minocyklin jsou výjimkou všech tetracyklinů a nevylučují se ledvinami, v důsledku čehož jsou někdy předepisovány pro zhoršenou funkci ledvin (ačkoli jejich antianabolický účinek přetrvává).

Použití tetracyklinových antibiotik

Tetracyklinová antibiotika jsou aktivní u téměř všech infekcí způsobených gramnegativními a grampozitivními patogenními bakteriemi, s výjimkou většiny kmenů Proteus a Pseudomonas aeruginosa. Antibiotikum tak může být použito pro mnoho běžných infekcí, zejména smíšených, v případech, kdy je léčba předepsána bez identifikace patogenu, tj. Pro bronchitidu a bronchopneumonii. Tetracykliny nenahrazují penicilin, pokud je indikován k jeho léčbě, protože má baktericidní účinek a je méně toxický.
Rezistence na léčiva (rezistence) je v současné době problémem pro téměř všechny typy mikroorganismů. Uvnitř tetracyklinových antibiotik je zaznamenána úplná zkřížená rezistence..
Jeden z tetracyklinů (demeclocyklin) byl neočekávaně účinný při chronické hyponatrémii doprovázející syndrom nedokonalé sekrece antidiuretického hormonu, u kterého je omezení příjmu vody neúčinné. Tento objev je jedním z mnoha výherců štěstí v medicíně. Je to způsobeno skutečností, že u pacientů s akné léčených demeclocyklinem bylo zjištěno porušení koncentrační schopnosti ledvin. Antibiotikum způsobuje necitlivost na antidiuretický hormon, což zjevně inhibuje tvorbu a působení cAMP v renálních tubulech. Může být použit pro syndrom nedokonalé sekrece antidiuretického hormonu, protože jeho účinek je závislý na dávce a reverzibilní.

Vedlejší účinky tetracyklinových antibiotik

Pacienti mají obvykle pálení žáhy, nevolnost a zvracení v důsledku podráždění žaludeční stěny. Pití mléka nebo užívání antacid ke snížení závažnosti těchto účinků ovlivňuje absorpci tetracyklinů. Průjem způsobený změnou flóry tlustého střeva.
Oportunní infekce mohou být spojeny s Candida albicans (ulcerace orofaryngu, průjem a svědění v konečníku), Proteus, pseudomonády nebo stafylokoky. Při těžkém průjmu je nejvhodnější ukončit léčbu tetracyklinem, po které obvykle dochází k spontánnímu vyléčení.
Porušení integrity epitelu, které je částečně spojeno s nedostatkem komplexu vitaminu B a částečně s mírnými oportunními infekcemi způsobenými kvasinkami nebo plísněmi, vede k ulceraci orofaryngu, černého „chlupatého“ jazyka, dysfagii a bolestivosti v perianální oblasti. Existují důkazy, že přípravky vitamínu B mohou zabránit nebo zastavit rozvoj symptomů dysfunkce zažívacího traktu. Pravděpodobně je správné tyto vitaminy předepisovat dlouhodobou léčbou tetracyklinem..
Další neočekávaný účinek léku byl poprvé objeven roky po zahájení jeho klinického použití. Díky své schopnosti tvořit cheláty s fosforečnanem vápenatým jsou tetracykliny selektivně absorbovány rostoucími tkáněmi kostí a zubů plodu a dětí. To je doprovázeno hypoplázií zubní skloviny, abnormální tvorbou tesáků, žlutou nebo hnědou pigmentací a zvýšením zubního kazu. Stupeň poškození a jeho hloubka se liší v závislosti na dávkách tetracyklínu a věku dítěte.
Pokud jste těhotná déle než 14 týdnů nebo u dítěte v prvních měsících života, mohou být škodlivé i krátké cykly léčby. Aby se zabránilo zabarvení permanentních předních zubů, neměly by být tetracykliny předepisovány těhotným ženám 2 měsíce před porodem a dětem mladším 4 let a aby se zabránilo zabarvení jiných zubů, je třeba se vyhnout léčbě dětí mladších 8 let (nebo až 12 let, pokud je asi III molární zub - molární). Dlouhodobá léčba tetracyklinem v jakémkoli věku může být doprovázena barvením nehtů..
Účinek na kosti po jejich vzniku u plodu je méně klinický, protože jejich pigmentace není doprovázena kosmetickými defekty a nezáleží na malé době, kdy růst zpomaluje. Není známo, do jaké míry mohou tetracykliny přijaté v raných stádiích těhotenství vést k vrozeným anomáliím. U dětí s chronickými respiračními onemocněními, kteří nepřetržitě dostávali tetracyklin, nebyla hlášena žádná závažná dysplazie, a to navzdory skutečnosti, že ovlivňuje procesy křídel.
Zvýšená močovina v krvi (antiaabolický účinek). Zvýšení hladin dusíku je klinicky důležité v případě poškození ledvin u chirurgických pacientů nebo u osob se zraněním, podvýživou a u starších osob. Vysoké dávky způsobují poškození ledvin. Tetracykliny způsobují fotocitlivost a jiné vyrážky. Játra a slinivka břišní mohou být ovlivněny, zejména u těhotných žen a při onemocnění ledvin, když je léčivo podáváno intravenózně. Antibiotika v této skupině zřídka způsobují benigní intrakraniální hypertenzi. Minocyklin (ale ne jiné tetracykliny) může způsobit dysfunkci vestibulárního aparátu, což má za následek závratě a narušení rovnováhy, zejména u žen. Nežádoucí účinky zmizí okamžitě po ukončení léčby.

Některá tetracyklinová antibiotika

Tetracyklin (tablety po 250, 500 mg) lze považovat za zástupce této třídy. Není zcela absorbován ze střeva a nevýznamná množství jsou vylučována stolicí. Dávky pro intravenózní nebo intramuskulární podání by měly být menší než polovina dávky podávané orálně, aby se dosáhlo podobného účinku. Antibiotikum je vylučováno ledvinami a žlučí, jeho t1 / 2 je 8 hodin. Jedna dávka je 250 nebo 500 mg, je předepisována dvakrát nebo čtyřikrát denně. U akné se tetracyklin užívá perorálně v dávce 250 mg třikrát denně po dobu 1–4 týdnů a poté dvakrát denně, dokud akné nezmizí..

(100 mg) se snadno vstřebává ze střev i po jídle. Jeho t1 / 2 je 20 hodin. Vylučuje se žlučí, stolicí, do které vstupuje, difundujícími stěnami tenkého střeva a částečně močí. Zhoršená funkce ledvin je účinně kompenzována extrarenálními vylučovacími mechanismy, takže v takových případech není třeba dávku snižovat: 100-200 mg lze předepsat jednou denně.
Minocyklin (50, 100 mg) se snadno vstřebává ze střev i po jídle. Jeho t1 / 2 je 14 hodin. Lék je částečně metabolizován v játrech, částečně vylučován žlučí nebo močí. V případě zhoršené funkce ledvin nelze dávku snížit: na začátku léčby je předepsáno 200 mg a poté 100 mg dvakrát denně.
Další antibiotika tetracyklinové skupiny zahrnují chlortetracyklin, demeclocyklin, klomocyklin, limycyklin, metacyklin, oxytetracyklin.

Antibiotika tetracyklinové skupiny jsou chemoterapeutická léčiva patřící do řádu polykarbonylových látek (polyketidy). Přes širokou škálu zástupců léčiv této řady mají tetracykliny společný mechanismus působení na patogenní mikroflóru.

Terapeutického účinku je dosaženo nezvratnými poruchami syntézy peptidů prokaryotické buňky. Tetracykliny tvoří stabilní komplex s malou ribozomální podjednotkou, blokující translační procesy, mechanismus účinku je však stále předmětem kontroverze.

K překonání problému rozšířené rezistence bakterií na tetracykliny je nutné během léčby antibiotiky používat léky s různými mechanismy účinku (erytromycin a makrolidy). A nepřestávejte užívat lék dříve, než je předepsáno lékařem, s ohledem na riziko vzniku přetrvávající formy přepravy.

Klasifikace tetracyklinů

Antibiotika skupiny tetracyklinů se liší ve fyzikálně-chemických kritériích, stupni závažnosti baktericidního účinku, některých farmakokinetických parametrech a citlivosti pacienta na léčivo. Současná klasifikace humánních léčivých přípravků patřících do skupiny tetracyklinů:

Stručná historie objevu a implementace

První zástupce skupiny - chlortetracyklin byl objeven z kultivační tekutiny streptomycet v roce 1945. V současné době se používá výhradně ve veterinární medicíně. Po 4 letech bylo zjištěno, že jiný druh streptomycet je schopen syntetizovat oxytetracyklin. Po klinických studiích bylo léčivo schváleno pro použití v humánní medicíně v roce 1950..

Tetracyklin, který pojmenoval celou skupinu antibakteriálních látek, byl poprvé získán chemicky v důsledku redukční reakce chlortetracyklinu v roce 1952. O rok později byla vyčištěna molekula tetracyklinu izolována z kultivačního média aktinomycet (Streptomyces aureofaciens).

Později, na přelomu 20. a 21. století, byly syntetizovány polosyntetické deriváty hlavních představitelů třídy: metacyklin, minocyklin, tigecyklin. Tetracykliny poslední generace jsou charakterizovány schopností vykazovat terapeutický potenciál ve vztahu k kmenům, u kterých se vyvinula stabilní tolerance vůči působení přírodních antibiotik.

Kompletní seznam tetracyklinových antibiotik

• * čepice - tobolka;
• ** lyofilizát - tetracyklin v ampulích ve formě suchého prášku pro přípravu intravenózních injekcí;
• *** tabl - tabletová forma.

Aplikace v různých oborech medicíny

Léky se používají v humánní i veterinární medicíně k léčbě různých infekčních chorob, včetně zvláště nebezpečných pandemií. Osobě je předepsán lék po přesné diagnóze a vylučování patogenu. V tomto případě je nutné stanovit úroveň citlivosti infekčních agens na různé skupiny antibiotik. Střední a vysoká citlivost na tetracykliny je dostatečnou podmínkou pro výběr léků na základě této skupiny..

prokázala zkříženou alergii mezi zástupci stejné skupiny. V tomto případě je nutné vyloučit jakýkoli lék založený na údajích o antibakteriálních molekulách.

Je známo, že léky z řady tetracyklinů jsou ve veterinární praxi nejvíce žádoucí s ohledem na účinnost a dostupnost. Navíc první z přijatých zástupců třídy - chlortetracyklin, se týká výhradně veterinárních léčiv. Používá se k léčbě a získávání umělého přírůstku hmotnosti u hospodářských zvířat..

Indikace pro jmenování

V laboratorních testech in vitro byla stanovena citlivost následujících skupin bakterií na léčiva z řady tetracyklinů:

• Rodina Staphylococcaceae: S. aureus, S. albus, S. pyogenes, S. haemolyticus, S. viridans, S. faecalis;
• Streptococcus pneumoniae;
• Čeleď Neisseriaceae: gonorrhoeae, N. meningitidis, N. catarrhalis;
• Corynebacterium diphtheriae;
• Hay hůl (subtilis) a B. anthracis;
• Clostridia: C. tetani, C. perfringens, C. septicum, C. botulinum;
• E-coli;
• Salmonella: typhi, S. paratyphi, S. typhimurium, S. enteritidis a S. schottmuelleri;
• Shigella Flexner;
• Cholera vibrio;
• Preteas: Proteus vulgaris;
• Pseudomonas aeruginosa;
• Enterobacter aerogenes;
• chřipkový bacil;
• Klebsiella pneumonie;
• Brucella: bronchiseptica, B. melitensis a B. abortus bovis;
• Intracelulární paraziti: améba, rickettsie, leptospira a listeria.

všichni členové třídy jsou charakterizováni výše uvedeným spektrem akce s některými rysy. Maximální aktivita proti grampozitivním bakteriím je pozorována u chlortetracyklinu a minimální - u oxytetracyklinu. V tomto případě je pozorována největší citlivost gramnegativních kmenů na antibakteriální účinek léčiv na bázi tetracyklinů. Oxytetracyklin je zase nejúčinnější při léčbě amébových, rickettsiálních, pseudomonas a mykobakteriálních infekcí.

Nemoci, u nichž je předepsáno množství tetracyklinových léků:

• infekční procesy dýchacích cest (pneumonie, bronchitida, angína);
• zánět močového ústrojí (cystitida, pyelonefritida, prostatitida, syfilis, kapavka);
• patologie orgánů zraku (konjunktivitida, blefaritida, trachom);
• onemocnění pohybového aparátu (osteomyelitida a hnisavé léze svalové tkáně);
• zvláště nebezpečná onemocnění - mor, cholera a brucelóza.

Jakýkoli lék je vydáván výhradně na lékařský předpis, samoléčení je nebezpečné z důvodu neúčinnosti a možnosti šíření bakteriální rezistence na zástupce této skupiny látek..

Cílová omezení

Léky s účinnou látkou tetracyklinů se nesmí předepisovat, pokud v anamnéze pacienta existují známky individuální nesnášenlivosti (alergie), zhoršené funkce jater a nízká hladina bílých krvinek v krvi a související mykotické infekce.

U pacientů mladších 8 let jsou léky předepisovány výhradně v život ohrožujících situacích. Současně by se celý průběh antibiotické terapie měl konat v nemocnici pod přísným lékařským dohledem. Je důležité si uvědomit, že užívání tetracyklinů ve fázi růstu zubů vede k nevratným změnám jejich barvy.

Těhotenství a kojení jsou také přísné kontraindikace. Bylo zjištěno, že baktericidní složky jsou schopné difundovat přes placentární bariéru a mateřské mléko. Výsledkem je vysoké riziko vzniku abnormalit ve struktuře kostry plodu a steatózy jater.

Vlastnosti hlavních léků

Doxycyklin

Má maximální úroveň baktericidní aktivity a prodlouženou terapeutickou aktivitu. Kromě toho lék méně než ostatní inhibuje růst a vývoj symbiotické mikroflóry lidského střeva s ohledem na úplnější absorpci. Minimální inhibiční koncentrace je pozorována 1 hodinu po intravenózním podání. Místem uložení je kostní tkáň. Vzhledem k vysokému riziku zvýšené citlivosti na sluneční světlo se doporučuje během léčby a po ní po dobu nejméně 4 dnů zabránit UV záření..

Tetracyklin

Vstřebává se do zažívacího traktu ne více než 80% z celkové podané dávky. V tomto případě existuje vysoká rezistence Pseudomonas aeruginosa, Proteus a bakteroidů na tuto látku. Kombinované používání tetracyklinů a mléčných výrobků je zakázáno, protože dochází k prudkému snížení absorpce účinné složky.

Rondomycin

Je předepisován pro projev alergických reakcí na beta-laktamová antibiotika a je považován za lék druhé linie. Bylo zjištěno, že při současném podávání s látkami obsahujícími železo dochází k inaktivaci antibiotik. Pacienti s onemocněním ledvin vyžadují úpravu dávky.

Má 100% biologickou dostupnost pro lidské tělo. Maximální terapeutické účinnosti je dosaženo při léčbě interabdominálních infekčních procesů, závažných stadií hnisavých lézí měkkých tkání a komunitně získané pneumonie.

jmenování léku je možné pouze u pacientů od 18 let. Je zaznamenána vysoká prevalence virulentních kmenů vůči působení tigacilu, proto je podávání bez zákazu stanovení citlivosti patogenu zakázáno..

Oxytetracyklin hydrochlorid

Má bakteriostatický účinek. Korelace mezi příjmem potravy a léky je spolehlivě prokázána, takže interval mezi nimi by měl být alespoň 4 hodiny. Terapeutické léčivo je předepsáno pro léčbu nemocí a prevenci pooperačních infekcí. Dávkovací režim pro každého pacienta je zvolen individuálně, přičemž se bere v úvahu závažnost patologického procesu a šíření infekčních agens v celém těle..

Minolexin

Má vysoký stupeň penetrace do lidských orgánů a tkání, minimální inhibiční koncentrace je pozorována 40 minut po podání. Jíst nemá vliv na stupeň absorpce účinné látky. Je uložen v kostní tkáni a vytváří nerozpustné komplexy s ionty vápníku. Používá se jako samostatný lék i jako součást komplexní terapie v kombinaci s jinými léky.

Nežádoucí účinky

Nejčastější projevy od:

• Gastrointestinální trakt: poruchy trávicích enzymů, zhoršená stolice, nevolnost, zvracení, ztmavnutí jazyka, bolest v oblasti břicha;
• CNS: bolest v časové a parietální oblasti, zakalení vědomí a dezorientace ve vesmíru;
• CVS: změna počtu laboratorních krvinek;
• individuální nesnášenlivost: angioedém, vyrážky na povrchu kůže, svědění;
• kůže: zvýšená citlivost na sluneční světlo;
• jiné: kandidóza, dysbióza, stomatitida.

Je třeba poznamenat, že podle pokynů a doporučení lékaře nepřekračuje frekvence projevů negativních symptomů 1 případ na 10 00 pacientů.

Připravil pokyn
specializovaný mikrobiolog Martynovich Yu.I.

Na našem webu se můžete seznámit s většinou skupin antibiotik, úplnými seznamy jejich léků, klasifikacemi, historií a dalšími důležitými informacemi. To provedete vytvořením sekce "Klasifikace" v horním menu webu.

Svěřte své zdraví profesionálům! Udělejte si schůzku s nejlepším lékařem ve vašem městě právě teď!

Dobrý lékař je všeobecný odborník, který na základě vašich příznaků provede správnou diagnózu a předepíše účinnou léčbu. Na našem portálu si můžete vybrat lékaře z nejlepších klinik v Moskvě, Petrohradu, Kazani a dalších městech Ruska a získat slevu až 65% na schůzku.

* Stisknutím tlačítka se dostanete na speciální stránku webu s vyhledávacím a záznamovým formulářem pro specialistu na váš profil.

* Dostupná města: Moskva a region, Petrohrad, Jekatěrinburg, Novosibirsk, Kazaň, Samara, Perm, Nižnij Novgorod, Ufa, Krasnodar, Rostov na Donu, Čeljabinsk, Voroněž, Izhevsk