Chinolony / fluorochinolony

První léky této skupiny, především kyselina nalidixová, byly po mnoho let používány pouze pro infekce MEP. Po obdržení fluorochinolonů se však ukázalo, že mohou být velmi důležité při léčbě systémových bakteriálních infekcí. V posledních letech je to nejdynamičtěji se rozvíjející skupina antibiotik..

Chinolony jsou rozděleny do čtyř generací (tabulka 6). Chinolony druhé generace (ciprofloxacin, norfloxacin atd.) Byly nejčastěji používány v klinické praxi a nefluorované chinolony, jako je kyselina oxolinová a kyselina pipemidová, ztratily na významu..

Tabulka 6. Klasifikace chinolonů

GENERACE QUINOLONS I

NALIDICKÁ KYSELINA

Nevigramon, Negram

Spektrum činnosti

Farmakokinetika

Je dobře vstřebáván v zažívacím traktu, zejména na lačný žaludek, ale je horší tolerován. Vysoké koncentrace se vytvářejí pouze v moči. Při alkalické reakci moči se antimikrobiální účinek zvyšuje. T_1/2 - 1-1,5 h.

Nežádoucí účinky

• Dyspeptické poruchy.
• Cytopenia.
• Hemolytická anémie (vzácná).
• Excitace CNS (snížení prahu záchvatu).
• Cholestáza.

Lékové interakce

Nelze jej kombinovat s nitrofurany, protože účinek je výrazně snížen.

Indikace

• Infekce MVP u dětí: hlavně cystitida, antirevmatická léčba chronické pyelonefritidy.
• Shigellosis u dětí.

U dospělých s těmito nemocemi je lepší používat fluorochinolony.

Varování

Vzhledem k tomu, že se v ledvinách vytváří nízká koncentrace léčiva, nedoporučuje se pro akutní pyelonefritidu.

Kontraindikace

• Selhání ledvin.

Dávkování

Dospělí

Uvnitř - 0,5 - 1,0 g každých 6 hodin po jídle.

Děti starší 3 měsíců

Uvnitř - 55 mg / kg / den ve 4 dávkách po jídle.

Uvolněte formuláře

0,5 g tablety a tobolky.

Fluorochinolony

Přípravy této skupiny mají oproti chinolonům první generace řadu významných výhod..

Farmakodynamika:

• širší spektrum činností, včetně:
  • stafylokoky (včetně PRSA);
  • gramnegativní koky (gonokok, meningokok, M. catarrhalis);
  • grampozitivní bacily (listérie, korynebakterie, antraxové patogeny);
  • Gramnegativní bacily z čeledi Enterobacteriaceae, včetně multirezistentních (E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Enterobacter, Klebsiella, zoubkování, Providence, Citrobacter, Morganella), P. aeruginosa, jakož i Campylobacter.
• jednotlivá léčiva (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin atd.) jsou aktivní proti M. tuberculosis;
• působí na některé intracelulární mikroorganismy (legionella).

Podle farmakokinetiky:

• při perorálním podání vytvářet vysoké koncentrace v krvi a tkáních a biologická dostupnost nezávisí na době požití potravy;
• dobře pronikají do různých orgánů a tkání: plíce, ledviny, prostata;
• mají dlouhé T_1/2, jmenován 1-2krát denně.

Přenosnost:

• nežádoucí účinky z gastrointestinálního traktu a centrálního nervového systému jsou méně časté;
• lze použít pro selhání ledvin.

Mikrobiologické vlastnosti chinolonů druhé generace:

• většina streptokoků (včetně pneumokoků), enterokoků, chlamydií, mykoplazmat je necitlivých;
• neovlivňují spirochety, listeria a většinu anaerobů.

Mikrobiologické vlastnosti chinolonů III. Generace:

• mají vyšší aktivitu proti pneumokokům (včetně rezistentních na penicilin) ​​a atypickým patogenům (chlamydie, mykoplazma).

Mikrobiologické vlastnosti chinolonů IV. Generace:

• v antipneumokokové aktivitě a působení na atypické patogeny jsou lepší než chinolony předchozích generací;
• mají vysokou aktivitu proti anatomickým látkám, které netvoří spory (B.fragilis a další), což dává možnost jejich použití při intraabdominálních a pánevních infekcích jako monoterapii.

Vlastnosti nežádoucích účinků fluorochinolonů (účinky třídy):

• inhibice vývoje chrupavky u nezralých zvířat je proto kontraindikována u těhotných a kojících matek; u dětí lze použít pouze pro zvláštní indikace;
• ve vzácných případech je možný rozvoj zánět šlach (zánět šlach, zejména Achillových šlach), který může při fyzické námaze vést k jejich prasknutí;
• prodloužení QT intervalu na elektrokardiogramu, což může vyvolat rozvoj komorových arytmií;
• fotodermatitida.

Lékové interakce

Absorpce fluorochinolonů v gastrointestinálním traktu se při užívání antacid, sukralfátu, přípravků obsahujících kationty Ca, Mg, Al, Fe, Zn prudce zhoršuje.

Fluorochinolony (zejména ciprofloxacin, norfloxacin a pefloxacin) mohou inhibovat metabolismus theofylinu v játrech a zvyšovat jeho koncentraci v krvi.

Při kombinaci s NSAID se zvyšuje riziko neurotoxicity až do vzniku záchvatů.

Generace chinolonů II

Cyprofloxacin

Tsiprobay, Tsiprinol

Je to „zlatý standard“ mezi fluorochinolony. Dobře se vstřebává v zažívacím traktu, biologická dostupnost - 80%. T_1/2 - 4-6 h.

Rozsah aktivity, lékové interakce - viz výše.

Indikace

• NDP infekce (exacerbace chronické bronchitidy, nozokomiální pneumonie).
• Infekce ziskového centra.
• Prostatitida.
• Intraabdominální a pánevní infekce (v kombinaci s anaerobními léky).
• Střevní infekce (shigelóza, salmonelóza).
• Těžké infekce kůže, měkkých tkání, kostí, kloubů.
• Sepse.
• Kapavka.
• Tuberkulóza (droga druhé řady).
• Anthrax (léčba a prevence).

Dávkování

Dospělí

Uvnitř - 0,5 - 0,75 g každých 12 hodin, bez ohledu na jídlo; s infekcemi MEP - 0,25-0,5 g každých 12 hodin; při akutní kapavce - 0,5 g jednou. Intravenózně kapejte 0,4-0,6 g každých 12 hodin (nelze jej podávat proudem). Pro léčbu antraxu 0,4 g každých 12 hodin, intravenózně; pro prevenci - 0,5 g každých 12 hodin uvnitř po dobu 1-2 měsíců.

Uvnitř - 10 - 15 mg / kg / den ve 2 dávkách (ne více než 1,5 g / den), bez ohledu na jídlo; kape intravenózně - 7,5 - 10 mg / kg / den ve 2 injekcích (ne více než 800 mg / den). Pro prevenci antraxu - 10-15 mg / kg / den ve 2 dávkách po dobu 1-2 měsíců.

Uvolněte formuláře

Tablety 0,25 g, 0,5 g a 0,75 g; lahvičky (ampule) s infuzním roztokem 0,2 g a 0,4 g; oční kapky 0,3%.

NORFLOXACIN

Nolicin

Na rozdíl od jiných fluorochinolonů vytváří vysoké koncentrace pouze v zažívacím traktu a urogenitálním traktu. Biologická dostupnost je 70%. T_1/2 - 3-4 hodiny.

Rozsah aktivity, lékové interakce - viz výše.

Indikace

• Infekce ziskového centra.
• Prostatitida.
• Střevní infekce (shigelóza, salmonelóza).
• Kapavka.

Dávkování

Dospělí

Uvnitř - 0,4 g každých 12 hodin, s akutní kapavkou - 0,8 g jednou.

Uvnitř - 10 mg / kg / den ve 2 dávkách.

Předepisuje se 1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle.

Uvolněte formuláře

Tablety 0,4 g a 0,8 g; oční kapky (Normax) 0,3%.

OFLOXACIN

Tarid, Ofloxin

Nejaktivnější mezi chinolony druhé generace proti pneumokokům a chlamydiím. Horší než ciprofloxacin, působí na P.aeruginosa. Téměř úplně vstřebáno v zažívacím traktu, biologická dostupnost - 95-100%. T_1/2 - 5-7 hodin.

Rozsah aktivity, lékové interakce - viz výše.

Indikace

• NDP infekce (exacerbace chronické bronchitidy, nozokomiální pneumonie).
• Infekce ziskového centra.
• Prostatitida.
• Intraabdominální a pánevní infekce (v kombinaci s anaerobními léky).
• Střevní infekce (shigelóza, salmonelóza).
• Těžké infekce kůže, měkkých tkání, kostí, kloubů.
• Kapavka.
• Tuberkulóza (droga druhé řady).

Dávkování

Dospělí

0,4 g každých 12 hodin perorálně, bez ohledu na jídlo nebo intravenózně. Při infekcích MVP - 0,2 g každých 12 hodin, při akutní kapavce - 0,4 g jednou. Pro léčbu antraxu - 0,4 g každých 12 hodin intravenózně, pro prevenci - 0,4 g každých 12 hodin uvnitř po dobu 1–2 měsíců.

Uvnitř - 7,5 mg / kg / den ve 2 dávkách, bez ohledu na jídlo, intravenózně kapání - 5 mg / kg / den ve 2 dávkách.

Uvolněte formuláře

0,2 g tablety; 0,2 g lahvičky pro infuzi.

PEFLOXACIN

Abactal

Aktivita je o něco nižší než u ciprofloxacinu a ofloxacinu. Absorbuje se v zažívacím traktu téměř 100%. Lepší než jiné fluorochinolony pronikají do BBB. T_1/2 - 9-13 hodin. Častěji než jiné fluorochinolony může způsobit zánět šlach.

Rozsah aktivity, lékové interakce - viz výše.

Indikace

• NDP infekce (exacerbace chronické bronchitidy, nozokomiální pneumonie).
• Infekce ziskového centra.
• Prostatitida.
• Intraabdominální a pánevní infekce (v kombinaci s anaerobními léky).
• Střevní infekce (shigelóza, salmonelóza).
• Těžké infekce kůže, měkkých tkání, kostí, kloubů.
• Sekundární bakteriální meningitida v neurochirurgii.
• Kapavka.

Dávkování

Dospělí

První dávka je 0,8 g, pak 0,4 g každých 12 hodin, perorálně, bez ohledu na jídlo nebo intravenózní kapání (pouze 5% glukózy); pro infekce MVP - 0,4 g každých 24 hodin; při akutní kapavce - 0,8 g jednou.

Uvolněte formuláře

0,4 g tablety; ampule s roztokem obsahujícím 0,4 g pefloxacinu.

LOMEFLOXACIN

Maksakvin

Má menší antimikrobiální aktivitu než jiné fluorochinolony, zejména proti pneumokokům. Nemá vliv na P.aeruginosa. Při perorálním podání má vysokou biologickou dostupnost (asi 100%). T_1/2 - 7-8 hodin Přeneseno o něco horší než jiné fluorochinolony. Zejména to způsobuje častější fotocitlivost..

Rozsah aktivity, lékové interakce - viz výše.

Indikace

• Infekce NDP (exacerbace chronické bronchitidy, nikoli pneumokoková etiologie).
• Infekce ziskového centra.

Používané při léčbě tuberkulózy v Rusku však nebyly provedeny kontrolované klinické studie..

Dávkování

Dospělí

Uvnitř - 0,4 - 0,8 g / den v jedné dávce, bez ohledu na jídlo.

Uvolněte formuláře

0,4 g tablety; oční kapky.

GENOLY GENERACE III

LEVOFLOXACIN

Tavanic

Je to levotočivý izomer ofloxacinu.

Je hlavním představitelem chinolonů III. Generace - tzv. „Respirační“ chinolony, které se vyznačují vyšší aktivitou než pneumokoky chinolonů II. Generace (včetně kmenů rezistentních na penicilin), mykoplazmat a chlamydií.

Má vysokou biologickou dostupnost při perorálním podání - asi 100%. T_1/2 - 6-8 h.

Rozsah aktivity, lékové interakce - viz výše.

Indikace

• Infekce ve vzduchu (akutní sinusitida).
• NDP infekce (exacerbace chronické bronchitidy, komunitní pneumonie).
• Infekce ziskového centra.
• Infekce kůže a měkkých tkání.
• Anthrax (léčba a prevence).

Dávkování

Dospělí

Uvnitř a intravenózně (pomalu) - 0,5 g jednou denně, bez ohledu na jídlo; s akutní cystitidou - 0,25 g jednou denně po dobu 3 dnů. Pro léčbu antraxu - 0,5 g každých 12 hodin intravenózně, pro prevenci - 0,5 g každých 12 hodin uvnitř po dobu 1-2 měsíců.

Uvolněte formuláře

Tablety 0,25 g a 0,5 g; 0,5 g lahve s infuzním roztokem.

Generace chinolonů IV

Moxifloxacin

Avelox

Překonává chinolony II. Generace v aktivitě proti pneumokokům (včetně kmenů rezistentních na penicilin a makrolidy) a atypickým patogenům (chlamydie, mykoplazma).

Na rozdíl od všech ostatních fluorochinolonů působí dobře na anaeroby netvorící spory, včetně B.fragilis. Mírně horší než aktivita ciprofloxacinu proti gramnegativním bakteriím čeledi Enterobacteriaceae a Pseudomonas aeruginosa.

Orální biologická dostupnost je 90%. T_1/2 - 12-13 hodin.

Rozsah aktivity, lékové interakce - viz výše.

Indikace

• Infekce ve vzduchu (akutní sinusitida).
• NDP infekce (exacerbace chronické bronchitidy, komunitní pneumonie).
• Infekce kůže a měkkých tkání.

Dávkování

Dospělí

Uvnitř - 0,4 g jednou denně, bez ohledu na příjem potravy.

Formulář vydání

0,4 g tablety.

Adresa této stránky: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0109.shtml

Datum poslední změny: 05.24.2004 18:56

Indikace a kontraindikace fluoroquinolonů

Farmakologie je rozdělena do několika oddělení. Antimikrobiální látky jsou v tomto odvětví velmi důležité, z nichž některé jsou fluorochinolony. Tato léčiva se používají jako antibakteriální látky, protože jejich účinek je podobný této skupině léčiv (mají stejné indikace pro použití), ale struktura a původ jsou různé.

Jsou-li antibiotické přípravky vytvářeny na základě přírodních, přírodních složek nebo jsou syntetickými analogy těchto látek, pak jsou fluorochinolony syntetickým, umělým produktem.

Klasifikace látek

Tato skupina produktů nemá jasnou, obecně přijímanou klasifikaci. Fluorochinolony se dělí generací a počtem atomů fluoru přítomných v každé molekule látky:

• monofluorochinolony (jedna molekula);
• difluorochinolony (dvě molekuly);
• trifluorochinolony (tři molekuly).

DŮLEŽITÉ. Tyto látky byly poprvé získány v roce 1962. Jejich výroba se rozvinula a dnes existují čtyři generace fluorochinolonů.

Chinolony a fluorochinolony se dělí na respirační fluorochinolony (používané proti bakteriím skupiny koků) a fluorované, tj. Obsahující molekulu fluoru. Nejběžnější klasifikace je však generační dělení.

První typ zahrnuje léčiva, jako je pefloxacin a ofloxacin. Skupina fluorochinolonů druhé generace je lomefloxacin, ciprofloxacin a norfloxacin, třetí - levofloxcin a sparfloxacin.

Nejčastěji zastoupené fluorochinolony 4 generací, jejichž seznam zahrnuje:

• moxifloxacin;
• hemifloxacin;
• gatifloxacin;
• sitafloxacin;
• trovafloxacin;
• delafloxacin.

DŮLEŽITÉ. S příchodem druhé generace fluorochinolonů, přípravky obsahující respirační fluorochinolony: kyselina oxolinová a kyselina peptimidová ztratily svůj klinický význam.

Dosud byly fluorochinolony používány častěji než antibiotika kvůli méně kontraindikacím na jejich předpis a také méně často pozorovaným vedlejším účinkům. Vývoj této třídy antimikrobiálních látek ve farmaceutickém průmyslu je věnována zvýšená pozornost, protože mají velký význam pro boj proti systémovým infekčním chorobám..

Chinolony první generace

Chinolony jsou první třídou látek, které neobsahují molekulu fluoru. Přípravky této skupiny obsahují nalidixický chinolon, jehož použití je určeno pro gramnegativní bakterie (salmonella, shigella, klebsiella, Pseudomonas aeruginosa), pro kokální infekce a anaerobně rezistentní nemoci.

Přestože klinický účinek těchto léků je velmi velký, nejsou tělem dobře tolerovány, zejména pokud byly podány před jídlem. U pacientů byly tedy často pozorovány závažné reakce trávicího systému: nevolnost, zvracení, narušení střev.

Ve velmi vzácných případech byl zaznamenán pokles hladiny hemoglobinu (anémie) nebo nedostatek dalších složek krevního oběhu (cytopenie). Pacienti se častěji potýkali s nadměrným vylučováním nervového systému, konkrétně křečemi a cholestázou - stagnací žluči.

Drogy této skupiny se zakazují používat současně s nitrofurany (antibiotika), protože účinek léčby chinolony je výrazně snížen. Tyto léky jsou obvykle předepisovány pro boj s infekcemi genitourinárního systému v pediatrii, hlavní indikace jsou:

• cystitida;
• prevence chronického zánětu ledvin;
• šigelóza.

DŮLEŽITÉ. Pro dospělé jsou takové léky neúčinné, proto se fluorochinolony používají k boji proti stejným onemocněním..

Kontraindikace zahrnují akutní pyelonefritidu a selhání ledvin.

Fluorochinolony: druhá generace chinolonů

Tato třída látek zahrnuje léčiva, která zohledňují nedostatky předchozí generace chinolonů. Každý agent druhé generace má širší spektrum účinků, to znamená, že vám umožňuje bojovat proti velkému počtu bakterií a virů.

Seznam zástupců patogenní mikroflóry je tedy doplněn o stafylokoky, gramnegativní koky, grampozitivní tyčinky. Některá činidla této skupiny se také mohou vztahovat na anti-TB léky, zatímco jiná se úspěšně používají proti intracelulárním mikroorganismům..

Léky druhé generace jsou v těle dobře tolerovány, bez ohledu na denní dobu, kdy byly přijaty: jejich koncentrace v krevním řečišti je stejná při injekci a perorálním podání.

Molekuly fluorochinolonu mají zvýšenou permeabilitu ve tkáních životně důležitých orgánů, pro jejichž léčbu jsou určeny. Jejich hlavní výhodou je doba trvání akce - od 12 do 24 hodin.

Při použití prostředků druhé generace chinolonů jsou nežádoucí reakce z gastrointestinálního traktu a centrálního nervového systému pozorovány mnohem méně často: selhání ledvin není kontraindikací jejich účelu.

Nevýhody této třídy látek se považují za nízkou citlivost na fluorochinolony u velkého počtu streptokoků, jakož i za nedostatek účinku v boji proti spirocheterům, listeriím a anaerobům..

Mezi nežádoucí účinky patří:

1. Zpomaluje tvorbu buněk kloubní tkáně, takže tyto léky nejsou předepisovány ženám v těhotenství. O jmenování fluorochinolonů druhé generace pro děti rozhoduje ošetřující lékař, který porovnává výhody léčby s rizikem pro vývoj dítěte..
2. Byly pozorovány případy rozvoje zánětlivých procesů vazivového aparátu (Achillova šlacha), které byly doprovázeny prasknutím vazů se zvýšenou fyzickou aktivitou pacienta.
3. Byly zaznamenány případy komorových arytmií srdečního svalu.
4. Fotodermatitida.

Názvy chinolonových přípravků druhé generace obsahují deriváty jejich hlavních účinných látek. Jsou to ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin a lomefloxacin.

Třetí generace chinolonů

Charakteristickým rysem chinolonů třetí generace je zvýšený antimikrobiální účinek proti takovým zástupcům patogenní mikroflóry, jako jsou pneumokoky, mykoplazmy a chlamydie..

Při orálním podání je látka zcela absorbována gastrointestinálním traktem a vstupuje do oběhového systému. Jeho maximální koncentrace je pozorována jednu hodinu po přijetí a trvá šest až osm hodin.

Léky této třídy se úspěšně používají k infekčním onemocněním horních a dolních cest dýchacích, včetně jejich akutních projevů i exacerbací chronických forem onemocnění..

Tyto léky jsou také předepisovány k potírání zánětlivých procesů infekční povahy, které ovlivňují orgány urogenitálního systému pacienta. Vysokou účinnost zaznamenávají dermatologové, kteří předepisují tyto léky pro infekční léze kůže a měkkých tkání těla. Fluorochinolony třetí generace se používají k boji proti viru antraxu, včetně prevence jeho výskytu.

Čtvrtá třída chinolonů

Fluorochinolony 4 generací jsou výrazně lepší než léčiva předchozích tříd, protože se mohou vyrovnat is anaerobními infekcemi.

DŮLEŽITÉ. Při léčbě bakteriálních onemocnění vyvolaných růstem gramnegativních patogenních mikroorganismů nebo Pseudomonas aeruginosa je lepší dát přednost fluorochinolonům druhé generace. Při vstřebávání trávicím systémem se ztrácí asi 10% objemu užitečné látky, proto se při akutních formách onemocnění doporučuje intravenózní podávání léčiv.

Indikace pro použití nejnovější generace fluorochinolonů jsou podobné předpisům třetí třídy léčiv, výjimkou je léčba a prevence antraxu.

Princip působení fluorochinolonů

Při pronikání do krve chinolony začnou syntetizovat speciální látky - enzymy, které pronikají strukturou DNA viru nebo bakterií, ničí je, což vede k smrti zástupce patogenní mikroflóry.

To je jejich hlavní rozdíl od antimikrobiálních látek, které brání dalšímu růstu a reprodukci virů. Fluorochinolony také působí na membrány škodlivých buněk, narušují jejich stabilitu a zpomalují jejich životní procesy. Patogenní buňka je tedy úplně zničena a nezamrzne v očekávání příznivých podmínek pro následnou aktivaci.

Pokud porovnáme chinolony a fluorochinolony, pak všechny léky, počínaje druhou generací, mají širší spektrum účinku. To umožnilo fluorochinolonům mít podobu nejen tablet nebo injekcí, ale také léků určených k místní léčbě - kapek používaných k léčbě očních a otolaryngologických onemocnění.

Farmakokinetika léčiv

Většina farmaceutických přípravků určených k perorálnímu použití je dokonale absorbována sliznicemi gastrointestinálního traktu (absorpční objem dosahuje 90 - 100%).

Již po jedné hodině prokazují klinické krevní testy přítomnost maximální koncentrace účinné látky. Protože se fluorochinolony prakticky neváží k proteinům v krevním řečišti, snadno pronikají tkáněmi a vnitřními orgány, včetně jater, ledvin a prostaty. Zřetelně směřují k místu léze, jsou co nejvíce koncentrovány v postiženém orgánu, zvládají dokonce i intracelulární mikroorganismy, jejichž citlivost na většinu antibiotik je snížena.

Pokud je lék užíván po jídle, jeho absorpce bude poněkud pomalejší, ale s malým zpožděním zcela pronikne do krve. Vysoká biologická dostupnost fluorochinolonů jim umožňuje snadno překonat i placentární bariéru, takže léčba jimi je během těhotenství i během krmení zakázána (mohou se hromadit v mateřském mléce).

Močový systém je zodpovědný za stažení účinných látek z těla: chinolony opouštějí tělo téměř beze změny. Pokud je funkce ledvin narušena nebo zpomalena, bude obtížné odstranit chinolony z těla, což povede k jejich zvýšené koncentraci. Ale fluorochinolony snadno opustí vnitřní orgány, bez ohledu na kvalitu práce lidských „filtrů“.

Proč jsou fluorochinolony nebezpečné??

Užívání léků obsahujících chinolony a fluorochinolony je často doprovázeno nežádoucími reakcemi těla. S nástupem léků druhé a následujících generací byl počet vedlejších účinků, stejně jako frekvence jejich vzhledu, výrazně snížen. Pacient, kterému jsou tyto léky předepisovány, by však měl být připraven na následující poruchy.

• Trávicí systém tedy prohlašuje dyspeptické poruchy, výskyt pálení žáhy, bolest v žaludku a žaludku. Kromě nevolnosti, zvracení, zácpy nebo průjmu si pacienti stěžovali na sníženou chuť k jídlu a změnu chuti. Centrální nervový systém také reaguje na syntetické látky. Její zvýšené vzrušení se projevuje poruchami spánku, ztrátou síly, ospalostí. Byly zaznamenány případy akutní bolesti hlavy, závratě, snížené vizuální funkce a „hluku“ v uších. Pacienti si často stěžovali na křeče horních a dolních končetin, třes rukou, zvýšenou citlivost kůže (necitlivost, brnění, „husa hrbole“)..
• Alergické reakce jsou také charakteristické pro tuto skupinu léčiv v přítomnosti individuální nesnášenlivosti účinné látky nebo jiných složek léčiva určeného k jejímu vytvoření. Alergie je vyjádřena zarudnutím kůže, kopřivkou (malá vyrážka), pálením a svěděním, otokem horních cest dýchacích. U některých typů léčiv je charakteristické zvýšení citlivosti kůže nebo sliznic těla na ultrafialové paprsky (fotocitlivost).

Mezi vzácnější nežádoucí účinky spojené s užíváním fluorochinolonů patří:

• Poruchy pohybového aparátu. Jedná se o vývoj patologických stavů, jako je poškození kloubních kloubů, prasknutí šlach, zpomalení tvorby určitých typů tkání, bolest svalů, degenerace šlachových tkání.
• Patologie ledvin: urolitiáza, zánětlivé procesy v ledvinách.
• Poruchy kardiovaskulárního systému: tvorba krevních sraženin v žilních cévách dolních končetin, poruchy srdečního rytmu.
• Vzhled "drozd". Kandidóza se může objevit jak na vaginální sliznici u ženy, tak v ústní nebo nosní dutině obou pohlaví.

Kontraindikace pro jmenování všech typů fluorochinolonů zahrnují:

• těžká mozková ateroskleróza;
• přítomnost individuální nesnášenlivosti této skupiny syntetických látek;
• těhotenství a kojení u žen.

Závěr

Ačkoli byla tato skupina antibakteriálních léčiv syntetizována před více než půlstoletím a farmaceutický průmysl roste skokem a mezemi, fluorochinolony jsou pevně v čele antimikrobiálních látek, přičemž většina antibiotik zůstává pozadu.

S těmito látkami se neustále vyvíjejí nové typy léků, které umožňují léčit pacienty trpící závažnými bakteriálními onemocněními, které bylo až donedávna nemožné porazit.

Názvy léčiv na bázi fluorochinolonových antibiotik

Moderní rytmus života oslabuje lidský imunitní systém a původci infekčních chorob mutují a stávají se rezistentními vůči hlavním chemickým přípravkům třídy penicilinů.

To se děje v důsledku iracionálního nekontrolovaného využívání a negramotnosti populace ve věcech lékařské povahy.

Objev v polovině minulého století - fluorochinolony - vám umožní úspěšně se vypořádat s mnoha nebezpečnými onemocněními s minimálními negativními důsledky pro tělo. Na seznam životně důležitých je dokonce zařazeno šest moderních léčiv.

Získat úplný obrázek o účinnosti antibakteriálních látek pomůže tabulka níže. Sloupce označují všechna alternativní obchodní jména pro chinolony..

Chemická struktura účinné látky po dlouhou dobu neumožňovala přijímat tekuté lékové formy fluorochinolonové řady a byly dostupné pouze ve formě tablet. Moderní farmaceutický průmysl nabízí solidní výběr kapek, mastí a dalších druhů antimikrobiálních látek.

Čtěte dále: Zjistěte více o současné klasifikaci antibiotik podle skupiny parametrů

Tyto chemikálie jsou systematizovány na základě rozdílů v chemické struktuře a spektru antimikrobiální aktivity.

Neexistuje jediná přísná systematizace chemických přípravků tohoto typu. Jsou rozděleny podle polohy a počtu atomů fluoru v molekule na mono-, di- a trifluorochinolony, jakož i respirační a fluorované druhy..

Při výzkumu a zlepšování prvních chinolonových antibiotik byly získány 4 generace lek. prostředek.

Patří mezi ně Negram, Nevigramon, Gramurin a Palin, získané na bázi nalidixových, pipemidových a oxolinových kyselin. Chinolonová antibiotika jsou léky volby při léčbě bakteriálního zánětu močových cest, kde dosahují maximální koncentrace, protože se vylučují v nezměněné podobě.

Účinný proti salmonelám, shigelám, klebsiellu a dalším enterobaktériím, ale špatně pronikají do tkání, což neumožňuje použití chinolonů pro systémovou antibiotickou terapii, omezeno na některé střevní patologie.

Grampozitivní koky, Pseudomonas aeruginosa a všechny anaeroby jsou rezistentní. Kromě toho je zaznamenáno několik výrazných vedlejších účinků ve formě anémie, dyspepsie, cytopenie a škodlivých účinků na játra a ledviny (chinolony jsou kontraindikovány u pacientů s diagnostikovanými patologiemi těchto orgánů)..

Téměř dvě desetiletí výzkumných a zlepšovacích experimentů vedlo k vytvoření fluorochinolonů druhé generace.

První byl Norfloxacin, získaný přidáním atomu fluoru k molekule (v poloze 6). Schopnost proniknout do těla, dosáhnout zvýšených koncentrací v tkáních, umožnila použití při léčbě systémových infekcí vyvolaných Staphylococcus aureus, mnoha gramovými mikroorganismy a některými gramy + tyčinky.

Ciprofloxacin se stal zlatým standardem, který je široce používán v chemoterapii u onemocnění urogenitální koule, pneumonie, bronchitidy, prostatitidy, antraxu a kapavky.

Vedlejší účinky jsou málo, což přispívá k dobré snášenlivosti pacienta.

Tato třída získala jméno díky své vysoké účinnosti proti nemocem dolních a horních cest dýchacích. Baktericidní účinnost proti rezistentním pneumokokům (vůči penicilinu a jeho derivátům) je zárukou úspěšné léčby sinusitidy, pneumonie a bronchitidy v akutním stadiu. V lékařské praxi se používají levofloxacin (levotočivý izomer Ofloxacinu), sparfloxacin a temafloxacin.

Jejich biologická dostupnost je 100%, což umožňuje úspěšně léčit infekční onemocnění jakékoli závažnosti..

Moxifloxacin (Avelox) a hemifloxacin se vyznačují stejným baktericidním účinkem jako chemické přípravky z fluorochinolonu předchozí skupiny.

Inhibují aktivitu pneumokoků odolných vůči penicilinu a makrolidům, anaerobních a atypických bakterií (chlamydie a mykoplazmy). Účinné pro infekci dolních a horních cest dýchacích, zánět měkkých tkání a kůže.
Patří sem také Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin a některé další. Během klinických studií však byla odhalena jejich toxicita a v důsledku toho velké množství vedlejších účinků. Proto byly tyto položky staženy z trhu a dnes se v lékařské praxi nepoužívají..

Cesta k získání moderních vysoce účinných léků třídy fluorochinolonů byla poměrně dlouhá..

Všechno to začalo v roce 1962, kdy byla kyselina nalidixová náhodně získána z chlorochinu (antimalariální látka).

Tato sloučenina vykazuje v důsledku testování mírnou biologickou aktivitu proti gramnegativním bakteriím..

Absorpce z trávicího traktu byla také nízká, což neumožnilo použití kyseliny nalidixové k léčbě systémových infekcí. Nicméně léčivo dosáhlo vysokých koncentrací ve stadiu vylučování z těla, díky čemuž se začalo používat k léčbě genitourinární sféry a některých infekčních onemocnění střeva. Kyselina nebyla na klinice rozšířena, protože u patogenů se rychle vyvinula rezistence na patogeny..

Nalidixová, později získaná kyselina pipemidová a oxolinová, jakož i léky na nich založené (rosoxacin, Tsinoxacin a další) jsou chinolonová antibiotika. Jejich nízká účinnost vedla vědce k tomu, aby pokračovali ve výzkumu a vytvářeli účinnější možnosti. V důsledku četných experimentů v roce 1978 byl Norfloxacin syntetizován připojením atomu fluoru k molekule chinolonu. Jeho vysoká baktericidní aktivita a biologická dostupnost zajistily širší možnosti využití a vědci se vážně zajímali o vyhlídky na fluorochinolony a jejich zlepšení.

Od počátku 80. let bylo přijato mnoho léků, z nichž 30 bylo klinicky testováno a 12 se široce používá v lékařské praxi..

Číst dále: Vynálezce antibiotik nebo příběh spasení lidstva

Nízká antimikrobiální aktivita a příliš úzké spektrum účinku léků první generace omezují dlouhodobě používání fluorochinolonů výhradně urologickými a střevními bakteriálními infekcemi.

Následující vývoj však umožnil získat vysoce účinná léčiva, která dnes konkurují antibakteriálním penicilinovým lékům a makrolidům. Moderní fluorované respirační přípravky našly své místo v různých oborech medicíny:

Nižší zánět enterobakterií dolního střeva byl úspěšně léčen Nevigramonem..

Protože jsou vytvořeny pokročilejší léky této skupiny, které jsou aktivní proti většině bacilů, rozsah aplikace se rozšířil.

Aktivita antimikrobiálních tablet fluorochinolonového typu v boji proti mnoha patogenům (zejména atypickým) způsobuje úspěšnou chemoterapii pro sexuálně přenosné infekce (jako je mykoplazmóza, chlamydie) a kapavka.

Bakteriální vaginóza u žen způsobená kmeny rezistentními na penicilin se také dobře hodí pro systémovou a lokální léčbu..

Zánět a narušená epiderma způsobená stafylokoky a mykobakteriemi se léčí vhodnými léky třídy (Sparfloxacin).

Používají se jak systémově (tablety, injekce), tak pro lokální aplikaci..

Chemické přípravky třetí generace, vysoce účinné proti velké většině patogenních bacilů, se široce používají k léčbě ORL orgánů. Zánět paranazálních dutin (sinusitida) je rychle zastaven pomocí Levofloxacinu a jeho analogů.

Pokud je nemoc způsobena mikroorganismy kmeny rezistentními na většinu fluorochinolonů, je vhodné použít moxi- nebo gemifloxacin.

Vědci po dlouhou dobu nebyli schopni získat stabilní chemické sloučeniny vhodné pro tvorbu tekutých lékových forem. To ztěžovalo použití fluorochinolonů jako lokálních léků. Avšak dalším zlepšením receptur byly získány masti a oční kapky..

Lomefloxacin, levofloxacin a moxifloxacin jsou indikovány k léčbě konjunktivitidy, keratitidy, pooperačních zánětlivých procesů a pro prevenci.

Fluorochinolonové tablety a další lékové formy zvané dýchací cesty jsou výborné při zastavení zánětu dolních a horních cest dýchacích způsobených pneumokoky. Při infekci kmeny rezistentními na makrolidy a deriváty penicilinu se obvykle předepisují gemifloxacin a moxifloxacin. Vyznačují se nízkou toxicitou a jsou dobře snášeny. Při komplexní chemoterapii tuberkulózy se úspěšně používají Lomefloxacin a Sparfloxacin. Ta však častěji než ostatní způsobuje negativní důsledky (fotodermatitida).

Fluorochinolony jsou léky volby v boji proti infekčním onemocněním močového systému. Účinně se vyrovnávají s grampozitivními i gramnegativními patogeny, včetně těch, které jsou rezistentní na jiné skupiny antibakteriálních látek..

Na rozdíl od chinolonových antibiotik nejsou léky 2 a následující generace pro ledviny netoxické. Protože vedlejší účinek není výrazný, jsou pacienti dobře tolerováni Ciprofloxacinem, Norfloxacinem, Lomefloxacinem, Ofloxacinem a Levofloxacinem. Předepisováno ve formě tablet a injekčních roztoků.

Chemické přípravky této skupiny, stejně jako jakákoli antibakteriální léčiva, vyžadují opatrné použití pod lékařským dohledem. Předepisuje je pouze odborník, který je schopen správně spočítat dávku a délku průběhu podávání. Nezávislost při výběru a zrušení je zde nepřijatelná.

Pozitivní výsledek antibiotické terapie do značné míry závisí na správném stanovení patogenu. Fluorochinolony jsou vysoce aktivní proti následující patogenní mikroflóře:

• Gramnegativní - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, antrax, Pseudomonas aeruginosa a další.
• Grampozitivní - streptokoky, klostridie, legionely a další.
• Mykobakterie, včetně tuberkulózního bacilu.

Taková různorodá antibakteriální aktivita přispívá k rozsáhlému použití v různých oblastech medicíny. Fluorochinolonové léky úspěšně léčí infekce genitourinární sféry, pohlavně přenosná onemocnění, pneumonii (včetně atypických), exacerbace chronické bronchitidy, zánět paranazálních dutin, oční onemocnění bakteriálního původu, osteomyelitidu, enterokolitidu, hluboké poškození kůže, doprovázené hnisáním.

Seznam nemocí přístupných k léčbě fluorochinolony je velmi rozsáhlý. Kromě toho jsou tato léčiva optimální v případě neefektivnosti penicilinu a makrolidů, stejně jako u těžkých forem.

Aby antibiotická terapie přinesla výlučný prospěch, je třeba vzít v úvahu kontraindikace této skupiny chemických přípravků. Kyseliny nalidixové a oxolinové jsou toxické pro ledviny, a proto je zakázáno používat u lidí se selháním ledvin. Modernější léky mají také některá vážná omezení..

Fluorochinolonová řada antibiotik má teratogenní účinek (způsobuje mutace a nitroděložní malformace), a proto je během těhotenství zakázána. Během kojení může u novorozence vyvolat otok fontány a hydrocefalus.

U malých a středních dětí se vliv těchto chemikálií zpomaluje růst kostí, takže je lze předepisovat pouze jako poslední možnost (pokud terapeutický přínos přesáhne možné poškození). Starší lidé mají zvýšené riziko ruptury šlach. Kromě toho se nedoporučuje používat tuto skupinu antimikrobiálních tablet u diagnostikovaného křečového syndromu..

Aby nedošlo k nenapravitelnému poškození vašeho těla, měli byste přísně dodržovat lékařská pravidla a nikdy se nemedikovat!

Čtěte dále: Unikátní údaje o kompatibilitě antibiotik v tabulkách

Stále máte otázky? Získejte konzultaci s lékařem hned teď!

Stisknutím tlačítka se dostanete na speciální stránku našeho webu s formulářem zpětné vazby s odborníkem na váš profil.

Konzultace s lékařem zdarma

V moderních léčivech patří fluorochinolonová antibiotika do nezávislé skupiny léčiv získaných chemickou syntézou a mají široké spektrum účinku. Vyznačují se vysokými farmakokinetickými vlastnostmi a vynikajícím průnikem do buněk a tkání, včetně bakteriálních a makroorganismových membrán..

V současné době jsou všechny fluorochinolony rozděleny do 4 hlavních skupin, které určují jejich vlastnosti a vlastnosti.

Pořadí vývoje nových léků je základem pro jejich rozdělení do skupin. Jsou tedy známy fluorochinolony 1., 2., 3. a 4. generace.

První léky byly vyvinuty v 60. letech minulého století. Kyselina nalidixová (účinná látka) antibiotik a jejich složek (kyseliny oxolinová a pipemidová) vykázala dobré výsledky v boji proti bakteriím, které způsobují nekomplikované patologie genitourinárního traktu a střev (úplavice, enterokolitida).

Následující léky patří do první generace: Negram, Nevigramon - léky na bázi kyseliny nalidixové. Mají negativní vliv na následující typy bakterií: protea, salmonella, shigella, klebsiella.

I přes vysokou účinnost se tyto fondy vyznačují sníženou biologickou permeabilitou a velkým počtem vedlejších účinků. Četné studie tak prokázaly absolutní odolnost vůči antibiotikům bakterií, jako jsou grampozitivní koky, anaeroby a Pseudomonas aeruginosa.

Při užívání léků si pacienti stěžovali na dyspeptické poruchy, hemolytickou anémii, nadměrnou expresi nervového systému a cytopenii. Účinky léků navíc zakazují užívat je u akutní pyelonefritidy a selhání ledvin..

Ale protože byla antibiotika této skupiny uznána za velmi slibný směr, výzkum a vývoj nových léků se nezastavil. 20 let po výskytu kyseliny nalidixové byly syntetizovány antimikrobiální látky fluorochinolon, inhibitory DNA gyrázy.

Zásadně nové látky byly získány zavedením atomů fluoru do chinolinových molekul. Díky této směsi dostali své jméno - fluorochinolony. Baktericidní účinnost a vlastnosti přípravků jsou zcela závislé na počtu atomů fluoru (jeden nebo více) a jejich umístění v různých polohách atomů chinolinu.

Fluorochinolony druhé generace prokázaly oproti čistým chinolonům několik výhod.

Průlom v léčivech byl schopnost léků komplexně ovlivňovat následující typy bakterií:

• gramnegativní koky a tyčinky (salmonella, protea, shigella, enterobakterie, zoubky, cytrobakterie, meningokoky, gonokoky atd.);
• grampozitivní bacily (korynebakterie, listérie, antraxové patogeny);
• stafylokoky;
• legionella;
• v některých případech tuberkulózní bacil.

Fluorochinolony druhé generace zahrnují:

1. Ciprofloxacin (Ciprinol a Tsiprobay), nazývaný zlatým standardem v této skupině léčiv. Lék se široce používá při léčbě infekcí dolních cest dýchacích (nozokomiální pneumonie a chronická bronchitida), močového systému a střev (salmonelóza, shigelóza). Seznam patologických stavů, které mají být léčeny tímto lékem, zahrnuje také infekční onemocnění, jako je prostatitida, sepse, tuberkulóza, kapavka, antrax.
2. Norfloxacin (Nolitsin), který vytváří maximální koncentraci účinných látek v močovém systému a gastrointestinálním traktu. Indikace k použití jsou infekce genitourinárního systému a střev, prostatitida, kapavka.
3. Ofloxacin (Tarivid, Ofloxin) je nejúčinnějším lékem mezi fluorochinolony druhé generace ve vztahu k chlamydiím a pneumokokům. Jeho účinek na anaerobní bakterie je o něco horší. Je předepsán pro léčbu infekcí dolních cest dýchacích a močových cest, prostaty, střevních patologií, kapavky, tuberkulózy, těžkých infekčních lézí pánevních orgánů, kůže, kloubů, kostí a měkkých tkání.
4. Pefloxacin (Abactal) je o něco nižší než účinnost výše uvedených léků, ale lépe proniká skrze biologické prostředí bakterií. Používá se pro stejné patologie jako jiná antibiotika řady fluorochinolonů, včetně sekundární bakteriální meningitidy.
5. Lomefloxacin (Maksakvin) neovlivňuje anaerobní infekci a vykazuje nízké výsledky při interakci s pneumokoky, ale liší se v biologické dostupnosti dosahující 100%. Používá se v Rusku k léčbě chronické bronchitidy, genitourinárních infekcí a tuberkulózy (při komplexní léčbě).

Léky ze skupiny fluorochinolonů zaujaly vedoucí postavení v léčbě patologií způsobených bakteriálními infekcemi. Jejich hlavní výhody dodnes jsou:

• vysoká úroveň biologické aktivity;
• jedinečný mechanismus expozice, který pro tento účel nepoužívá žádný jiný lék;
• vynikající průnik bakteriálními membránami a schopnost vytvářet ochranné látky v buňce, které jsou v koncentraci blízké séru;
• dobrá snášenlivost pacientů.

Přestože hlavním cílem výzkumu zaměřeného na rozšíření spektra účinku antibiotik této skupiny a zvýšení rozpustnosti sloučenin působících na zvláště nebezpečné makroorganismy (včetně anaerobů) bylo dosaženo v důsledku vytvoření chinolonů druhé generace, se studie nezastavily. Brzy se objevily léky třetí a čtvrté generace.

Fluorochinolony třetí generace by měly zahrnovat léčivo Levofloxacin (Tavanic), což je levotočivý izomer Ofloxacinu. Ve farmakologii je definován jako respirační chinolon, který se liší od svých předchůdců ve vyšší aktivitě proti pneumokokům (včetně kmenů rezistentních na penicilinové přípravky). Biologická dostupnost léčiva je 100%.

Levofloxacin se doporučuje pro použití v infekčních lézích horní (akutní sinusitida) a dolních dýchacích cest (pneumonie, chronická bronchitida), se zánětem močového ústrojí, kůže a měkkých tkání. Účinné při léčbě antraxu.

Lékem čtvrté generace je moxifloxacin (Avelox), který má účinnější účinek na pneumokoky (včetně rezistentních na makrolidy a peniciliny) a atypické patogeny (mykoplazma, chlamydie atd.).

Na rozdíl od téměř všech léků v této skupině úspěšně bojuje s anaerobními bakteriemi netvorícími spóry. Zároveň je však méně účinná, pokud jde o Pseudomonas aeruginosa a gramnegativní bakterie ve střevní řadě. Indikace pro použití léčiva jsou akutní sinusitida, pneumonie, chronická bronchitida, infekční léze měkkých tkání a kůže.

Léky první i následující generace mají vlastnosti chemické struktury a fyzikálních vlastností, což vážně komplikuje úlohu výroby léčiv v injekční formě. Dosud nebylo možné získat dostatečně stabilní roztoky pro intravenózní podání. To určuje skutečnost, že téměř všechna jména fluorochinolonů jsou k dispozici pouze ve formě tablet pro orální použití..

Existuje několik typů antibiotik této skupiny, dostupných ve formě roztoků (včetně Enrofloxacinu), které vědci vysoce oceňují.

Poskytují příležitost k vývoji nových léků. Dnes se tedy vyrábějí lékové formy pro místní použití, ve kterých jsou fluorochinolony prezentovány ve formě ušních nebo očních kapek a mastí.

Podle vědců ze všech zemí je budoucnost všech antibakteriálních léčiv za fluorochinolony..

Proč jsou antibiotika v naší době potřebná, dokonce i školák ví. Fráze „široké spektrum“ však u pacientů někdy vyvolává otázky. Proč je "široký"? Snad menší poškození přijde z úzkopásmového antibiotika?

Bakterie jsou velmi staré, nejčastěji jednobuněčné nejaderné mikroorganismy žijící v půdě, vodě, lidech a zvířatech. V lidském těle žijí „dobré“ bifidobakterie a laktobacily, které tvoří lidskou mikroflóru.

Spolu s nimi existují i ​​další mikroorganismy, které se nazývají podmíněně patogenní. Při nemocech a stresech selhává imunitní systém a tyto bakterie se stávají zcela nepřátelskými. A samozřejmě do těla vstupují různé mikroby, které způsobují nemoci.

Vědci rozdělili bakterie do dvou skupin, gram-pozitivní (Gram +) a gram-negativní (Gram -). Corynebakterie, stafylokoky, listérie, streptokoky, enterokoky, klostridy patří do grampozitivní skupiny bakterií. Příčinní původci této skupiny jsou zpravidla příčinou onemocnění uší, očí, průdušek, plic, nosohltanu atd..

Gramnegativní bakterie negativně ovlivňují střeva a genitourinární systém. Mezi takové patogeny patří Escherichia coli, Moraxella, Salmonella, Klebsiella, Shigella atd..

Na základě této bakteriální separace je antibiotická terapie předepisována k léčbě onemocnění způsobených určitými patogeny. Pokud je nemoc „standardní“ nebo je výsledkem bakteriální kultury, lékař předepíše antibiotikum, které se vypořádá s patogeny patřícími do jedné ze skupin. Pokud není čas na analýzu a lékař pochybuje o původci, jsou k léčbě předepsána antibiotika s širším spektrem účinku. Tato antibiotika jsou baktericidní proti velkému počtu patogenů..

Taková antibiotika jsou rozdělena do skupin. Jednou z nich je skupina fluorochinolonů..

Chinolony a fluorochinolony

Léky třídy chinolony se v lékařské praxi používají od počátku 60. let minulého století. Chinolony se dělí na nefluorované chinolony a fluorochinolony.

• Nefluorované chinolony mají antibakteriální účinek hlavně na gram-negativní skupinu bakterií.
• Ve fluorochinolonech je šířka spektra účinku mnohem větší. Kromě ovlivňování řady gram-bakterií, fluorochinolony úspěšně bojovaly proti gram-pozitivní skupině bakterií. Antibiotika fluorochinolony vykazují vysoký baktericidní účinek, díky tomu byly vyvinuty také lokální léky (kapky, masti), které se používají při léčbě nemocí uší a očí.

Čtyři generace drog

• Chinolony 1. generace se nazývají nefluorované chinolony. Skládá se z oxolinových, nalidixových a pipemidových kyselin. Například na bázi kyseliny nalidixové jsou k dispozici uroantiseptika Negram a Nevigramon. Tato antibiotika působí baktericidně proti salmonelám, Klebsiella, Shigella, ale nelíbí se jim dobře s anaerobními bakteriemi a Gram + bakteriemi..
• Druhá generace léčiv fluorochinolonu sestává z následujících antibiotik: norfloxacin, lomefloxacin, ofloxacin, pefloxacin a ciprofloxacin. Se zavedením atomů fluoru do chinolonových molekul se tyto molekuly staly známými jako fluorochinolony. Fluorochinolony 2. generace dobře bojují s velkým počtem Gramcocci a prutů (Shigella, Salmonella, Gonococcus atd.). S grampozitivními bacily (Listeria, Corynebacterium atd.), Legionella, Staphylococcus, atd. Ciprofloxacin, Lomefloxacin a Ofloxacin inhibují nárůst mykobakterií, které způsobují tuberkulózu, ale zároveň vykazují malou aktivitu v boji proti pneumokokům, chlamydiím, mykoplazmům a mykoplasma.

Názvy léčiv obsahujících 2 generace fluorochinolonů

1. Ciprofloxacin (Ciprolet, Phloximet) je předepsán k léčbě zánětu středního ucha, sinusitidy. Při nemocech močového ústrojí - cystitida, prostata, pyelonefritida. Pro léčení gastrointestinálních chorob, například bakteriálních průjmů. V gynekologii - adnexitida, endometritida, salpingitida, pánevní absces. S hnisavou artritidou, cholecystitidou, peritonitidou, kapavkou atd. Používá se ve formě kapek pro oční choroby, jako je keraconjunctivitis a keratitis, blefaritis, atd..
2. Pefloxacin (Perty, Abaktal, Unikpef) je předepsán k léčbě infekcí močových cest. Je relevantní pro léčbu závažných forem gastrointestinálních chorob, například salmonelózy. Účinné pro bakteriální prostatitidu a kapavku. Používá se při léčbě pacientů, u kterých je narušen imunitní stav. Používá se k léčbě nemocí nosohltanu, krku, dolních cest dýchacích atd. Fyziologickou bariérou mezi oběhovým a centrálním nervovým systémem prochází lepší než jiné fluorochinolony..
3. Ofloxacin (Uniflox, Phloxal, Zanocin) léčí sinusitidu a otitis media. Aktivně se chová proti bakteriím, které způsobují onemocnění močových cest. Použitelné při léčbě kapavky, chlamydie, meningitidy. Při lokální léčbě antibiotickou kapkou nebo mastí se léčí oční choroby, jako je ječmen, vřed rohovky, zánět spojivek atd. Z antibiotik druhé generace se Ofloxacin nejúčinněji zabývá pneumokoky a chlamydiemi.
4. Lomefloxacin (Lomflox, Lomacin). Některé skupiny streptokoků a anaerobních bakterií jsou rezistentní na léčivo, ale toto antibiotikum má vysokou aktivitu vůči velkému počtu mikroorganismů, a to i v nejmenších koncentracích. Používá se k léčbě pacientů s tuberkulózou v rámci komplexní terapie. Je předepsán pro léčbu nemocí genitourinárního systému, pro lokální použití při léčbě nemocí v oftalmologii atd. Má malý účinek v boji proti pneumokokům, mykoplazmám a chlamydiím..
5. Norfloxacin (Norbactin, Normax, Norflohexal) se používá při léčbě nemocí v oftalmologii, urologii, gynekologii atd..

3. generace fluorochinolonů

Třetí generace fluorochinolonů se také nazývá respirační fluorochinolony. Tato antibiotika mají stejné široké spektrum vlivu jako fluorochinolony předchozí generace a také je překonávají v boji proti pneumokokům, chlamydiím, mykoplazmům a jiným patogenům respiračních infekcí. Z tohoto důvodu se třetí generace přípravků z fluorochinolonu často používá k léčbě onemocnění dýchacího systému..

Názvy léčiv obsahujících 3 generace fluorochinolonů

1. Levofloxacin (Floracid, Levostar, Levolet R) je ve vztahu k bakteriím dvakrát silnější než jeho předchůdce 2. generace ofloxacinu. Používá se při léčbě infekcí dolních cest dýchacích a ORL orgánů (otitis media, sinusitis). Je předepsán pro choroby močového a pohlavního ústrojí, chronickou prostatitidu, pohlavně přenosná onemocnění, při léčbě akutní pyelonefritidy. Ve formě kapek se toto antibiotikum používá v oftalmologii pro oční infekce. Lepší snášenlivost než antibiotika 2. generace ofloxacinu.
2. Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact) z hlediska šířky spektra aktivity je toto antibiotikum nejblíže k Levofloxacinu. Je vysoce účinný v boji proti mykobakteriím. Doba působení je delší než u ostatních fluorochinolonů. Používá se k boji s bakteriemi v paranazálních dutinách, prostředním uchu. Při léčbě onemocnění ledvin, reprodukčního systému, bakteriálního poškození kůže a měkkých tkání, infekcí gastrointestinálního traktu, kostí, kloubů atd..

4. generace fluoroquinolonových léčiv zahrnuje následující nejznámější léky: moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin.

Léky obsahující 4 generace fluorochinolonů

1. Hemifloxacin (Fact) se používá k léčbě pneumonie, chronické bronchitidy, sinusitidy atd..
2. Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Biologická dostupnost tohoto antibiotika je při perorálním podání velmi vysoká, asi 96%. V plicní tkáni, středním uchu, bronchiální membráně, spermatu, sliznici paranazálních dutin, vaječníků jsou zaznamenány poměrně velké koncentrace. Je předepsán k léčbě nemocí ORL orgánů, pohlavně přenosných nemocí, onemocnění kůže a kloubů. Lék se používá k léčbě bronchitidy, pneumonie, cystické fibrózy, bakteriální konjunktivitidy a dalších onemocnění způsobených bakteriemi citlivými na antibiotika..
3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamox). Studie in vitro ukázaly, že toto antibiotikum je v léčbě infekcí způsobených pneumokoky, chlamydiemi, mykoplazmy, anaeroby lepší než jiné fluorochinolony. Lékaři ji předepisují na bronchitidu, pneumonii, sinusitidu, infekční léze kůže, měkké tkáně. Léčí zánět pánevních orgánů. Jako kapalina se používá v oftalmologii při lokální léčbě ječmene, konjunktivitidy, blefaritidy, vředů rohovky. Nadřazenost tohoto fluorochinolonu poslední generace v porovnání s předchozími generacemi je také určena jeho farmakokinetickými vlastnostmi:
   1. Vysoká baktericidní koncentrace v různých orgánech a tkáních je zajištěna jeho dobrou permeabilitou.
   2. Antibiotikum může být použito až jednou denně kvůli jeho dlouhému oběhu v těle..
   3. Absorpcí tohoto fluorochinolonu není ovlivněn příjem potravy..
   4. Absolutní biologická dostupnost léčiva po perorálním podání je od 85% do 93%.

Několik léků řady fluorochinolonů, jmenovitě moxifloxacin, gatifloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, levofloxacin, ofloxacin, sparfloxacin, je zařazeno na seznam životně důležitých a nezbytných léků schválených vládou Ruské federace.

Chinoly se v medicíně široce používají od roku 1962 kvůli jejich farmakokinetice a biologické dostupnosti. Chinoly jsou rozděleny do dvou hlavních skupin:

Fluorochinolony se vyznačují antibakteriálním účinkem, který umožnil jejich použití při lokální léčbě ve formě kapek pro oči a uši.

Účinnost fluorochinolonů je určena mechanismem jejich působení - inhibují DNA gyrázu a topoisomerázu, která narušuje syntézu DNA v patogenní buňce.

Výhody fluorochinolonů ve srovnání s antibiotiky přírodního původu jsou nepopiratelné:

• Široké spektrum.
• Vysoká biologická dostupnost a penetrace tkání.
• Dlouhá doba vylučování z těla, která má post-antibiotický účinek.
• Snadná absorpce gastrointestinální sliznicí.

Vzhledem k široké škále aplikací a jedinečnému baktericidnímu účinku (účinek na organismy během růstu a klidu) se antibiotika skupiny fluorochinolonů používají při léčbě urogenitálních chorob, prostatitidy.

Fluorochinolony - antibiotika (léky)

Klasifikace fluorochinolonů představuje hlavní generaci, z nichž každá je charakterizována vyspělejším antimikrobiálním účinkem:

1. 1. generace: kyselina oxolinová, kyselina pipemidová, kyselina nalidixová;
2. 2. generace: lomefloxocin, pefloxocin, ofloxocin, ciprofloxocin, norfloxocin;
3. 3. generace: levofloxacin, sparfloxacin;
4. 4. generace: moxifloxacin.

Nejsilnější antibiotika

Lidstvo neustále hledá nejsilnější antibiotikum, protože pouze takový lék může zaručit léčbu mnoha smrtelných nemocí. Širokospektrální antibiotika jsou považována za nejúčinnější - jsou schopna ovlivnit gram-pozitivní i gram-negativní bakterie.

Cefalosporinová antibiotika mají široké spektrum účinku. Mechanismus jejich působení je spojen s inhibicí vývoje buněčných membrán patogenní buňky. Tato série antibiotik má minimální vedlejší účinky a neovlivňuje imunitu člověka..

Za jednu z nevýhod cefalosporinů lze považovat jejich neúčinnost ve vztahu k šlechtitelským bakteriím. Nejsilnějším lékem této série je Zeftera, vyráběná v Belgii, je k dispozici ve formě injekce.

Makrolidy jsou antibiotická léčiva, jejichž jednou z výhod je nízká toxicita pro organismus a v závislosti na dávce může mít bakteriostatický a baktericidní účinek na mikroorganismy.

Fluorochinolony jsou vysoce účinné při různých infekcích a jejich lokalizaci. Fluorochinolony jsou jediná antibiotika, která mohou konkurovat B-laktamovým lékům.

Léky nejnovější generace jsou levofloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin - charakteristickým rysem je zvýšený účinek na původce pneumonie.

Karbapenemy jsou skupinou antibiotik, která patří k B-laktamům. Léky této řady jsou obvykle považovány za rezervní léky, ale ve zvláště závažných případech se stávají základem léčby. Karbapenemy jsou injikovatelné kvůli nízké absorpci v žaludku, ale mají dobrou biologickou dostupnost a širokou distribuci v těle.

Mnoho nežádoucích účinků a nežádoucích účinků je vyváženo účinností antibiotika. Karbapenemy musí být užívány pod přísným dohledem lékaře, protože mohou způsobit záchvaty, zejména při onemocnění ledvin. V případě jakýchkoli změn v pohody pacienta by to měl vzít v úvahu ošetřující lékař..

Penicilinová antibiotika jsou baktericidní B-laktamy. Nedoporučuje se používat peniciliny současně s jinými antibiotiky. Většina antibiotik penicilinového typu je injikována pouze kvůli vysokému riziku destrukce léčiva v kyselém prostředí žaludku.