Farmakologická skupina - Cefalosporiny

Podskupinové přípravky jsou vyloučeny. Umožnit

Popis

Cefalosporiny jsou antibiotika, která jsou založena na 7-aminocefalosporinové kyselině. Hlavními rysy cefalosporinů jsou široké spektrum účinku, vysoká baktericidní aktivita a relativně vysoká rezistence na beta-laktamázy ve srovnání s peniciliny..

Podle spektra antimikrobiální aktivity a citlivosti na beta-laktamázy se rozlišují cefalosporiny I, II, III a IV. Cefalosporiny první generace (úzké spektrum) zahrnují cefazolin, cefalolotin, cefalexin a další; cefalosporiny II. generace (působí na grampozitivní a některé gramnegativní bakterie) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor a další; cefalosporiny třetí generace (široké spektrum) - cefixim, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten atd.; IV generace - cefepime, cefpirome.

Všechny cefalosporiny mají vysokou chemoterapeutickou aktivitu. Hlavním rysem cefalosporinů 1. generace je jejich vysoká antistafylokoková aktivita, včetně proti tvorbě penicilinázy (beta-laktamáza), kmenům rezistentním na benzylpenicilin, proti všem typům streptokoků (kromě enterokoků), gonokoků. Cefalosporiny druhé generace mají také vysokou antistafylokokovou aktivitu, včetně proti kmenům rezistentním na penicilin. Jsou vysoce aktivní proti Escherichia, Klebsiella, Proteus. Cefalosporiny třetí generace mají širší spektrum účinku než cefalosporiny první a druhé generace a větší aktivitu proti gramnegativním bakteriím. Cefalosporiny IV. Generace mají zvláštní rozdíly. Stejně jako cefalosporiny II. A III. Generace jsou rezistentní vůči plazmidovým beta-laktamázám gramnegativních bakterií, ale navíc jsou odolné vůči působení chromozomálních beta-laktamáz a na rozdíl od jiných cefalosporinů jsou vysoce aktivní proti téměř všem anaerobním bakteriím, jakož i bakteroidům. Ve vztahu k grampozitivním mikroorganismům jsou o něco méně aktivní než cefalosporiny první generace a nepřekračují aktivitu cefalosporinů třetí generace v gram-negativních mikroorganismech, ale jsou rezistentní vůči beta-laktamázám a vysoce účinné proti anaerobům.

Cefalosporiny mají baktericidní vlastnosti a způsobují buněčnou lýzu. Mechanismus tohoto účinku je spojen s poškozením buněčné membrány dělících se bakterií v důsledku specifické inhibice jejích enzymů.

Byla vytvořena řada kombinačních přípravků obsahujících peniciliny a cefalosporiny v kombinaci s inhibitory beta-laktamázy (kyselina klavulanová, sulbaktam, tazobaktam)..

Cef antibiotika

Cefalosporiny patří k β-laktamům a představují jednu z nejrozsáhlejších tříd AMP. Rozlišují se čtyři generace cefalosporinů, přičemž první tři jsou představovány přípravky pro parenterální a orální podávání. Vzhledem ke své vysoké účinnosti a nízké toxicitě zaujímají cefalosporiny jedno z prvních míst ve frekvenci klinického použití u všech AMP. Indikace pro použití léků každé generace závisí na vlastnostech jejich antimikrobiální aktivity a farmakokinetických vlastnostech. Strukturální podobnost cefalosporinů s peniciliny předurčuje u některých pacientů stejný mechanismus antimikrobiálního působení a zkřížené alergie.

Klasifikace cefalosporinů

Mechanismus účinku

Cefalosporiny mají baktericidní účinek, který je spojen s narušením tvorby buněčné stěny bakterií (viz. "Penicilinová skupina")..

Spektrum činnosti

V sérii od generace I do generace III se cefalosporiny vyznačují tendencí rozšiřovat spektrum účinku a zvyšovat úroveň antimikrobiální aktivity proti gramnegativním bakteriím s mírným poklesem aktivity proti grampozitivním mikroorganismům.

Společné pro všechny cefalosporiny je nedostatek významné aktivity proti enterokokům, MRSA a L.monocytogenes. CNS jsou méně citlivé na cefalosporiny než S.aureus.

Generace cefalosporinů I.

Vyznačují se podobným antimikrobiálním spektrem, avšak přípravky určené k perorálnímu podávání (cefalexin, cefadroxil) jsou poněkud horší než parenterální (cefazolin)..

Antibiotika jsou aktivní proti Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) a na meticilin-senzitivní Staphylococcus spp. Úroveň antipneumokokové aktivity cefalosporinů 1. generace je nižší než aminopeniciliny a většina pozdějších cefalosporinů. Klinicky důležitým rysem je nedostatek aktivity proti enterokokům a listerii.

Navzdory skutečnosti, že cefalosporiny první generace jsou rezistentní vůči stafylokokovým β-laktamázám, některé kmeny, které jsou hyperproduktory těchto enzymů, se mohou vůči nim vyznačovat mírnou rezistencí. Pneumokoky vykazují kompletní PR k cefalosporinům první generace a peniciliny.

Cefalosporiny první generace mají úzké spektrum účinku a nízkou úroveň aktivity proti gramnegativním bakteriím. Jsou účinné proti Neisseria spp., Klinický význam této skutečnosti je však omezený. Účinnost proti H. influenzae a M. catarrhalis je klinicky nevýznamná. Přirozená aktivita proti M. catarrhalis je poměrně vysoká, jsou však citlivé na hydrolýzu β-laktamázami, které produkují téměř 100% kmenů. Ze zástupců čeledi Enterobacteriaceae jsou E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. Citlivé. a P.mirabilis, zatímco aktivita proti salmonelám a shigelám není klinicky významná. Mezi kmeny E. coli a P. mirabilis, které způsobují komunitně získané a zejména nozokomiální infekce, je získaná rezistence rozšířená díky produkci β-laktamáz se širokým a rozšířeným spektrem..

Jiné enterobaktérie, Pseudomonas spp. a nefermentující bakterie jsou rezistentní.

Mnoho anaerobů je citlivých, B.fragilis a příbuzné mikroorganismy vykazují rezistenci.

Cefalosporiny II. Generace

Mezi dvěma hlavními představiteli této generace jsou určité rozdíly - cefuroxim a cefaclor. S podobným antimikrobiálním spektrem je cefuroxim aktivnější proti Streptococcus spp. a Staphylococcus spp. Obě léky nejsou aktivní proti enterokokům, MRSA a listerii.

Pneumokoky vykazují PR k cefalosporinům II. Generace a penicilinu.

Spektrum účinku cefalosporinů druhé generace ve vztahu k gram-negativním mikroorganismům je širší než spektrum zástupců první generace. Obě léky jsou účinné proti Neisseria spp., Avšak klinická důležitost má pouze aktivita cefuroximu proti gonokokům. Cefuroxim je aktivnější proti M. catarrhalis a Haemophilus spp., Protože je odolný vůči hydrolýze svými β-laktamázami, zatímco cefaclor je těmito enzymy částečně zničen.

Z čeledi Enterobacteriaceae nejsou citlivé pouze E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, ale Klebsiella spp., P.vulgaris a C.diversus. Když produkují široké spektrum β-laktamáz těmito mikroorganismy, zůstávají citlivé na cefuroxim. Cefuroxim a cefaclor jsou ničeny BLRS.

Některé kmeny Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri mohou vykazovat mírnou citlivost na cefuroxim in vitro, klinické použití tohoto AMP u infekcí způsobených těmito mikroorganismy však není praktické..

Pseudomonády, jiné nefermentativní mikroorganismy, anaerobové skupiny B.fragilis jsou rezistentní na cefalosporiny druhé generace.

Cefalosporiny 3. generace

Cefalosporiny 3. generace a společné rysy se vyznačují určitými vlastnostmi.

Základními AMP této skupiny jsou cefotaxim a ceftriaxon, které jsou téměř identické svými antimikrobiálními vlastnostmi. Oba se vyznačují vysokou aktivitou proti Streptococcus spp., Zatímco významná část pneumokoků rezistentních na penicilin zůstává citlivá na cefotaxim a ceftriaxon. Stejný vzorec je také charakteristický pro zelené streptokoky. Cefotaxim a ceftriaxon jsou aktivní proti S. aureus, s výjimkou MRSA, do menší míry - proti SSC. Korynebakterie (s výjimkou C.jeikeium) jsou obvykle citlivé.

Enterokoky, MRSA, L.monocytogenes, B.antracis a B. cereus jsou rezistentní.

Cefotaxim a ceftriaxon jsou vysoce aktivní proti meningokokům, gonokokům, H.influenzae a M. catatarrhalis, včetně kmenů se sníženou citlivostí na penicilin, bez ohledu na mechanismus rezistence.

Cefotaxim a ceftriaxon mají vysokou přirozenou aktivitu proti téměř všem členům čeledi Enterobacteriaceae, včetně mikroorganismů produkujících široké spektrum β-laktamáz. Rezistence E. coli a Klebsiella spp. nejčastěji kvůli produkci BLRS. Rezistence Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri je obvykle spojena s nadprodukcí chromozomálních β-laktamáz třídy C.

Cefotaxim a ceftriaxon jsou někdy aktivní in vitro proti určitým kmenům P.aeruginosa, jiným nefermentativním mikroorganismům a B.fragilis, nikdy by však neměly být použity pro vhodné infekce..

Ceftazidim a cefoperazon jsou ve svých základních antimikrobiálních vlastnostech podobné cefotaximu a ceftriaxonu. Jejich rozlišovací vlastnosti zahrnují:

výrazná (zejména v ceftazidimu) aktivita proti P.aeruginosa a jiným nefermentativním mikroorganismům;

významně nižší aktivita proti streptokokům, zejména S. pneumoniae;

vysoká citlivost na hydrolýzu BLRS.

Cefixim a ceftibuten se liší od cefotaximu a ceftriaxonu v následujících parametrech:

nedostatek významné aktivity proti Staphylococcus spp.;

ceftibuten je neaktivní proti pneumokokům a zeleným streptokokům;

obě léky jsou neaktivní nebo neaktivní proti Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

Cefalosporiny 4. generace

Cefepime je v mnoha ohledech blízko cefalosporinům III. Generace. Vzhledem k některým vlastnostem chemické struktury má však zvýšenou schopnost proniknout přes vnější membránu gramnegativních bakterií a je relativně odolný vůči hydrolýze chromozomovými β-laktamázami třídy C. Proto má cefalosporiny (cefotaxim, ceftriaxon) následující vlastnosti:

vysoká aktivita proti P.aeruginosa a nefermentativním mikroorganismům;

aktivita proti mikroorganismům - hyperprodukci chromozomálních p-laktamáz třídy C, jako jsou: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

vyšší odolnost vůči hydrolýze BLRS (klinický význam této skutečnosti je však konečně nejasný).

Inhibiční cefalosporiny

Jediným zástupcem této skupiny β-laktamů je cefoperazon / sulbaktam. Ve srovnání s cefoperazonem je spektrum účinku kombinovaného přípravku rozšířeno v důsledku anaerobních mikroorganismů, léčivo je také účinné proti většině kmenů enterobakterií produkujících širokospektré a širokospektré β-laktamázy. Tento AMP je vysoce aktivní proti Acinetobacter spp. díky antibakteriální aktivitě sulbactamu.

Farmakokinetika

Orální cefalosporiny se dobře vstřebávají v zažívacím traktu. Biologická dostupnost závisí na konkrétním léčivu a pohybuje se od 40 do 50% (cefixim) do 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaclor). Absorpce cefacloru, cefiximu a ceftibutenu může být v přítomnosti jídla poněkud pomalejší. Cefuroxim axetil se během absorpce hydrolyzuje, aby se uvolnil aktivní cefuroxim, a jídlo přispívá k tomuto procesu. Parenterální cefalosporiny se dobře vstřebávají při i / m podání.

Cefalosporiny jsou distribuovány v mnoha tkáních, orgánech (kromě prostaty) a v tajemstvích. Vysoké koncentrace jsou pozorovány v plicích, ledvinách, játrech, svalech, kůži, měkkých tkáních, kostech, synoviálních, perikardiálních, pleurálních a peritoneálních tekutinách. V žluči, ceftriaxon a cefoperazon vytvářejí nejvyšší úrovně. Cefalosporiny, zejména cefuroxim a ceftazidim, dobře pronikají do nitrooční tekutiny, ale nevytvářejí terapeutické hladiny v zadní oční komoře.

Schopnost překonat BBB a vytvářet terapeutické koncentrace v CSF je nejvýraznější u cefalosporinů třetí generace - cefotaximu, ceftriaxonu a ceftazidimu, jakož i cefepimu náležejícího do čtvrté generace. Cefuroxim mírně prochází BBB pouze se zánětem meningů.

Většina cefalosporinů není prakticky metabolizována. Výjimkou je cefotaxim, který je biotransformován za vzniku aktivního metabolitu. Léky se vylučují hlavně ledvinami, zatímco v moči se vytvářejí velmi vysoké koncentrace. Ceftriaxon a cefoperazon mají dvojí vylučování - ledvinami a játry. Poločas většiny cefalosporinů se pohybuje v rozmezí 1–2 hodin, delšími poločasy jsou cefixim, ceftibuten (3–4 hodiny) a ceftriaxon (až 8,5 hodiny), což umožňuje předepsat je jednou denně. Při selhání ledvin vyžadují dávkovací režimy cefalosporinů (kromě ceftriaxonu a cefoperazonu) korekci.

Nežádoucí účinky

Alergické reakce: kopřivka, vyrážka, multiformní erytém, horečka, eozinofilie, sérová nemoc, bronchospasmus, Quinckeho edém, anafylaktický šok. Pomocná opatření při vývoji anafylaktického šoku: zajištění průchodnosti dýchacích cest (v případě potřeby intubace), oxygenoterapie, adrenalin, glukokortikoidy.

Hematologické reakce: pozitivní Coombsův test, ve vzácných případech eozinofilie, leukopenie, neutropenie, hemolytická anémie. Cefoperazon může způsobit hypoprothrombinémii s tendencí ke krvácení.

CNS: křeče (při použití vysokých dávek u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin).

Játra: zvýšená aktivita transamináz (častěji u cefoperazonu). Ceftriaxon ve vysokých dávkách může způsobit cholestázu a pseudo-cholelitiázu.

Gastrointestinální trakt: bolest břicha, nauzea, zvracení, průjem, pseudomembranózní kolitida. Pokud existuje podezření na pseudomembranózní kolitidu (výskyt volné stolice s příměsí krve), je nutné léčivo zrušit a provést sigmoidoskopii. Opatření podpory: uvnitř je předepsáno obnovení rovnováhy voda-elektrolyt, antibiotika aktivní proti C. difficile (metronidazol nebo vankomycin). Nepoužívejte loperamid.

Lokální reakce: bolest a infiltrace při podávání i / m, flebitida - při podávání i / v.

Ostatní: orální a vaginální kandidóza.

Indikace

Generace cefalosporinů I.

Hlavní indikací pro použití cefazolinu je v současnosti perioperační profylaxe v chirurgii. Používá se také k léčbě infekcí kůže a měkkých tkání..

Doporučení pro použití cefazolinu k léčbě infekcí MVP a dýchacích cest by měla být považována za nedostatečně podložená kvůli svému úzkému spektru aktivity a širokému rozšíření rezistence mezi potenciálními patogeny..

komunitní infekce kůže a měkkých tkání mírné až střední závažnosti.

Cefalosporiny II. Generace

infekce MVP (pyelonefritida střední závažnosti a závažnosti);

Cefuroxim axetil, cefaclor:

infekce VDP a NDP (CCA, akutní sinusitida, exacerbace chronické bronchitidy, komunitní pneumonie);

Infekce MVP (mírná a střední pyelonefritida, pyelonefritida u těhotných a kojících žen, akutní cystitida a pyelonefritida u dětí);

komunitní infekce kůže a měkkých tkání mírné až střední závažnosti.

Cefuroxim a cefuroxim axetil mohou být použity jako kroková terapie.

Cefalosporiny 3. generace

Závažné komunitní infekce a nozokomiální infekce:

Těžké komunitní a nozokomiální infekce různé lokalizace s potvrzenou nebo pravděpodobnou etiologickou rolí P.aeruginosa a jiných nefermentujících mikroorganismů.

Infekce způsobené neutropenií a imunodeficiencí (včetně neutropenické horečky).

Použití parenterálních cefalosporinů třetí generace je možné jak ve formě monoterapie, tak v kombinaci s jinými typy AMP..

Infekce MVP: mírná a střední pyelonefritida, pyelonefritida u těhotných a kojících žen, akutní cystitida a pyelonefritida u dětí.

Orální fáze postupné terapie různých závažných komunitních a nozokomiálních gramnegativních infekcí po dosažení trvalého účinku při používání parenterálních léků.

Infekce UDV a NDP (ceftibuten se nedoporučuje pro možnou pneumokokovou etiologii).

Těžké, hlavně nozokomiální infekce způsobené multirezistentní a smíšenou (aerobní-anaerobní) mikroflórou:

NDP infekce (pneumonie, plicní absces, pleurální empyém);

Infekce proti neutropenii a jiným stavům imunodeficience.

Cefalosporiny 4. generace

Těžké, hlavně nozokomiální infekce způsobené multirezistentní mikroflórou:

NDP infekce (pneumonie, plicní absces, pleurální empyém);

Infekce proti neutropenii a jiným stavům imunodeficience.

Kontraindikace

Alergická reakce na cefalosporiny.

Varování

Alergie. Přejděte ke všem cefalosporinům. U 10% pacientů s alergií na peniciliny lze také zaznamenat alergie na cefalosporiny první generace. Křížová alergie na peniciliny a cefalosporiny generace II-III je pozorována mnohem méně často (1-3%). Pokud se v anamnéze vyskytly bezprostřední alergické reakce (například kopřivka, anafylaktický šok) na peniciliny, je třeba s opatrností používat cefalosporiny 1. generace. Další generace cefalosporinů jsou bezpečnější.

Těhotenství. Cefalosporiny se používají během těhotenství bez jakýchkoli omezení, ačkoli nebyly provedeny odpovídající kontrolované studie jejich bezpečnosti pro těhotné ženy a plod..

Laktace. Cefalosporiny v nízkých koncentracích přecházejí do mateřského mléka. Při použití kojících matek je možná změna střevní mikroflóry, senzibilizace dítěte, kožní vyrážka, kandidóza. Při kojení používejte opatrně. Cefixim a ceftibuten by se neměly používat kvůli chybějícím vhodným klinickým studiím.

Pediatrie. U novorozenců je možný prodloužení poločasu cefalosporinů v důsledku opožděného vylučování ledvinami. Ceftriaxon, který má vysoký stupeň vazby na bílkoviny krevní plazmy, může vytlačit bilirubin z jeho asociace s proteiny, proto by měl být používán s opatrností u novorozenců s hyperbilirubinémií, zejména u předčasně narozených dětí.

Geriatrie. Vzhledem ke změnám funkce ledvin u starších osob může být možné zpomalit vylučování cefalosporinů, což může vyžadovat úpravu dávkovacího režimu.

Poškozená funkce ledvin. Vzhledem k tomu, že většina cefalosporinů je vylučována ledvinami hlavně v aktivním stavu, je třeba upravit dávkovací režimy těchto AMP (kromě ceftriaxonu a cefoperazonu) v případě selhání ledvin. Při použití cefalosporinů ve vysokých dávkách, zejména v kombinaci s aminoglykosidy nebo smyčkovými diuretiky, je možný nefrotoxický účinek.

Porucha funkce jater. Významná část cefoperazonu se vylučuje žlučí, a proto u závažných onemocnění jater by měla být jeho dávka snížena. Pacienti s onemocněním jater mají při používání cefoperazonu zvýšené riziko hypoprothrombinémie a krvácení; pro prevenci se doporučuje vitamin K.

Zubní lékařství Při delším používání cefalosporinů se může rozvinout kandidóza ústní dutiny.

Lékové interakce

Antacida snižují absorpci orálních cefalosporinů v zažívacím traktu. Mezi dávkami těchto léků by měly být intervaly alespoň 2 hodiny.

Při kombinaci cefoperazonu s antikoagulanty a antiagregačními látkami se zvyšuje riziko krvácení, zejména gastrointestinálního traktu. Nedoporučuje se kombinovat cefoperazon s trombolytiky.

V případě konzumace alkoholu během léčby cefoperazonem může dojít k reakci podobné disulfiramu.

Při kombinaci cefalosporinů s aminoglykosidy a / nebo smyčkovými diuretiky, zejména u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin, je možné zvýšené riziko nefrotoxicity.

Informace o pacientech

Doporučuje se brát cefalosporiny dovnitř s dostatečným množstvím vody. Cefuroxim axetil musí být užíván s jídlem, všemi dalšími léky - bez ohledu na jídlo (pokud se vyskytnou dyspeptické příznaky, můžete užívat během jídla nebo po jídle).

Připravit a vzít tekuté lékové formy pro perorální podání v souladu s přiloženými pokyny.

Přísně dodržujte předepsaný režim schůzek po celou dobu léčby, nevynechávejte dávky a užívejte je v pravidelných intervalech. Pokud vynecháte dávku, užijte ji co nejdříve; neužívejte, pokud je téměř čas na další dávku; dávku nezdvojnásobujte. Vydržet trvání terapie, zejména u streptokokových infekcí.

Pokud během několika dnů nedojde ke zlepšení nebo se neobjeví nové příznaky, vyhledejte lékaře. Pokud se objeví vyrážka, kopřivka nebo jiné příznaky alergické reakce, přestaňte lék užívat a vyhledejte lékaře.

Nedoporučuje se brát antacida do 2 hodin před a po podání cefalosporinu dovnitř.

Během léčby cefoperazonem a do dvou dnů po jeho ukončení je třeba se vyvarovat alkoholu..

Cefalosporinová antibiotika: názvy přípravků cefalosporinů

Cefalosporinová antibiotika jsou vysoce účinná léčiva. Byly objeveny v polovině minulého století, ale v posledních letech byly vyvinuty nové nástroje. Existuje již pět generací takových antibiotik. Nejběžnější jsou cefalosporiny ve formě tablet, které dokonale zvládají různé infekce a snášejí je i malé děti. Jsou vhodné k použití a lékaři je často předepisují k léčbě infekčních chorob..

Historie cefalosporinů

Ve 40. letech minulého století objevil italský vědec Brodzu, který studoval původce tyfu, houbu, která měla antibakteriální aktivitu. Bylo zjištěno, že je docela účinný proti gram-pozitivním a gram-negativním bakteriím. Později tito vědci izolovali látku z této houby zvanou cefalosporin, na jejímž základě byly vytvořeny antibakteriální léky, sloučenou do skupiny cefalosporinů. Vzhledem k jejich odolnosti vůči penicilináze se začaly používat v případech, kdy se penicilin ukázal jako neúčinný. Prvním lékem cefalosporinových antibiotik byl cefaloloridin.

Dnes již existuje pět generací cefalosporinů, které kombinují více než 50 léků. Kromě toho byly vytvořeny polosyntetické přípravky, které jsou stabilnější a mají široké spektrum účinku..

Působení cefalosporinových antibiotik

Antibakteriální účinek cefalosporinů je vysvětlen jejich schopností ničit enzymy, které tvoří základ bakteriální buněčné membrány. Ukazují svou aktivitu výhradně proti mikroorganismům, které rostou a množí se.

První a druhá generace léčiv ukázala svou účinnost proti streptokokovým a stafylokokovým infekcím, ale byly zničeny beta-laktamázami, které produkují gramnegativní bakterie. Ukázalo se, že poslední generace cefalosporinových antibiotik jsou odolnější a používají se pro různé infekce, ale ukázalo se, že jsou neúčinné proti streptokokům a stafylokokům..

Klasifikace

Cefalosporiny se dělí do skupin podle různých kritérií: účinnost, spektrum účinku, cesta podání. Nejběžnější klasifikace je však považována za generaci. Podívejme se podrobněji na seznam přípravků cefalosporinů a jejich účelu.

Léky 1. generace

Nejoblíbenější drogou je cefazolin, který se používá proti stafylokokům, streptokokům a gonokokům. Vstupuje do postižené oblasti pomocí parenterálního podávání a nejvyšší koncentrace účinné látky je dosaženo, pokud je léčivo podáváno třikrát denně. Indikací pro použití cefazolinu je negativní účinek stafylokoků a streptokoků na klouby, měkké tkáně, kůži, kosti.

Je třeba věnovat pozornost skutečnosti, že tento lék byl v poslední době široce používán k léčbě velkého počtu infekčních chorob. Ale s výskytem modernějších léků 3-4 generací, to už nebylo předepsané v léčbě intraabdominálních infekcí.

Léky druhé generace

Antibiotika řady cefalosporinů druhé generace se vyznačují zvýšenou aktivitou proti gramnegativním bakteriím. Takové léky jako Zinacef, Kimacef jsou aktivní proti:

• infekce způsobené stafylokoky a streptokoky;
• gram negativních bakterií.

Cefuroxim je lék, který není účinný proti morganelům, Pseudomonas aeruginosa, většině anaerobních mikroorganismů a prozřetelnosti. V důsledku parenterálního podání proniká do většiny tkání a orgánů, díky čemuž se antibiotikum používá při léčbě zánětlivých onemocnění mozkové membrány..

Suspenze Zeklor je předepsána i pro děti a liší se příjemnou chutí. Lék může být uvolňován ve formě tablet, suchého sirupu a tobolek.

Cefalosporinové přípravky druhé generace se předepisují v následujících případech:

• exacerbace otitis media a sinusitis;
• léčba pooperačních stavů;
• chronická bronchitida ve formě exacerbace, výskyt pneumonie získané v komunitě;
• infekce kostí, kloubů, kůže.

Drogy 3. generace

Zpočátku byly cefalosporiny třetí generace použity ve stacionárních podmínkách k léčbě závažných infekcí. V současné době se tato léčiva používají také v ambulantní klinice kvůli zvýšenému zvýšení rezistence patogenů na antibiotika. Přípravy 3 generací jsou předepsány v následujících případech:

• parenterální druhy se používají pro těžké infekční léze a pro detekované smíšené infekce;
• finanční prostředky pro interní použití se používají k odstranění mírné nemocniční infekce.

Cefixime a Ceftibuten, určené k vnitřnímu použití, se používají k léčbě kapavky, shigelózy, exacerbací chronické bronchitidy.

Cefatoxim, který se používá parenterálně, pomáhá v následujících případech:

• akutní a chronická sinusitida;
• střevní infekce;
• bakteriální meningitida;
• sepse;
• pánevní a intraabdominální infekce;
• vážné poškození kůže, kloubů, měkkých tkání, kostí;
• jako komplexní léčba kapavky.

Lék se vyznačuje vysokým stupněm průniku do orgánů a tkání, včetně hematoencefalické bariéry. Cefatoxim lze použít při léčbě novorozenců v případě meningitidy, zatímco se kombinuje s ampiciliny.

Léky 4. generace

Antibiotika této skupiny se objevila poměrně nedávno. Tyto léky se vyrábějí pouze ve formě injekcí, protože v tomto případě lépe ovlivňují tělo. Cefalosporiny 4 generací se neuvolňují v tabletách, protože tyto léky mají zvláštní molekulární strukturu, díky které aktivní složky nemohou proniknout do buněčných struktur střevní sliznice.

Léky 4. generace jsou vysoce rezistentní a vykazují velkou účinnost proti patogenním infekcím, jako jsou enterokoky, grampozitivní koky, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterie.

Parenterální antibiotika jsou předepisována k léčbě:

• nozokomiální pneumonie;
• infekce měkkých tkání, kůže, kostí, kloubů;
• pánevní a intraabdominální infekce;
• neutropenická horečka;
• sepse.

Jednou z drog 4. generace je Imipenem, ale měli byste vědět, že Pseudomonas aeruginosa je schopen rychle vyvinout rezistenci na tuto látku. Použijte toto antibiotikum pro intramuskulární a intravenózní podání..

Další lék je Meronem, jeho vlastnosti jsou podobné Imipenemu a mají takové vlastnosti:

• vysoká aktivita proti gramnegativním bakteriím;
• nízká aktivita proti streptokokovým infekcím a stafylokokům;
• žádný antikonvulzivní účinek;
• používá se pro intravenózní infuzi tryskáním nebo kapáním, ale měli byste se zdržet intramuskulární injekce.

Droga Azactam má baktericidní účinek, ale jeho použití způsobuje vznik následujících nežádoucích účinků:

• vznik tromboflebitidy a jednoduše flebitidy;
• žloutenka, hepatitida;
• dyspeptické poruchy;
• neurotoxické reakce.

Léky 5. generace

Cefalosporiny páté generace mají baktericidní účinek, což přispívá k ničení stěn patogenů. Taková antibiotika jsou aktivní proti mikroorganismům, u kterých se vyvinula rezistence na cefalosporiny a léky třetí generace ze skupiny aminoglykosidů..

Zinforo - tento lék se používá k léčbě pneumonie získávané v komunitě, komplikovaných infekcí měkkých tkání a kožních celků. Jeho nežádoucími účinky jsou bolest hlavy, průjem, svědění, nevolnost. U pacientů se Zinforem s křečovým syndromem je třeba postupovat opatrně.

Sefter - takové léčivo se uvolňuje ve formě prášku, ze kterého se připravuje infuzní roztok. Je předepsán pro léčbu přívěsků a komplikovaných infekcí kůže, jakož i pro infekci diabetické nohy. Před použitím by měl být prášek rozpuštěn v roztoku glukózy, solném roztoku nebo vodě pro injekce.

Léky 5. generace jsou účinné proti Staphylococcus aureus a vykazují mnohem širší spektrum farmakologické aktivity než předchozí generace cefalosporinových antibiotik.

Cefalosporiny jsou tedy poměrně velkou skupinou antibakteriálních léčiv používaných k léčbě nemocí u dospělých a dětí. Léky této skupiny jsou velmi oblíbené díky nízké toxicitě, účinnosti a vhodné formě použití. Existuje pět generací cefalosporinů, z nichž každá se liší svým spektrem účinku..

Ceftriaxon

Struktura

Tento léčivý přípravek obsahuje ceftriaxon, antibiotikum ze třídy cefalosporinů (β-laktamová antibiotika, která jsou založena na chemické struktuře 7-ACC).

Látka je mírně hygroskopický jemně krystalický prášek nažloutlé nebo bílé barvy. Jedna lahvička léčiva obsahuje 0,25, 0,5, 1 nebo 2 gramy sterilní sodné soli ceftriaxonu.

Formulář vydání

Prášek 0,25 / 0,5 / 1/2 g pro přípravu:

• roztok d / a;
• infuzní roztok.

Tablety nebo sirup Ceftriaxonu nejsou k dispozici.

farmaceutický účinek

Baktericidní. Lék 3. generace ze skupiny antibiotik cefalosporinů.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Farmakodynamika

Univerzální antibakteriální činidlo, jehož mechanismus účinku je způsoben schopností inhibovat syntézu bakteriálních buněčných stěn. Lék vykazuje velkou rezistenci na většinu β-laktamáz Gram (+) a Gram (-) mikroorganismy.

Aktivní proti:

• Gram (+) Aerobes - St. aureus (včetně s ohledem na kmeny produkující penicilinázu) a Epidermidis, Streptococcus (pneumoniae, pyogenes, skupina viridans);
• Gram (-) aerobů - Enterobacter aerogenes a cloacae, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (včetně ve vztahu k kmenům produkujícím penicilinázu) a parainfluenzae, Borrelia burgdorferi, Klebsiella spp. (včetně pneumoniae), Escherichia coli, Moraxella catarrhalis a diplococi rodu Neisseria (včetně kmenů produkujících penicilinázu), Morganella morganii, vulgar protea a protea mirabilis, Neisseria meningitidis, Serratia spp., některé kmeny Pseudomonas aeruginosa;
• Anaerobes - Clostridium spp. (výjimka - Clostridium difficile), Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp..

In vitro (klinický význam zůstává neznámý), je zaznamenána aktivita proti kmenům následujících bakterií: Citrobacter diversus a freundii, Salmonella spp. (včetně ve vztahu k Salmonella typhi), Providencia spp. (včetně ve vztahu k Providencia rettgeri), Shigella spp. Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae, Bacteroides melaninogenicus.

Stafylokok rezistentní na metafillin, mnoho kmenů Enterococcus (včetně Str. Faecalis) a streptokok skupiny D jsou rezistentní na cefalosporinová antibiotika (včetně ceftriaxonu)..

Co je Ceftriaxon?

Podle Wikipedie je ceftriaxon antibiotikem, jehož baktericidní účinek je způsoben jeho schopností narušit syntézu peptidoglykanů bakteriálních buněčných stěn.

Farmakokinetika

• biologická dostupnost - 100%;
• T Cmax se zavedením Ceftriaxonu iv - na konci infuze se zavedením intramuskulárně - 2-3 hodiny;
• komunikace s plazmatickými proteiny - od 83 do 96%;
• T1 / 2 pro intravenózní podání - od 5,8 do 8,7 hodin, pro intravenózní podání - od 4,3 do 15,7 hodin (v závislosti na onemocnění, věku pacienta a stavu jeho ledvin).

U dospělých je koncentrace ceftriaxonu v mozkomíšním moku se zavedením 50 mg / kg po 2-24 hodinách mnohokrát vyšší než MPC (minimální inhibiční koncentrace) pro nejběžnější patogeny meningokokové infekce. Lék proniká dobře do mozkomíšního moku se zánětem meninges.

Ceftriaxon se vylučuje v nezměněné podobě:

• ledviny - o 33-67% (u novorozenců je tento ukazatel na úrovni 70%);
• se žlučí do střev (kde je léčivo inaktivováno) - o 40-50%.

Indikace Ceftriaxon

Anotace naznačuje, že indikací pro použití ceftriaxonu jsou infekce způsobené bakteriemi citlivými na léčivo. Intravenózní infuze a injekce jsou předepsány k léčbě:

• infekce břišní dutiny (včetně empyému žlučníku, angiocholitidy, peritonitidy), ORL orgánů a dýchacích cest (empyém pleury, pneumonie, bronchitidy, plicního abscesu atd.), kostní a kloubní tkáně, měkkých tkání a kůže, urogenitální trakt (včetně pyelonefritidy, pyelitidy, prostatitidy, cystitidy, epididymitidy);
• epiglottitida;
• infikované popáleniny / rány;
• infekční léze maxilofaciální oblasti;
• bakteriální septikémie;
• sepse;
• bakteriální endokarditida;
• bakteriální meningitida;
• syfilis;
• venerologický vřed;
• borelióza klíštěte (Lymeova choroba);
• nekomplikovaná kapavka (včetně případů, kdy je onemocnění způsobeno mikroorganismy vylučujícími penicilinázu);
• přeprava salmonelózy / salmonel;
• břišní tyfus.

Lék se také používá pro perioperační profylaxi a pro léčbu imunokompromitovaných pacientů..

Co se Ceftriaxon používá pro syfilis?

Přes skutečnost, že penicilin je drogou volby pro různé formy syfilis, může být jeho účinnost v některých případech omezená..

Použití cefalosporinových antibiotik se používá jako záložní možnost pro nesnášenlivost přípravků penicilinové skupiny.

Hodnotné vlastnosti léčiva jsou:

• přítomnost chemických látek ve svém složení, které mají schopnost potlačit tvorbu buněčných membrán a syntézu mukopeptidů v bakteriálních buněčných stěnách;
• schopnost rychle proniknout do orgánů, tekutin a tkání těla a zejména do mozkomíšního moku, který prochází mnoha specifickými změnami u pacientů se syfilisem;
• možnost použití k léčbě těhotných žen.

Tento lék je nejúčinnější v případech, kdy je původcem choroby Treponema pallidum, protože charakteristickým rysem Ceftriaxonu je jeho vysoká treponemocidální aktivita. Pozitivní účinek je zvláště výrazný při i / m podání léčiva.

Léčba syfilis s použitím léku dává dobré výsledky nejen v raných stádiích nemoci, ale také v pokročilých případech: s neurosyfilem, jakož i se sekundárním a latentním syfilisem.

Vzhledem k tomu, že T1/2 ceftriaxonu je přibližně 8 hodin, lze tento léčivý přípravek stejně dobře použít v léčebných režimech v ústavní i ambulantní péči. Lék je dostačující na to, aby se pacient dostal jednou denně.

Pro preventivní léčbu je léčivo podáváno do 5 dnů s primárním syfilisem - 10denní cyklus, časně latentní a sekundární syfilis jsou léčeny za 3 týdny.

U nezačatých forem neurosyfilu je pacientovi podáváno jednou denně 1–2 g Ceftriaxonu, 1 g / den v pozdních stádiích onemocnění. po dobu 3 týdnů, poté udržují interval 14 dní a po dobu 10 dnů jsou ošetřovány stejnou dávkou.

Při akutní generalizované meningitidě a syfilitické meningoencefalitidě se dávka zvyšuje na 5 g / den.

Injekce ceftriaxonu: z nichž je lék předepsán pro anginu u dospělých a dětí?

Navzdory skutečnosti, že antibiotikum je účinné pro různé léze nosohltanu (včetně angíny a zánět vedlejších nosních dutin), obvykle se jako léčivo volby používá zřídka, zejména v pediatrii..

Při angině pectoris lze léčivo podávat kapátkem do žíly nebo ve formě konvenčních injekcí do svalu. Ve většině případů je však pacientovi předepsána intramuskulární injekce. Roztok je připraven bezprostředně před použitím. Hotová směs při pokojové teplotě zůstává stabilní po dobu 6 hodin po přípravě.

Ceftriaxon je předepisován dětem s anginou pectoris ve výjimečných případech, kdy je akutní angina pectoris komplikována závažným hnisáním a zánětlivým procesem..

Příslušné dávkování stanoví lékař.

Během těhotenství je lék předepsán v případech, kdy antibiotika skupiny penicilinů nejsou účinná. Přestože léčivo prochází placentární bariérou, nemá významný vliv na zdraví a vývoj plodu..

Léčba sinusitidy ceftriaxonem

U sinusitidy jsou antibakteriální látky léky první linie. Ceftriaxon, který zcela proniká do krve, přetrvává ve fokusu zánětu ve správných koncentracích..

Léčivo se zpravidla předepisuje v kombinaci s mukolytikami, vazokonstriktory atd..

Jak injikovat lék s sinusitidou? Obvykle je pacientovi předepsán Ceftriaxon, aby do svalu injikoval 0,5 až 1 g dvakrát denně. Před injekcí se prášek smísí s lidokainem (nejlépe pomocí 1% roztoku) nebo vodou d / a.

Léčba trvá nejméně 1 týden.

Kontraindikace

Ceftriaxon není předepsán se známou přecitlivělostí na cefalosporinová antibiotika nebo pomocné složky léčiva.

• novorozenecké období v přítomnosti hyperbilirubinémie u dítěte;
• předčasnost;
• selhání ledvin / jater;
• enteritida, ULC nebo kolitida spojená s použitím antibakteriálních činidel;
• těhotenství;
• laktace.

Vedlejší účinky ceftriaxonu

Vedlejší účinky léku se objevují ve formě:

• hypersenzitivní reakce - eozinofilie, horečka, svědění, kopřivka, otoky, vyrážka, multiformní erytém (v některých případech maligní), sérová nemoc, anafylaktický šok, zimnice;
• bolest hlavy a závratě;
• oligurie;
• poruchy zažívacího systému (nevolnost, zvracení, plynatost, poruchy chuti, stomatitida, průjem, glositida, tvorba kalu ve žlučníku a pseudo-cholelitiáza, pseudomembranózní enterokolitida, dysbióza, kandidomykóza a jiná superinfekce);
• poruchy krvetvorby (anémie, včetně hemolytických; lymfocytárních, leuko-, neutro-, trombocytů, granulocytopenie; trombo-ileukocytózy, hematurie, basofilie, krvácení z nosu).

Pokud je přípravek podáván intravenózně, je možný zánět žilní stěny i bolest v žilě. Zavádění léku do svalu je doprovázeno bolestí v místě vpichu..

Ceftriaxon (injekce a IV infuze) mohou také ovlivnit laboratorní parametry. Protrombinový čas pacienta klesá (nebo se zvyšuje), zvyšuje se aktivita alkalické fosfatázy a jaterních transamináz, zvyšuje se také koncentrace močoviny, hypercreatininémie, hyperbilirubinémie, glukosurie.

Recenze vedlejších účinků ceftriaxonu naznačují, že při podávání léčiva i / m si téměř 100% pacientů stěžuje na silnou bolest v injekci, někteří si všimnou bolesti svalů, závratě, zimnice, slabosti, svědění a vyrážky..

Injekce se snadno snášejí, pokud je prášek naředěn léky proti bolesti. V tomto případě je nutné provést test jak na samotné léčivo, tak na léky proti bolesti.

Návod k použití ceftriaxonu. Jak chovat ceftriaxon pro injekci?

Pokyny výrobce a Vidalův manuál ukazují, že lék může být injikován do žíly nebo svalu.

Dávkování pro dospělé a pro děti starší 12 let je 1-2 g / den. Antibiotikum se podává jednou nebo jednou za 12 hodin v poloviční dávce.

Ve zvláště závažných případech, stejně jako v případě, že je infekce vyvolána patogenem, který je středně citlivý na Ceftriaxon, se dávka zvýší na 4 g / den.

Při kapavce se doporučuje jednorázová injekce 250 mg léčiva do svalu.

Pro preventivní účely by měl být pacient před infikovanou nebo pravděpodobně infikovanou operací v závislosti na stupni rizika infekčních komplikací podán 1-2 g Ceftriaxonu jednou 0,5-1,5 hodiny před operací.

U dětí prvních 2 týdnů života se léčivo podává 1 r / den. Dávka se vypočítá podle vzorce 20-50 mg / kg / den. Nejvyšší dávka je 50 mg / kg (což je spojeno s nedostatečným vývojem enzymatického systému).

Optimální dávka pro děti do 12 let (včetně kojenců) je také volena v závislosti na hmotnosti. Denní dávka se pohybuje od 20 do 75 mg / kg. U dětí s hmotností vyšší než 50 kg je předepsán Ceftriaxon ve stejné dávce jako dospělí.

Dávka vyšší než 50 mg / kg by měla být podávána jako intravenózní infuze trvající alespoň 30 minut.

U bakteriální meningitidy začíná léčba jednou injekcí 100 mg / kg / den. Nejvyšší dávka je 4 g. Jakmile je patogen izolován a je stanovena jeho citlivost na léčivo, dávka je snížena.

Recenze léku (zejména jeho použití u dětí) nám umožňují dospět k závěru, že lék je velmi účinný a cenově dostupný, ale jeho významnou nevýhodou je silná bolest v místě vpichu. Pokud jde o vedlejší účinky, podle samotných pacientů už ne než použití jakéhokoli jiného antibiotika.

Kolik dní na injekci drogy?

Délka léčby závisí na tom, co je patogenní mikroflóra onemocnění způsobeno, a na charakteristikách klinického obrazu. Pokud je původcem Gram (-) diplococcus z rodu Neisseria, lze nejlepších výsledků dosáhnout za 4 dny, pokud jsou citlivé na enterobakterie léku, za 10 až 14 dní.

Injekce ceftriaxonu: návod k použití. Jak naředit lék?

K ředění antibiotika se používá roztok lidokainu (1 nebo 2%) nebo voda na injekci (d / i).

Při použití vody d / a je třeba mít na paměti, že injekce léčiva / m je velmi bolestivá, takže pokud je rozpouštědlem voda, bude během injekce a po nějaké době po ní nepohodlí.

Voda na ředění prášku se obvykle užívá v případech, kdy je použití lidokainu nemožné kvůli alergii pacienta na něj..

Nejlepší možností je jednoprocentní řešení lidokainu. Voda d / a je lepší ji použít jako adjuvans, s ředěním léčiva Lidocaine 2%.

Je možné chovat ceftriaxon s novokainem?

Novokain, pokud se používá k ředění léčiva, snižuje aktivitu antibiotika a současně zvyšuje pravděpodobnost anafylaktického šoku u pacienta.

Pokud vycházíme z hodnocení samotných pacientů, je v nich uvedeno, že lidokain lépe než novokain, zmírňuje bolest zavedením ceftriaxonu.

Použití čerstvě připraveného roztoku ceftriaxonu s novokainem navíc zvyšuje bolest během injekce (roztok zůstává stabilní po dobu 6 hodin po přípravě).

Jak chovat ceftriaxon novocaine?

Pokud se novokain stále používá jako rozpouštědlo, užívá se v objemu 5 ml na 1 g léčiva. Pokud užijete menší množství novokainu, prášek se nemusí úplně rozpustit a jehla injekční stříkačky se zanese hrudkami léku.

Lidokain ředění 1%

Pro injekci do svalu se 0,5 g léčiva rozpustí ve 2 ml 1% roztoku lidokainu (obsah jedné ampulky); Na 1 g přípravku se odebere 3,6 ml rozpouštědla.

Dávka 0,25 g se zředí stejným způsobem jako 0,5 g, tj. Obsah 1 ampule 1% lidokainu. Poté se hotový roztok shromáždí v různých stříkačkách, každá polovina objemu.

Lék se injikuje hluboko do gluteus svalu (ne více než 1 g v každém hýždě).

Lidokain zředěný lék není určen pro intravenózní podání. Je povoleno striktně vstoupit do svalu.

Jak naředit injekce ceftriaxonu s lidokainem 2%?

Pro zředění se 1 g léčiva rozpustí v 1,8 ml vody d / a ve dvou procentech lidokainu. Ke zředění 0,5 g léčiva se také smísí 1,8 ml lidokainu s 1,8 ml vody d / i, ale pouze polovina výsledného roztoku (1,8 ml) se použije k rozpuštění. Ke zředění 0,25 g léčiva se odebere 0,9 ml rozpouštědla připraveného podobným způsobem..

Jak chovat ceftriaxon intramuskulárně u dětí?

Výše uvedený způsob intramuskulární injekce se v pediatrické praxi prakticky nepoužívá, protože ceftriaxon s novokainem může u dítěte způsobit těžký anafylaktický šok a v kombinaci s lidokainem může způsobit záchvaty a zhoršenou srdeční funkci.

Z tohoto důvodu je optimálním rozpouštědlem v případě použití léku u dětí běžná voda d / i. Neschopnost používat léky proti bolesti v dětství vyžaduje ještě pomalejší a přesnější podávání léku, aby se snížila bolest během injekce.

Ředění pro iv podání

Pro iv podání je 1 g léčiva rozpuštěno v 10 ml destilované vody (sterilní). Lék se podává pomalu během 2-4 minut.

Ředění pro intravenózní infuzi

Při provádění infuzní terapie se léčivo podává alespoň po dobu půl hodiny. K přípravě roztoku se 2 g prášku zředí ve 40 ml roztoku neobsahujícího Ca: dextróza (5 nebo 10%), NaCl (0,9%), fruktóza (5%).

dodatečně

Ceftriaxon je určen výhradně k parenterálnímu podávání: výrobci neprodukují tablety a suspenze, protože antibiotikum, když je ve styku s tělesnými tkáněmi, je vysoce aktivní a značně ho dráždí..

Dávky pro zvířata

Dávkování pro kočky a psy se volí s ohledem na tělesnou hmotnost zvířete. Zpravidla je to 30-50 mg / kg.

Pokud se používá 0,5 g lahvička, měl by být do ní vložen 1 ml dvou procent lidokainu a 1 ml vody d / i (nebo 2 ml lidokainu 1%). Intenzivně protřepává lék, dokud se hrudky úplně nerozpustí, natáhnou ho do stříkačky a vstříknou ho do svalu nebo pod kůži nemocného zvířete..

Dávkování pro kočku (Ceftriaxon 0,5 g se obvykle používá pro malá zvířata - pro kočky, koťata atd.), Pokud lékař předepsal 40 mg ceftriaxonu na 1 kg hmotnosti, je 0,16 ml / kg.

Pro psy (a jiná velká zvířata) vezměte lahve o obsahu 1 g. Rozpouštědlo se užívá v objemu 4 ml (2 ml lidokainu 2% + 2 ml vody d / i). U psa o hmotnosti 10 kg, pokud je dávka 40 mg / kg, by mělo být podáno 1,6 ml připraveného roztoku.

V případě potřeby se zavede ceftriaxon iv katétrem pro ředění sterilní destilovanou vodou.

Předávkovat

Příznaky předávkování jsou křeče a nervozita centrálního nervového systému. Peritoneální dialýza a hemodialýza nejsou při snižování koncentrace ceftriaxonu neúčinné. Tento lék nemá žádné antidotum.

Interakce

V jednom objemu farmaceuticky nekompatibilní s jinými antimikrobiálními činidly.

Potlačení střevní mikroflóry zabraňuje tvorbě vitaminu K. V těle může proto použití léčiva v kombinaci s látkami, které snižují agregaci destiček (sulfinpyrazon, NSAID), způsobit krvácení.

Stejná vlastnost Ceftriaxonu zvyšuje účinek antikoagulancií při současném použití.

V kombinaci se smyčkovými diuretiky se zvyšuje riziko nefrotoxicity.

Podmínky prodeje

Recept požadovaný pro nákup.

V latině to může být následující. Recept v latině (ukázka):

Rp.: Ceftriaxoni 0,5
D.t.d.N.10
S. V dodaném rozpouštědle. V / m, 1 s. / Den.

Podmínky skladování

Chraňte před světlem. Optimální skladovací teplota - až 25 ° С.

Při použití bez lékařského dohledu může lék způsobit komplikace, takže lahvičky s práškem by měly být uchovávány mimo dosah dětí..

Skladovatelnost

speciální instrukce

Droga se používá v nemocničním prostředí. U pacientů na hemodialýze a současně se závažným jaterním a renálním selháním by měly být sledovány plazmatické koncentrace ceftriaxonu..

Při dlouhodobé léčbě je nutné pravidelné sledování obrazu periferní krve a ukazatelů charakterizujících funkci ledvin a jater..

Někdy (zřídka) s ultrazvukem žlučníku se mohou objevit výpadky, které naznačují přítomnost sedimentu. Stmívání zmizí po ukončení léčby.

V některých případech by měl být oslabeným nemocným a starším pacientům kromě ceftriaxonu předepsán vitamin K.

V případě nerovnováhy ve vodě a elektrolytech, jakož i v případě arteriální hypertenze by měla být sledována hladina sodíku v plazmě. Pokud je léčba dlouhá, je pacientovi ukázán obecný krevní test.

Stejně jako jiné cefalosporiny má lék schopnost vytěsnit bilirubin spojený se sérovým albuminem, a proto se používá s opatrností u novorozenců s hyperbilirubinemií (a zejména u předčasně narozených dětí)..

Lék neovlivňuje rychlost nervosvalového vedení.