Makrolidová antibiotika a azalidy
Aminoglykosidy
Charakteristickým strukturním prvkem aminoglykosidových antibiotik je 2-deoxy-D-streptamin. Některá antibiotika jsou v přírodě tvořena zářivými houbami Actinomyces (neomycin, kanamycin, tobramycin) a Micromonospora (gentamicin); Rovněž byla získána semisyntetická antibiotika této skupiny (amikacin, který je derivátem kanamycinu A). Všechna antibiotika této skupiny jsou širokospektrální léčiva a mají baktericidní účinek na grampozitivní a zejména gramnegativní bakterie. Všechny mají charakteristické vlastnosti - nefrotoxicitu a zejména ototoxicitu (kochleární a vestibulární). Antibiotika této skupiny zvyšují nefrotoxicitu cefalotinu a cisplatiny, ototoxicitu cisplatiny a „smyčkové“ diuretika, zvyšují inhibiční účinek na dýchání etheru a léčiv podobných curare.
Používá se pro gramnegativní infekce, infekce způsobené Pseudomonas aeruginosa a enterokoky, s tuberkulózou (streptomycin, kanamycin, amikacin), morem, tularémií, brucelózou (streptomycin, gentamicin).
Streptomycin je léčivo proti TB. Monomycin má schopnost potlačit vývoj řady prvoků: patogeny kožní leishmaniózy a toxoplazmózy, dysenterická améba.
Tobramycin je nejaktivnější ze všech aminoglykosidů ve vztahu k Ps. aeruginosa. Amikacin je nejaktivnější z aminoglykosidů, ale neovlivňuje enterokoky. Neomycin je nejvíce ototoxický lék, proto se v současnosti nepoužívá. Kanamycin je zastaralý lék, který nepůsobí na Pseudomonas aeruginosa, navíc je vysoce toxický.
Gentamicin je hlavní antibiotikum-aminoglykosid; není účinný proti mykobakteriím, je více nefrotoxický než streptomycin, ale méně ototoxický.
Tabulka 9. Klasifikace aminoglykosidů
I generace | Generace II | Generace III |
Streptomycin | Gentamicin | Amikacin |
Neomycin | Tobramycin | |
Kanamycin | Netilmecin | |
Monomycin | Sizomycin |
Až donedávna byla tato skupina antibiotik představována malým množstvím drog. Mezi hlavní patří přírodní antibiotika erytromycin a oleandomycin. V posledních letech se tato skupina významně rozšířila, objevila se nová antibiotika (spiralace) a byla vytvořena řada polosyntetických antibiotik (roxithromycin, klaritromycin). Azithromycin a některá další antibiotika izolovaná v nové podskupině azalidů.
Základem chemické struktury všech makrolidů je laktonový kruh, jehož velikost se liší u různých antibiotik této skupiny. Hlavním rysem nových makrolidů vytvořených polosyntetickým způsobem jsou zlepšené farmakokinetické vlastnosti s vysokou (širokospektrální) antibakteriální aktivitou. Jsou dobře vstřebávány a vytvářejí dlouhodobě vysokou koncentraci v krvi a tkáních, což snižuje počet injekcí léku (1-2krát denně) a zkracuje celkovou dobu léčby.
Podle spektra antimikrobiálních účinků je erytromycin blízko penicilinu. Působí proti grampozitivním a gramnegativním mikroorganismům (stafylokoky, pneumokoky, streptokoky, gonokoky, meningokoky), brucella, rickettsie, patogeny trachomu a syfilisu.
Lék má malý nebo žádný účinek na gramnegativní bakterie, mykobakterie, malé a střední viry, houby. Erythromycin je lépe snášen než penicilin a lze jej použít pro alergie na peniciliny. Působí bakteriostaticky. Udržitelnost se rozvíjí rychle, je pozorována zkřížená rezistence.
Používá se pro pneumonii, pneumopleuritidu, bronchiektázii, septické stavy, erysipelas, mastitidu, osteomyelitidu, peritonitidu, hnisavou otitis media, syfilis, pustulární kožní onemocnění, konjunktivitidu, blefaritidu.
Vedlejší účinky jsou vzácné (nevolnost, zvracení, průjem), při delším používání jsou zhoršeny funkce jater (žloutenka) a vyskytují se alergické reakce. Kontraindikováno u onemocnění jater, zvýšená individuální citlivost.
Oleandomycin je zastaralý lék blízký erytromycinu. Clarithromycin (klacid, Fromilide) zvyšuje aktivitu na H. influenzae, aktivnější proti H. pylori, působí na atypické mykobakterie.
Azithromycin (sumamed, zithromax) je vysoce aktivní antibiotikum, které má baktericidní účinek ve vysokých koncentracích. Účinný proti patogenům pohlavně přenosných chorob (gonokoky, spirochety, trichomonády, chlamydie). Má dlouhý poločas (až 55 hodin), je předepsán 1krát denně, zachovává si terapeutický účinek po dobu 5-7 dnů po zrušení.
Midecamycin (Macropen) má zlepšenou mikrobiologickou aktivitu a zlepšenou farmakodynamiku. Roxithromycin (pravidlo) působí na mikroorganismy, které produkují a neprodukují penicilinázu. Oletetrin se skládá z oleandomycinu a tetracyklinu. Erycyklin se skládá z erytromycinu a oxytetracyklinu.
Tabulka 10. Klasifikace makrolidů
14 členů | 15 členů (azalidy) | 16 členů | |
Přírodní | Erythromycin | Spiramycin | |
Oleandomycin | Josamycin | ||
Midecamycin | |||
Polysyntetika | Roxithromycin | Azithromycin | Midecamycinacetát |
Clarithromycin |
9. Linkosamidy (skupina lincomycinu)
Linkosamidy mají úzké spektrum účinku. Tato skupina zahrnuje lincomycin a klindamycin (dalacin C). Z hlediska antibakteriálního účinku je lincomycin podobný antibiotikům makrolidové skupiny. Má baktericidní nebo bakteriostatický účinek v závislosti na koncentraci v těle. Účinné proti grampozitivním mikroorganismům (stafylokoky, streptokoky, pneumokoky, záškrty bacily), patogeny plynové gangrény a tetanu. Je zvláště účinný proti stafylokokům rezistentním na jiná antibiotika. Udržitelnost se rozvíjí pomalu. Mechanismus účinku je spojen s potlačením syntézy proteinů bakteriálními buňkami.
Lék se používá k léčbě septických stavů spojených se stafylokoky a streptokoky, s osteomyelitidou, pneumonií, hnisavými infekcemi ledvin, erysipel, otitis media. Hromadí se v kožní tkáni (účinné při léčbě osteomyelitidy).
Vedlejší účinky: nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha, při rychlém intravenózním podání, snížení krevního tlaku, závratě, celková slabost, relaxace kosterních svalů, alergické reakce, leukopenie, trombocytopenie, kandidóza. Kontraindikováno u onemocnění jater, ledvin, těhotenství.
Clindamycin je ve vztahu k některým mikroorganismům 8-10krát aktivnější než lycomycin. Další indikace k použití jsou tropická malárie a toxoplazmóza.
| | další přednáška ==> | |
Tetracykliny. Beta-laktamová antibiotika | | | Polymyxiny. Chloramfenikol je širokospektrální antibiotikum účinné proti mnoha gram-pozitivním a gram-negativním bakteriím |
Datum přidání: 2014-01-11; Zobrazení: 803; Porušení autorských práv?
Váš názor je pro nás důležitý! Byl publikovaný materiál užitečný? Ano | Ne
Azalidová antibiotika
Zástupci skupiny:
1. přírodní makrolidy: erytromycin, oleandomycin, klarithromycin, spiramycin, josamycin, midecamycin;
2. polosyntetické makrolidy: azithromycin, myokamycin, roxithromycin, dithromycin, flurithromycin.
Klasifikace makrolidů podle chemické struktury:
1. Skupina I - 14členné makrolidy: erytromycin, oleandomycin, roxithromycin (pravidlo), dirithromycin atd.;
1. Skupina II - 15členné makrolidy: azithromycin (azivoc, azitrox, azitrocin, zymax, z-faktor, sumamed, sumazid) ® kvůli přítomnosti atomu dusíku v jeho složení - jsou přiřazeny k nové skupině antibiotik - azalidy;
2. Makrolidy skupiny III - 16členné makrolidy: spiramycin (rovamycin), josamycin, midecamycin (makropen), klaritromycin (binokulární, clubax, clacid).
Farmakodynamika:
1.Bakteriostatický účinek ® interakce s bakteriálními ribozomovými receptory ® inhibují syntézu proteinů ® zpomalují růst a reprodukci bakterií na mikroorganismech;
2. při relativně nízké hustotě mikroorganismů mohou makrolidy používané ve vysokých dávkách mít také baktericidní účinek, zejména proti bakteriím v růstové fázi;
3. erythromycin - „zlatý standard“ makrolidů má vysokou antimikrobiální aktivitu proti grampozitivním kokcům (β-hemolytické streptokoky, skupina A, pneumokoky, Staphylococcus aureus), s výjimkou bakteriálních kmenů, které nejsou citlivé na methicilin, patogeny břicha, patogeny, patogeny,, legionella, chlamydia, mykoplazma, ureaplasma; účinný proti hemofilickému bacilu, původci infekce rány v kousnutí zvířat;
4. erytromycin je neúčinný proti gramnegativním mikroorganismům druhů Enterobacter, pseudomonas (nemůže proniknout do jejich buněčné stěny);
5. clarithromycin a josamycin jsou také účinné proti spirálovitým bakteriím H. pillory;
6. makrolidy jsou docela účinné proti pyogenním kokcům, azithromycin je však ve srovnání s jinými gonokoky lepší než ostatní léky této skupiny;
7. všechny makrolidy mají přibližně stejnou aktivitu proti pneumokokům, avšak 16členné makrolidy jsou účinné proti penicilin-rezistentním kmenům pneumokoků;
8. klaritromycin, v menší míře azithromycin a erytromycin, jsou účinné proti původci malomocenství a intracelulárnímu komplexu M. avium (častý původce spojených infekcí u pacientů s AIDS);
získaná (sekundární) rezistence na makrolidy se vyvíjí dostatečně rychle ® léčba léky této skupiny by neměla přesáhnout 7 dní, pokud je to nutné, pokračovat v léčbě makrolidy v kombinaci s antibiotiky jiných skupin.
Farmakokinetika:
1. Rezistence makrolidů vůči kyselinám je jiná - maximum pro oleandomycin a 16členné makrolidy;
2. doporučuje se pít tablety makrolidu ixapsle s alkalickým nápojem, například alkalickou minerální vodou;
3. způsob podání: orální a / in (erytromycin, spiramycin) ® in / ma sc sc nejsou používány kvůli lokálně dráždivému účinku léčiv;
4. při ústním podání:
- biologická dostupnost makrolidů - 30 - 70%;
- maximální plazmatická koncentrace - po 1 - 3 hodinách;
- doba působení erytromycinu a oleandomycinu je 5 až 6 hodin, azithromycin 20 a více hodin, zbývající makrolidy jsou 8 až 12 hodin;
- frekvence podávání: erytromycin a oleandomycin - 4krát, azithromycin - 1 - 2krát a zbývající makrolidy - 2 - 3 krát denně;
1. komunikace s proteiny krevní plazmy hlavně - 60 - 70%;
2. snadno proniknout přes histohematologické bariéry a buněčné membrány a hromadit se ve tkáních® účinných při infekcích způsobených intracelulárními patogeny;
3. zachyceny fagocyty, polymorfními leukocyty a makrofágy a transportovány jimi na místo infekce, kde jsou uvolňovány v přítomnosti bakterií (zatímco jejich koncentrace ve fagocytárních buňkách je 15–20krát vyšší než v extracelulární tekutině);
4. makrolidy špatně pronikají hematoencefalickou bariérou® k léčbě zánětlivých mozkových onemocnění se zpravidla nepoužívají;
5. jsou vylučovány hlavně žlučí;
6. jakákoli patologie jater přispívá k hromadění makrolidů v těle, což vyžaduje úpravu dávky.
Vedlejší účinek:
1. dyspeptické příznaky, cholestáza (stagnace žluči), stomatitida a gingivitida;
2. dlouhodobé podávání reverzibilních ototoxických reakcí erythromycinu a klaritromycinu®, superinfekce v zažívacím traktu a / nebo vagíně;
3. v místě zavedení / v úvodu je možný rozvoj flebitidy;
Kontraindikace:
1. přecitlivělost na antibiotika makrolidové skupiny;
2. těžká dysfunkce jater;
3. srdeční arytmie josomycin® a ztráta sluchu;
4. azithromycin, clarithromycin, roxithromycin® těhotenství a laktace;
5. kojení midecamycinu a erytromycinu ®.
Interakce s drogami jiných skupin:
6. Makrolidy by neměly být předepisovány při užívání antacidových léků obsahujících soli hliníku nebo hořčíku, snižují absorpci antibiotik;
7.14 a 16členné makrolidy narušují biotransformaci léčiv, jako je chloramfenikol, teofylin, cimetidin, methylprednisolon, warfarin, karbamazepin, dihydroergotamin® v játrech a jejich vylučovací rychlost se v těle hromadí;
8. makrolidy nelze kombinovat:
- s chloramfenikolem (konkurenční antagonismus);
- s antihistaminiky II. generace (zvýšená hepatotoxicita);
- erytromycin a oleandomycin® s aminoglykosidy, polymyxiny, glykopeptidy (vankomycin, kapreomycin, teikoplanin) kvůli zvýšené ototoxicitě;
9. makrolidy nejsou chemicky kompatibilní s vitaminy B a C, tetracyklinová antibiotika, chloramfenikol, cefalolot, heparin a difenin ® nelze podávat ve stejné stříkačce.
Testovací otázky:
1. Jaké skupiny antibiotik znáte??
2. Jaké jsou indikace pro předepisování antibiotik?
3. Kdo jsou zástupci penicilinové skupiny?.
4. Vyjmenujte zástupce skupiny cefalosporinů.
5. Kdo jsou zástupci makrolidové skupiny.
6. Vyjmenujte zástupce skupiny aminoglykosidů.
7. Kdo jsou zástupci tetracyklinové skupiny.
8. Jaká jsou pravidla pro používání antibiotik?
9. Jaké vedlejší účinky jsou nejčastěji pozorovány při používání antibiotik?
TÉMA: „KLINICKÁ FARMAKOLOGIE LÉČIVÝCH LÁTEK POUŽITÝCH PRO LÉČENÍ INFEKČNÍ INFLAMMATORNÍCH GENESISOVÝCH CHOROB: SYNTETICKÉ ANTIMIKROBICKÉ LÁTKY“
Azalidová antibiotika
Lék obsahuje účinnou složku - azithromycin - semisyntetickou látku získanou zavedením atomu dusíku do 14-členného.
Azidrop
Azydrop
Azidrop je antimikrobiální lék pro lokální použití Azithromycin je širokospektrální antibakteriální látka..
Azimed
AZIMED
Antibiotikum makrolidové skupiny je představitelem azalidů. Potlačuje syntézu citlivých mikroorganismů závislou na RNA. Aktivní.
Azitrální
Azitrální
Širokospektrální antibiotikum ze skupiny makrolidů, derivát azalidu. Při vytváření vysokých koncentrací zánětu v ohnisku.
Azithromycin
Azithromycinum
Širokospektrální antibiotikum. Antibiotický azalid, zástupce nové podskupiny makrolidových antibiotik. Při vytváření v ohnisku zánětu.
Josamycin
Josamycin
Reverzibilně se váže na 50S podjednotku ribozomů, inhibuje syntézu proteinů a růst mikrobiálních buněk (bakteriostatický účinek). Při vytváření.
Zi faktor
Zi-faktor
Antimikrobiální lék makrolidové skupiny, který má široké spektrum účinku. Faktor Zi obsahuje azithromycin - léčivou látku.
Zenerite
Zineryt
Komplex erythromycin-zinek. Má protizánětlivé, antimikrobiální a komedonolytické účinky, působí erytromycin.
Roxithromycin
Roxithromycin
Polosyntetické antibiotikum makrolidové skupiny pro orální podání. Citlivé na lék: skupina Streptococcus A a B, včetně Str. pyogenes.
Makrolidová antibiotika: charakteristika a léčiva této skupiny
Makrolidy - skupina antibakteriálních léčiv, jejichž chemická struktura je základem makrocyklického 14- nebo 16členného laktonového kruhu, ke kterému je připojen jeden nebo více uhlovodíkových zbytků. Makrolidy patří do třídy polyketidů, sloučenin přírodního původu.
Makrolidy také zahrnují:
- azalidy, což je 15-členná makrocyklická struktura získaná zahrnutím atomu dusíku do 14-členného laktonového kruhu mezi 9 a 10 atomy uhlíku;
- ketolidy jsou 14-členné makrolidy, ve kterých je ketoskupina připojena k laktonovému kruhu na 3 atomech uhlíku.
Kromě toho makrolidová skupina nominálně zahrnuje imunosupresivní léčivo takrolimus, jehož chemická struktura je 23-členný laktonový kruh.
Makrolidy patří mezi nejméně toxická antibiotika. Makrolidová antibiotika jsou jednou z nejbezpečnějších antimikrobiálních skupin a jsou dobře snášena pacienty..
Při použití makrolidů nedošlo k hemato- a nefrotoxicitě, rozvoji chondro- a artropatie, toxickým účinkům na centrální nervový systém, fotocitlivosti a řadě nežádoucích vedlejších účinků charakteristických pro jiná antibiotika. Anafylaktické reakce, závažné toxicko-alergické syndromy a průjem související s antibiotiky jsou na makrolidech také velmi vzácné..
Klasifikace makrolidů
Přirozený 14-členný:
Přirozený 16-členný:
Polosyntetický 14členný:
Polosyntetický 15členný:
Polosyntetický 16členný:
Obecné vlastnosti makrolidů
- Makrolidy mají převážně bakteriostatický účinek..
- Působí proti grampozitivním kokům (streptokoky, stafylokoky) a intracelulárním patogenům (mykoplazmy, chlamydie, legionely).
- Vytvářejte vysoké koncentrace v tkáních (5-10-100krát vyšší než v plazmě).
- Nízká toxicita.
- Makrolidy postrádají zkříženou alergii s β-laktamy.
Makrolidové drogy
Erythromycin
Erythromycin je jednou z prvních přírodních makrolidů. Jedno z nejbezpečnějších antibiotik, pokud jde o vývoj závažných nežádoucích účinků a vedlejších účinků.
Spektrum antibakteriální aktivity
- Gram-pozitivní koky: stafylokoky, včetně PRSA; streptokoky (BGSA a pneumokoky).
- Grampozitivní tyčinky: C. diphtheriae, Listeria.
- Gramnegativní koky: M. catarrhalis.
- Gramnegativní tyčinky: B.pertussis, campylobacter, legionella.
- Chlamydia.
- Mykoplazmy.
- Spirochety.
- H.influenzae - nízká aktivita.
- Odolnost proti enterokokům.
Erythromycin není úplně vstřebáván v gastrointestinálním traktu. Biologická dostupnost se pohybuje od 30 do 65% a je výrazně snížena v přítomnosti potravy. Dobře proniká do bronchiální sekrece, žluči. Chudák prochází BBB, GBO. Vylučuje se hlavně gastrointestinálním traktem. Poločas rozpadu je od 1,5 do 2,5 hodiny.
Indikace pro použití erytromycinu
- Streptokokové infekce (GABA) u pacientů alergických na peniciliny (tonzilofaryngitida, šarlatová horečka, prevence revmatické horečky).
- Pneumonie získaná ve Společenství.
- Záškrt.
- Černý kašel.
- Orodentální infekce (parodontitida atd.).
- Campylobakterióza.
- Infekce kůže a měkkých tkání.
- Chlamydiální infekce.
- Mykoplazmatická infekce.
- Legionelóza.
Vedlejší účinky erytromycinu
Tyto vedlejší účinky a nežádoucí účinky jsou charakteristické nejen pro erytromycin, ale také pro všechna antibiotika ze skupiny makrolidů
- Dyspeptické a dyspeptické jevy (u 20-30% pacientů) - kvůli stimulaci motility gastrointestinálního traktu (prokinetický účinek podobný motilinu).
- Pylorická stenóza u novorozenců (proto je vhodnější předepsat 16členné makrolidy - spiramycin, midecamycin).
- Alergické reakce.
Interakce s erytromycinem s jinými léky
- Při současném podávání s teofylinem, karbamazepinem, cyklosporinem, bromokriptinem, disopyramidem, erytromycin zvyšuje koncentraci v krvi díky inhibici metabolismu v játrech.
- Nelze použít ve spojení s cisapridem kvůli riziku vzniku závažných srdečních arytmií.
- Biologická dostupnost digoxinu během užívání erytromycinu se může zvýšit v důsledku snížení inaktivace digoxinu střevní mikroflórou..
Způsob aplikace
Uvnitř - 0,25-0,5 g každých 6 hodin 1 hodinu před jídlem; se streptokokovou tonzilofaryngitidou 0,25 g každých 8-12 hodin po dobu 10 dnů; pro prevenci revmatické horečky 0,25 g každých 12 hodin. 0,5 až 1,0 g kapání každých 6 hodin.
Uvnitř - 40–50 mg na 1 kg tělesné hmotnosti dítěte denně ve 4 dávkách 1 hodinu před jídlem.
Intravenózní kapání - 30 mg na 1 kg tělesné hmotnosti denně ve 2-4 injekcích.
Formy uvolňování léků
Erythromycin se vyrábí v tabletách 0,1 g, 0,2 g, 0,25 g a 0,5 g; ve formě suspenze a masti 10 000 jednotek / g; stejně jako v lahvičkách 0,05 g, 0,1 ga 0,2 g erytromycinfosfátu v práškové formě pro přípravu infuzního roztoku.
Oleandomycin
Oleandomycin je zastaralý lék. Antimikrobiální spektrum je blízké erytromycinu, ale méně aktivní a horší tolerováno.
Roxithromycin
Roxithromycin (Rulid, Roxithromycin Lek)
Roxithromycin je polosyntetický 14-členný makrolid. Spektrum aktivity je blízké erytromycinu.
Hlavní rozdíly mezi roxithromycinem a erytromycinem:
- stabilnější biologická dostupnost (50%), prakticky nezávislá na potravě;
- vyšší koncentrace v krvi a tkáních;
- delší poločas od těla až do 10 - 12 hodin;
- lepší tolerance;
- méně pravděpodobné lékové interakce.
Indikace pro použití roxithromycinu (decide, roxithromycin lek)
- Infekce horních cest dýchacích alergiemi na penicilin (streptokoková tonzilofaryngitida, akutní sinusitida).
- Infekce dolních cest dýchacích (exacerbace chronické bronchitidy, komunitní pneumonie).
- Orodentální infekce.
- Infekce kůže a měkkých tkání.
- Chlamydiální infekce.
- Mykoplazmatická infekce.
Způsob aplikace
Uvnitř - 0,15 g každých 12 hodin nebo 0,3 g každých 24 hodin 15 minut před jídlem.
Uvnitř - 5-8 mg na 1 kg tělesné hmotnosti dítěte denně, rozděleno do 2 dávek, 15 minut před jídlem.
Formy uvolňování léků
Roxithromycin je k dispozici v tabletách po 0,05 g, 0,1 g a 0,15 g.
Clarithromycin
Clarithromycin (Klacid, Fromilide)
Clarithromycin je polosyntetický 14-členný makrolid. Spektrum aktivity je blízké erytromycinu.
Hlavní rozdíly mezi klarithromycinem a erytromycinem:
- má aktivní metabolit - 14-hydroxy-klarithromycin, díky čemuž zvyšuje aktivitu proti H.influenzae;
- nejaktivnější ze všech makrolidů proti H. pylori;
- působí na atypické mykobakterie (M.avium a další), které způsobují oportunní infekce při AIDS;
- vysoká odolnost vůči kyselinám a biologická dostupnost (50–55%), nezávislé na potravinách;
- vyšší koncentrace tkáně;
- delší poločas, 3-7 hodin;
- lepší tolerance;
- není předepsán pro děti do 6 měsíců věku, těhotné nebo kojící.
Indikace pro použití klaritromycinu (clacid, Fromilide)
- Infekce horních cest dýchacích alergiemi na penicilin (streptokoková tonzilofaryngitida, akutní sinusitida).
- Infekce dolních cest dýchacích (exacerbace chronické bronchitidy, komunitní pneumonie).
- Orodentální infekce.
- Eradikace H. pylori (v kombinaci s jinými antibiotiky a antisekretory).
- Infekce kůže a měkkých tkání.
- Chlamydiální infekce.
- Mykoplazmatická infekce.
- Atypická mykobakterióza u AIDS (léčba a prevence).
Způsob aplikace
Uvnitř 0,25-0,5 g každých 12 hodin; 0,5 g jednou denně, bez ohledu na příjem potravy (při použití tablet s časovým uvolňováním); 0,5 g každých 12 hodin kapání.
Děti starší 6 měsíců
Uvnitř - 15 mg na 1 kg tělesné hmotnosti dítěte denně, rozděleno do 2 dávek (ne více než 250 mg denně) bez ohledu na příjem potravy.
Formy uvolňování léků
Clarithromycin se vyrábí v tabletách 0,25 ga 0,5 g; 0,5 g tablety s prodlouženým uvolňováním (Klacid SR); v práškové formě pro přípravu suspenze 125 mg / 5 ml; v lahvičkách s 0,5 g prášku pro přípravu infuzního roztoku.
Azithromycin, Sumamed
Azithromycin (Sumamed, Azitrox)
Azithromycin je polosyntetický 15členný makrolid, který je součástí podtřídy azalidu.
Hlavní rozdíly mezi azithromycinem a erytromycinem:
- Vykazuje velkou aktivitu proti H. influenzae, N..gonorrhoeae a H. pylori;
- biologická dostupnost (asi 40%) je méně závislá na potravě;
- vyšší koncentrace tkáně (nejvyšší mezi makrolidy);
- má výrazně delší poločas až 55 hodin, což umožňuje předepsat lék 1krát denně, používat krátké cykly (1-3-5 dní) při zachování terapeutického účinku po dobu 5-7 dnů po zrušení;
- lepší tolerance;
- méně pravděpodobné lékové interakce.
Indikace pro použití azithromycinu (sumamed)
- Infekce horních cest dýchacích alergiemi na penicilin (streptokoková tonzilofaryngitida, akutní sinusitida).
- Infekce dolních cest dýchacích (exacerbace chronické bronchitidy, komunitní pneumonie).
- Orodentální infekce.
- Infekce kůže a měkkých tkání.
- Chlamydiální infekce.
- Mykoplazmatická infekce.
- Prevence atypické mykobakteriózy u AIDS.
Způsob aplikace
Lék se užívá perorálně - 0,5 g denně po dobu 3 dnů nebo 1. den - 0,5 g, v následujících 4 dnech 0,25 g, 1krát denně; u akutní chlamýdiové uretritidy a cervicitidy - 1,0 g jednou. Užívejte azithromycin 1 hodinu před jídlem.
10 mg na 1 kg tělesné hmotnosti dítěte po dobu 3 dnů nebo 1. den - 10 mg na 1 kg tělesné hmotnosti dítěte, v následujících 4 dnech - 5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti, 1krát denně.
Formy uvolňování léků
Azithromycin se vyrábí v tobolkách po 0,25 g; v tabletách 0,125 g a 0,5 g; ve formě sirupu 100 mg / 5 ml a 200 mg / 5 ml; stejně jako prášek pro suspenzi.
Rovamycin
Spiramycin (Rovamycin)
Spiramycin je přírodní 16-členný makrolid.
Hlavní rozdíly mezi spiramycinem a erytromycinem:
- aktivní proti určitým pneumokokům a GBSA rezistentním vůči 14 a 15 členným makrolidům;
- působí na toxoplasmu a kryptosporidii;
- biologická dostupnost (30-40%) nezávisí na jídle;
- vyšší koncentrace tkáně;
- lépe tolerována;
- klinicky významné lékové interakce nebyly stanoveny.
- spiramycin, jako erythromycin, lze použít u těhotných žen.
Indikace pro použití spiramycinu (rovamycin)
- Infekce horních cest dýchacích alergiemi na penicilin (streptokoková tonzilofaryngitida).
- Infekce dolních cest dýchacích (exacerbace chronické bronchitidy, komunitní pneumonie).
- Orodentální infekce.
- Infekce kůže a měkkých tkání.
- Chlamydiální infekce.
- Mykoplazmatická infekce.
- Toxoplazmóza.
- Kryptosporidióza.
Způsob užívání léku
Uvnitř 2-3 milióny IU (3 milióny IU = 1 g spiramycinu) každých 8-12 hodin, bez ohledu na příjem potravy; intravenózní kapání - 4,5-9 milionů IU denně ve 3 injekcích.
Uvnitř - tělesná hmotnost dítěte je 20 kg: 1,5 milionu IU na 10 kg denně ve 2 dávkách. Jmenováno bez ohledu na příjem potravy.
Formy uvolňování léků
Spiramycin se vyrábí v tabletách s 1,5 milionu IU a 3 miliony IU; v granulích pro přípravu suspenze v sáčcích; v lahvích s 1,5 milionu IU prášku pro přípravu infuzního roztoku.
Macropen
Midecamycin, midecamycin acetát (Macropen)
Midecamycin patří mezi přírodní 16-členné makrolidy, midecamycin acetát je jeho semisyntetický derivát, který má mírně vyšší antimikrobiální aktivitu in vitro a zlepšenou farmakokinetiku.
Hlavní rozdíly mezi midecamycinem a erytromycinem:
- působí na řadu stafylokoků, pneumokoků a GBSA rezistentních vůči 14 a 15 členným makrolidům;
- lépe se vstřebává v gastrointestinálním traktu (zejména midecamycin acetát);
- vytvářet vyšší tkáňové koncentrace (zejména midecamycin acetát);
- lépe tolerována;
- klinicky významné lékové interakce nebyly stanoveny.
Indikace pro použití midecamycinu (makropen)
- Infekce horních cest dýchacích alergiemi na penicilin (streptokoková tonzilofaryngitida).
- Infekce dolních cest dýchacích (exacerbace chronické bronchitidy, komunitní pneumonie).
- Infekce kůže a měkkých tkání.
- Chlamydiální infekce.
- Mykoplazmatická infekce.
Způsob aplikace
Uvnitř - 0,4 g každých 8 hodin 1 hodinu před jídlem.
Uvnitř - pro děti s tělesnou hmotností 30 kg: midecamycin je předepsán, stejně jako u dospělých, 1 hodinu před jídlem.
Formy uvolňování léků
Midecamycin se vyrábí v tabletách o obsahu 0,4 g; ve formě prášku pro přípravu suspenze 0,175 g octanu midecamycinu / 5 ml.
Vilprafen
Josamycin (Vilprafen)
Hlavní rozdíly mezi josamycinem a erytromycinem:
- méně aktivní proti většině mikroorganismů citlivých na erytromycin;
- působí na řadu stafylokoků, pneumokoků a GBSA rezistentních vůči 14 a 15 členným makrolidům;
- odolnější vůči kyselinám, biologická dostupnost nezávislá na potravinách;
- méně pravděpodobné, že způsobí nežádoucí účinky z gastrointestinálního traktu, někdy může způsobit hypotenzi.
Indikace pro použití josamycinu (vilprafen)
- Infekce horních cest dýchacích alergiemi na penicilin (streptokoková tonzilofaryngitida).
- Infekce dolních cest dýchacích (exacerbace chronické bronchitidy, komunitní pneumonie).
- Infekce kůže a měkkých tkání.
- Chlamydiální infekce.
Způsob aplikace
Uvnitř - 0,5 g každých 8 hodin 1 hodinu před jídlem.
Uvnitř - 30–50 mg na 1 kg tělesné hmotnosti dítěte denně ve 3 jídlech 1 hodinu před jídlem.
Formy uvolňování léků
Josamycin se vyrábí v tabletách po 0,5 g; jako suspenze 150 mg / 5 ml a 300 mg / 5 ml.
Antibiotika - makrolidy a azalidy. Obecné vlastnosti. Jednotliví zástupci
Pojem makrolidy jako skupina drog. Historie makrolidů a první antibiotikum erytromycin. Vlastnosti a klasifikace, mechanismy odolnosti vůči makrolidům. Spiramycin, jeho použití, kontraindikace a vedlejší účinky.
Nadpis | Lék |
Pohled | esej |
Jazyk | ruština |
datum přidáno | 15. 2. 2015 |
velikost souboru | 27,2 K |
Pošlete svou dobrou práci ve znalostní bázi je jednoduché. Použijte následující formulář
Studenti, postgraduální studenti, mladí vědci, kteří ve svých studiích a práci využívají znalostní základnu, vám budou velmi vděční.
Vloženo na http://www.allbest.ru/
Ve farmaceutické chemii
"Antibiotika jsou makrolidy a azalidy." Obecné vlastnosti. Jednotliví zástupci
Shevyrina Yu.V. 562 GROUP
2. Obecné vlastnosti
3. Klasifikace makrolidů
Makrolidy jsou skupinou léčiv, většinou antibiotik, jejichž základem je chemická struktura makrocyklického 14- nebo 16-členného laktonového kruhu, ke kterému je připojen jeden nebo více uhlovodíkových zbytků. Makrolidy patří do třídy polyketidů, sloučenin přírodního původu.
Makrolidy také zahrnují:
* azalidy, které jsou 15-člennou makrocyklickou strukturou získanou začleněním atomu dusíku do 14-členného laktonového kruhu mezi 9 a 10 atomy uhlíku;
Ketolides - 14-členné makrolidy, ve kterých je ketoskupina připojena k laktonovému kruhu na 3 atomech uhlíku.
Kromě toho makrolidová skupina nominálně zahrnuje imunosupresivní léčivo takrolimus, jehož chemická struktura je 23-členný laktonový kruh.
Makrolidy patří mezi nejméně toxická antibiotika. Makrolidová antibiotika jsou jednou z nejbezpečnějších antimikrobiálních skupin a jsou dobře snášena pacienty. Při použití makrolidů nebyly zaznamenány žádné případy hemato- a nefrotoxicity, vývoje chondro- a artropatií, toxických účinků na centrální nervový systém, fotocitlivosti a řady nežádoucích reakcí na léčiva charakteristických pro jiné třídy antimikrobiálních léků, zejména anafylaktických reakcí, závažných toxicko-alergických syndromů a antibiotik -průměrný průjem, velmi vzácný. [1].
makrolidové léčivé antibiotikum spiramycin
První z makrolidů, erytromycin, byl získán v roce 1952 z půdního aktinomycete Streptomyces erythreus a byl používán k léčbě infekcí způsobených grampozitivními bakteriemi jako alternativní drogou u pacientů s alergií na penicilin. Dodnes si udržel své místo v arzenálu lékařů..
Erythromycin (Erythromycin) - je první antibiotikum, které položilo základ pro makrolidovou třídu. Poprvé byl získán v roce 1952 z půdního aktinomycátu Streptomyces erythreus.
Synonyma: Adimycin, Grunamycin, Ilozon, Sinerit, Eomycin, Eracin, Erigeksal, Erderm, Eric, Eritran, Erythroped, Erifluid, Ermitsid
K rozšíření rozsahu makrolidů došlo v 70. až 80. letech v důsledku jejich vysoké aktivity proti intracelulárním patogenům, jako jsou mykoplazmy, chlamydie, kampylobaktery a legionely. To sloužilo jako pobídka pro vývoj a zavádění nových makrolidových léčiv se zlepšenými farmakokinetickými a mikrobiologickými parametry na kliniku, jakož i pro podrobnější studium některých časných makrolidů, například spiramycinu.
* převážně bakteriostatický účinek;
* aktivita proti grampozitivním kokům (streptokoky, stafylokoky) a intracelulárním patogenům (mykoplazmy, chlamydie, campylobaktery a legionely);
* vysoké koncentrace v tkáních (řády vyšší než plazma);
* nedostatek zkřížené alergie na b-laktamy;
Makrolidy a azalidy
Tuto skupinu představují přírodní antibiotika (erytromycin, oleandomycin, spiramycin atd.) A řada polosyntetických makrolidů (roxithromycin, klarithromycin, azithromycin atd.).
Základem chemické struktury makrolidů je laktonový kruh, který obsahuje 14-16 atomů uhlíku v různých antibiotikách. Různé substituenty připojené k laktonovým kruhům významně ovlivňují vlastnosti jednotlivých sloučenin.
Mechanismus účinku makrolidů je spojen s blokádou 50S podjednotky ribozomální membrány a potlačením syntézy proteinů závislých na RNA v mikrobiální buňce.
Hlavním rysem polosyntetických makrolidů jsou zlepšené farmakokinetické vlastnosti s vysokou (širokospektrální) antibakteriální aktivitou. Jsou dobře vstřebávány a vytvářejí dlouhodobě vysokou koncentraci v krvi a tkáních, což snižuje počet injekcí za den na 1-2krát, zkracuje dobu trvání, frekvenci a závažnost vedlejších účinků. Jsou vysoce účinné pro infekce dýchacích cest, infekce genitálií a močových cest, kůže, měkkých tkání a dalších infekcí způsobených grampozitivními a gramnegativními mikroorganismy, mnoha anaeroby, atypickými bakteriemi.
Makrolidová antibiotika (nebo makrolidy) mají svůj původ s přírodními antibiotiky erytromycin a oleandomycin. V současné době má makrolidová skupina více než deset různých antibiotik. Všechny z nich mají určitou strukturální podobnost s erytromycinem, liší se od ní počtem atomů uhlíku v laktonovém kruhu a povahou postranních řetězců.
V terapeutických koncentracích mají antibiotika této skupiny bakteriostatický účinek.
Hlavním klinickým významem je aktivita makrolidů na grampozitivní koky a intracelulární patogeny - mykoplazmy, chlamydie, kampylobaktery, legionely.
Makrolidy se používají k bronchopulmonálním infekcím, šarlatě, záškrtu, angíně, zánětu středního ucha, k infekcím způsobeným grampozitivní flórou rezistentní na antibiotika b-laktamu, k prevenci ohnisek nozokomiální pneumonie, za účelem selektivní střevní dekontaminace před kolorektálními operacemi, k prevenci atypických mykobakterií HIV -infikovaný.
Antimikrobiální látky této skupiny jsou obvykle dobře snášeny, patří mezi nejméně toxická antibiotika a mají minimální počet kontraindikací.
V současné době má makrolidová třída asi 20 různých léčiv, které se liší strukturou (počtem atomů uhlíku v laktonovém kruhu) a původem:
? Přírodní: erytromycin, oleandomycin.
? Semisyntetika: roxithromycin, dirithromycin, klaritromycin, flurithromycin.
? Estery erythromycinu: propionyl, ethylsukcinát.
? Soli esteru erythromycinu: estolát, propionylmerkaptosukcinát, acistrát, acetylcysteinát.
? Soli erythromycinu: Stearan.
? Estery oleandomycinu: troleandomycin.
? Ketolidy (14-členné makrolidy, ve kterých je ketoskupina připojena k laktonovému kruhu na 3 atomech uhlíku): telithromycin - HMR 3647 (používá se v některých evropských zemích). Ketolid HMR 3004 uvedený v literatuře měl nižší aktivitu než ketolid HMR 3647, takže jeho další studie byly přerušeny.
? 15-členné makrolidy (azalidy): polosyntetický - azithromycin (je azalid, je 15-členná makrocyklická struktura získaná zahrnutím atomu dusíku do 14-členného laktonového kruhu mezi 9 a 10 atomy uhlíku.
? Přírodní: spiramycin, josamycin, midecamycin, leukomycin.
? Semisyntetický: myocamycin (midecamycin acetát), roquitamycin.
Makrolidová antibiotika se dělí do několika skupin v závislosti na metodách přípravy a na základě chemické struktury.
stearát, askorbát, fosfát, sukcinát
Soli esteru erythromycinu
estolát, propionylmerkaptosukcinát, acistrát, acetylcysteinát
V posledních letech farmaceutická společnost Abbott Laboratories (USA) vytvořila prostřednictvím některých úprav chemické struktury ketolidů dvě další podtřídy makrolidových antibiotik - anhydridy a tricyklické ketolidy (tricyklický ketolid TE-802 (A-161948)), které zvýšily in vitro aktivitu proti S.pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus a H. influenzae, včetně proti kmenům rezistentním na erytromycin.
Kromě léčiv uvedených výše v klasifikaci makrolidová skupina nominálně zahrnuje imunosupresivní léčivo takrolimus, jehož chemická struktura je 23-členný laktonový kruh.
? Chemická struktura a mechanismus působení
? Chemická struktura makrolidů
Základem chemické struktury makrolidů je makrocyklický laktonový kruh s 1, 2 nebo 3 postranními uhlovodíkovými řetězci.
Ketolidy se vyznačují přítomností ketoskupiny ve 3. poloze makrolaktonového kruhu místo cukru cladinózy.
? Mechanismus působení makrolidů
Antimikrobiální účinek makrolidů je způsoben narušením syntézy proteinu na ribozomech mikrobiální buňky. Makrolidy mají zpravidla bakteriostatický účinek, ale ve vysokých koncentracích jsou schopné působit baktericidně na patogeny skupiny B b-hemolytických streptokoků, pneumokoků, pertussis a záškrtu.
Mechanismus účinku makrolidů je spojen s inhibicí biosyntézy proteinu bakteriálními ribozomy (tvorba peptidových vazeb mezi aminokyselinami a peptidovým řetězcem je narušena, buňka přestane růst a množí se, tj. Dochází k bakteriostáze). Více informací
Antimikrobiální účinek makrolidů je způsoben narušením syntézy proteinů ve stadiu translace v buňkách citlivých mikroorganismů. Antibiotická molekula je schopna reverzibilně se vázat na katalytické peptidyltransferázové centrum (P-místo) ribosomální 50S podjednotky a způsobit štěpení komplexu peptidyl-tRNA (což je rostoucí peptidový řetězec) z ribozomu. V tomto případě je přerušena cyklická sekvence sekvenčního navázání peptidového řetězce na centrum peptidyltransferázy (P-místo) a akceptorové aminoacyl-tRNA centrum (A-místo) 50S podjednotky, tj. Jsou potlačeny translokační a transpeptidační reakce. Výsledkem je pozastavení procesu tvorby a prodloužení peptidového řetězce. Vazba makrolidů na 50S podjednotku je možná v kterémkoli stádiu ribozomálního cyklu.
Makrolidy vykazují postantibiotický účinek - perzistentní inhibici vitální aktivity bakterií po jejich krátkodobém kontaktu s antibakteriálním lékem. Účinek je založen na nevratných změnách v ribozomech mikroorganismu, což má za následek přetrvávající translokační blok. V důsledku toho se celkový antibakteriální účinek léčiva zvyšuje a prodlužuje, zbývající po dobu nezbytnou pro resyntézu nových funkčních proteinů mikrobiální buňky.
Nejvýraznější post-antibiotický účinek, s delší dobou trvání než u benzylpenicilinu, vykazují makrolidy proti S. pneumoniae. Kromě toho mají erytromycin a spiramycin podobný účinek proti S.aureus, zatímco klarithromycin, roxithromycin a azithromycin mají podobný účinek proti S.pyogenes a H.influenzae. Azithromycin (v největší míře), erytromycin a klaritromycin vykazují post-antibiotický účinek proti L. pneumophila. U erytromycinu a klaritromycinu byl pozorován postantibiotický účinek proti M. catarrhalis.
Kromě antibakteriálního účinku mají makrolidy imunomodulační a mírný protizánětlivý účinek. 14-členné makrolidy, v největší míře erytromycin, mají prokinetický účinek. Prokinetický účinek se může klinicky projevit nežádoucími reakcemi ve formě bolesti břicha, nevolnosti, zvracení, průjmu. Existují důkazy o praktickém použití prokinetického účinku erytromycinu k eliminaci gastroparézy u pacientů s diabetes mellitus.
? Mechanismy rezistence na makrolidy
V případě rezistence mikroorganismů na makrolidová antibiotika je obvykle zesíťována na všechny léky této třídy.
Získaná odolnost může být způsobena třemi faktory:
? Modifikace cíle působení makrolidů na úrovni bakteriální buňky. V tomto případě dochází ke strukturálním změnám v 50S ribozomálních podjednotkách - methylace adeninu v 23S-ribozomální RNA působením enzymu metylázy rezistentní na erytromycin. V důsledku toho je narušena schopnost makrolidů vázat se na ribozomy a jejich antibakteriální účinek je blokován. Tento typ rezistence se nazývá MLSB typ, protože může být základem rezistence mikroflóry nejen vůči makrolidům, ale také vůči linkosamidům a streptograminům. Rezistence tohoto typu může být jak přirozená (konstitutivní), tak získaná (indukovatelná). 14-členné makrolidy, zejména erytromycin a oleandomycin, jsou induktory rezistence, které zvyšují syntézu methyláz. Je charakteristický pro některé kmeny streptokoků skupiny A, Staphylococcus aureus, Mycoplasma, Listeria, Campylobacter a další mikroorganismy. Podle některých zpráv není rezistence typu MLSB vyvinuta pro 16-členné makrolidy (spiramycin, josamycin), protože nejsou induktory methylázy.
? Aktivní vytlačení makrolidu z mikrobiální buňky (M-fenotyp). Ve výsledku se vytvoří rezistence na 14 a 15 členné makrolidy, ale méně výrazná než u rezistence typu MLSB. Kmeny mající fenotyp M si zachovávají citlivost na 16členné makrolidy, ketolidy, linkosamidy, streptogramy skupiny B. Tento mechanismus je charakteristický pro epidermální stafylokoky, gonokoky a mnoho streptokoků.
? Bakteriální inaktivace makrolidů. Provádí se enzymatickým štěpením laktonového kruhu esterázami (například erytromycinesteráza) nebo fosfotransferázami (makrolidová 2'-fosfotransferáza), které mohou být produkovány Staphylococcus aureus a gram-negativními bakteriemi čeledi Enterobacteriaceae
Kromě antimikrobiálního účinku se makrolidy vyznačují nebakteriální aktivitou, vyjádřenou jako protizánětlivý účinek. Interakce s fagocyty má klinický význam, v důsledku čehož se při krátkém průběhu léčby zvyšuje, a poté se při pokračujícím užívání léku aktivuje oxidace volných radikálů a uvolňování prozánětlivých cytokinů, aktivuje se chemotaxe, fagocytóza a zabíjení. Je ukázána aktivita stabilizující membránu, pozitivní účinek na mukociliární clearance a snížení sekrece hlenu..
Indikace pro použití makrolidů jsou určeny spektrem aktivity, farmakokinetickými vlastnostmi, tolerancí a v některých případech protizánětlivým účinkem.
Intracelulární akumulace umožňuje jejich použití pro infekce způsobené patogeny podstupujícími vývojový cyklus v cytoplazmě bakteriální buňky.
Makrolidy vytvářejí vysoké koncentrace v ohnisku zánětu a jsou prostředkem volby při léčbě infekcí horních a dolních cest dýchacích, pánevních orgánů, kůže a měkkých tkání, patologie související s H. pylori (chronická gastritida - pangastritida nebo antrum, peptický vřed)..
V současné době nepředvídatelná biologická dostupnost orální formy erythromycinu a špatná tolerance omezují jeho použití při léčbě urogenitálních infekcí způsobených C.trachomatis u těhotných a kojících žen, konjunktivitidy u novorozenců a také záškrtu, černého kašle, listeriózy a erythrasmy. V případě intolerance penicilinu je při léčbě kapavky a syfilis možné použití erytromycinu. Intravenózní podání erythromycinu je odůvodněno v léčbě legionelózy a v kombinaci s b-laktamy se používá jako empirická terapie pro těžkou komunitní pneumonii. Klarithromycin a azithromycin jsou považovány za léky volby při léčbě mírné komunitní pneumonie.
Makrolidy jsou rezervní léčiva při léčbě nekomplikovaných infekcí koksu kůže a měkkých tkání, akutní sinusitidy, akutních zánětů středního ucha (s výjimkou zánětu středního ucha způsobeného H. influenzae) a streptokokové tonzilofaryngitidy, jejichž účinnost léčby je srovnatelná s účinností amoxicilinu. Avšak zvýšení rezistence patogenů, včetně S.aureus a S.pyogenes, způsobené zvýšeným používáním makrolidů, vyžaduje omezení jejich použití výhradně na případy intolerance penicilinu..
Clarithromycin je léčba volby pro patologii žaludku a dvanáctníku spojenou s H.pilory. Je třeba objasnit roli jiných makrolidů, které vykazují srovnatelnou bakteriologickou účinnost ve vysokých dávkách..
V současné době se klaritromycin také používá jako klíčový nástroj v systému kombinované terapie šíření infekcí komplexem Mycobacterium avium (MAC) u lidí infikovaných virem HIV..
Makrolidy spolu s fluorochinolony se široce používají při léčbě onemocnění pánevních orgánů a urogenitálního traktu způsobeného C.trachomatis, N..gonorrhoeae, M.hominis a Ureaplasma urealyticum.
Specifické indikace pro jeho použití určují vlastnosti farmakokinetiky a bezpečnostní profil spiramycinu. Lék může být použit pro parodontální infekce a gingivitidu, je prostředkem volby při léčbě toxoplazmózy (T.gondii) těhotných a novorozenců.
Makrolidy lze použít k prevenci infekcí:
Erythromycin se používá profylakticky v následujících klinických situacích:
Selektivní dekontaminace střev před kolorektálním chirurgickým zákrokem (enterosolventní forma).
Sanace nosičů Corynebacterium diphtheriae.
Prevence bakteriální endokarditidy u rizikových skupin pro intoleranci penicilinu.
Profylaktický azithromycin se používá v následujících případech:
Zabránit propuknutí pneumonie získané v komunitě v organizovaných skupinách (vojenský personál).
Pro prevenci malárie způsobené Plasmodium falciparum a P.vivax v endemických ložiscích.
Za účelem reorganizace nosičů N. meningitidis.
Klarithromycin, roxithromycin a azithromycin jsou účinné při dlouhodobé profylaxi infekcí MAC u pacientů s AIDS se znatelným snížením hladiny CD4 + lymfocytů a také při prevenci mozkové toxoplazmózy.
Spiramycin. Indikace pro použití spiramycinu jsou:
Riziko infekce plodu T.gondii.
Prevence u osob v kontaktu s pacienty s meningokokovou meningitidou (s intolerancí penicilinu).
Použití makrolidů (azithromycin, erytromycin, klarithromycin) se praktikuje v souladu s doporučeními Centra pro kontrolu a prevenci nemocí (USA, 2005) k prevenci černého kašle u kontaktních osob, zejména žen třetího trimestru těhotenství a dětí.
© 2000 - 2018, LLC Olbest Všechna práva vyhrazena