Pokyny, popis a recenze amoxicilinu a klavulanátu

Amoxicilin a kyselina klavulanová - hlavní aktivní složky ve složení moderního kombinovaného přípravku.

Ruské jméno

Amoxicilin + kyselina klavulanová - ruský název. V distribuční síti se kombinovaná droga nachází pod různými názvy:

• Amoxicilin trihydrát + klavulanát draselný;
• Amoxiclav;
• Novoklav;
• Augmentin;
• Rapiclav
• Flemoxin;
• Flemoklav Solutab.

Různí výrobci registrují nové názvy pro kombinaci stejných účinných látek.

Latinské jméno

Amoxycillinum + acidum clavulanicum.

Uvolněte formu a složení

Husté, potahované perorální tablety určené k použití jako celek. Hlavní dávky, pokud jde o amoxicilin + klavulanát:

• 250 mg + 125 mg;
• 500 mg + 125 mg;
• 875 mg + 125 mg.

Se zvýšením dávky antibiotika zůstává množství klavulanátu stejné - 125 mg. Tato koncentrace je dostatečná pro dosažení terapeutického účinku najednou. Používají se další přísady - přesné složení by mělo být objasněno v návodu k danému léčivu.

Dispergovatelné tablety pro orální podání. Nová forma usnadňuje použití pro děti a pacienty s obtížným polykáním. Tablety se snadno rozpustí ve vodě a ve slinách. Je možné vzít celou nebo resorpci do ústní dutiny. Dávky se opakují pro nerozpustné tablety..

Granulovaný prášek pro vlastní přípravu perorální suspenze. Bílá sypká látka je balena v průsvitných lahvích o objemu 150 ml ve 2 dávkách: 125 / 31,25 mg a 250 / 62,5 mg. Uvedené množství odpovídá obsahu amoxicilinu / klavulanátu v 5 ml hotové suspenze.

Prášek pro přípravu intravenózních injekčních roztoků se vyrábí v 10 ml lahvích, balených v lepenkových obalech po 1, 10, 50 kusech. Množství účinných látek: 500 mg + 100 mg nebo 1000 mg + 200 mg, což znamená obsah amoxicilinu + množství klavulanátu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Lék patří do farmakologické skupiny penicilinů v kombinacích, spektrum jeho účinku se vztahuje na všechny patogeny citlivé na amoxicilin. Mnoho z nich se naučilo odolat terapii produkcí speciálních enzymů (laktamáz), které ničí antibiotikum..

Klavulanát váže ochranné látky a navíc má malý bakteriostatický účinek. Odolné mikroorganismy se stávají citlivými na amoxicilin, což vám umožňuje zničit infekci lýzou buněčné membrány. Při správném ošetření nemají bakterie čas na vyvinutí imunity vůči kompozici. Získaná rezistence nových kmenů je zaznamenána mnohem méně často než při monoterapii penicilinem.

Širokospektrální antibiotikum - amoxicilin, je-li kombinováno s kyselinou klavulanovou, je schopné působit proti většině gram-pozitivních i gram-negativních aerobů a anaerobů. Terapie reagují na nemoci způsobené různými formami streptokoků, stafylokoky, enterokoky, listérie atd..

Farmakokinetika

Účinné látky mají podobné farmakokinetické parametry, což umožňuje jejich současné použití. Obě sloučeniny se rychle vstřebávají z trávicího traktu. Biologická dostupnost amoxicilinu přesahuje 90%, klavulanát je absorbován 60-70%.

Maximální koncentrace léčiva v krvi je dosažena v průměru za 1,5 až 2 hodiny, což vede k rychlé distribuci léčiva v tkáních a tělních tekutinách. Koncentrace v místech bakteriálních lézí, hnisavý obsah abscesů a abscesů, bronchiální sekrece převyšuje množství léků v nezánětlivých oblastech.

Účinné látky pronikají do všech žlázových tkání, sliznic, exsudátů, sputa, synoviální tekutiny, svalů, kloubů a kostní tkáně. Překonejte placentární a hematoencefalické bariéry vylučované do mateřského mléka.

K metabolizaci složek dochází v játrech a vylučování se provádí glomerulární filtrací ledvinami. Malé množství neaktivních metabolitů je vylučováno plícemi a střevy. Látky se vylučují za 5-6 hodin. Eliminační poločas se prodlužuje v případě zhoršené funkce ledvin. Během hemodialýzy jsou obě látky téměř úplně odstraněny, v peritoneální dialýze v malém množství..

Indikace pro použití

Dvousložkové léčivo je účinné s prokázanou citlivostí bakterií na jeho složky. Široké spektrum aktivity a silný účinek také umožňují podávání zvýšeného antibiotika pro infekci nespecifikovaným patogenem..

Amoxicilin s kyselinou klavulanovou: pokyny pro antibiotika a léčebné vlastnosti

Ecoclave - kombinace amoxicilinu s kyselinou klavulanovou a laktulózou.

Amoxicilin s kyselinou klavulanovou je farmakologický produkt, jehož účinnými látkami jsou dvě uvedené složky. Amoxicilin je antibiotikum penicilinové skupiny, opatřené širokou škálou účinků. Druhou složkou léčiva je inhibitor β-laktamázy, díky kterému se uvolňují neaktivní stabilní komplexní sloučeniny a první látka (amoxicilin) ​​je chráněna před rozkladovými procesy.

Amoxicilin s kyselinou klavulanovou: forma a složení

Tento lék obsahuje kromě hlavních složek ve složení také další látky:

• celulóza;
• v malém množství stearátu hořečnatého;
• škrobový glykolát sodný;
• silika.

Lék, jehož hlavní složkou je amoxicilin s kyselinou klavulanovou, se vyrábí ve formě tablet. Je nabízen ve dvou lékových formách účinných látek:

1. Tableta obsahuje amoxicilin v množství 500 mg a druhou účinnou látku - kyselinu klavulanovou v objemu 125 mg..
2. Jedna tableta obsahuje 875 mg první složky a 125 mg druhé látky.

Lék je také vyráběn ve formě prášku určeného k vytvoření suspenze. V tomto případě se amoxicilin s klavulačním doplňkem užívá perorálně. Produkt má jahodovou příchuť, má bílý nádech. Realizuje se v průsvitných lahvích, které se liší také dávkováním (hlavní účinná látka v množství 125 mg, 250 mg).

Jako pomocné složky, které byly použity v drogě, jsou:

• xanthanová guma, jakož i aspartam (sladidlo složek);
• silika (koloidní) a jahodová příchuť;
• kyselina jantarová a další.

Pokud se doporučuje amoxicilin s kyselinou klavulanovou: pokyny

Podle pokynů se amoxicilin s kyselinou klavulanovou doporučuje používat v boji proti vyvíjejícím se zánětlivým a infekčním onemocněním:

• infekce postihující orgány ORL, jakož i horní cesty dýchací. S pomocí antibiotika amoxicilinu s kyselinou klavulanovou je možné provádět léčebné kurzy zaměřené na boj s chronickou i akutní sinusitidou, akutními a chronickými formami otitis media, recidivující tonzilitida, absces, faryngitida;
• akutní bronchitida, u které je pozorována bakteriální superinfekce, chronická bronchitida, která je ve fázi exacerbace, a řada dalších onemocnění, která poškozují dolní dýchací cesty. To také zahrnuje pneumonii, bronchopneumonii;
• infekce způsobující poruchy v oblasti pojivových a kostních tkání / kloubů. Proto je amoxicilin s kyselinou klavulanovou často předepisován i při osteomyelitidě;
• infekce postihující biliární trakt (cholecystitida a cholangitida);
• přítomnost mikroorganismů, které vedly ke vzniku infekční infekce v genitourinárním systému. Amoxicilin s kyselinou klavulanovou (tablety nebo jiné formy léčiva) lze předepsat na prostatitidu, cystitidu a také na uretritidu, poškození genitálií žen, pyelonefritidu, salpingitidu, cervicitidu a řadu dalších nemocí;
• infekce ovlivňující kůži a měkké tkáně. Mluvíme o sekundárně infikovaných dermatózách, abscesech a jiných nemocech;
• odontogenní infekce, jakož i meningitida, sepse a endokarditida;
• zánět pobřišnice;
• jiné infekce související se smíšeným typem (intraabdominální, poporodní nebo potratové).

Amoxicilin s kyselinou klavulanovou lze také předepisovat v oblasti chirurgie, například jako profylaktický přípravek, který zabraňuje výskytu pooperačních infekcí.

V jakých případech je lék kontraindikován?

Amoxicilin s kyselinou klavulanovou se nedoporučuje, pokud:

• je pozorována infekční mononukleóza, včetně případů, kdy se vytvořila vyrážka podobná kůře;
• funkce jater je významně narušena, stejně jako cholestatická žloutenka;
• věkové rozmezí pacientů je až 12 let.
• pacient odhalil nadměrnou citlivost na jakékoli složky léku;
• hemorenální test je menší než 30 ml / min;
• je pozorována fenylketonurie. V těchto případech lékaři vylučují použití léku ve formě suspenze.

Lék amoxicilin s kyselinou klavulanovou by měl být používán s velkou opatrností, pokud:

• selhání ledvin dosáhlo chronické formy vývoje;
• je pozorována závažná forma selhání jater;
• vznikají některé typy nemocí, které ovlivňují gastrointestinální trakt, včetně kolitidy, která vznikla v důsledku expozice penicilinům;
• žena kojení dítěte.

Droga by neměla být používána během těhotenství bez jmenování lékaře, jako ve skutečnosti ve všech ostatních případech.

Jak používat amoxicilin s kyselinou klavulanovou: návod k použití

Dávkování amoxicilinu s kyselinou klavulanovou v tabletách nebo jiné formě by měl být stanoven ošetřujícím lékařem s přihlédnutím k charakteristikám současného onemocnění, jakož i souvisejícím patologiím a dalším faktorům.

Tablety určené k perorálnímu užití by se měly vypít před jídlem, což sníží riziko nežádoucích účinků způsobujících poruchy trávení.

V případě potřeby může odborník předepsat postupnou léčbu, která zahrnuje použití léčiva ve formě injekcí. V prvních stádiích se provádí intravenózní terapie, po které začnou interně brát lék.

V této situaci je použití amoxicilinu s kyselinou klavulanovou pro děti od 12 let a dospělé přípustné v následujících dávkách:

• injekce charakterizované střední až mírnou závažností: 500 mg účinné látky (+125 mg druhé látky) každých 12 hodin a 250 mg účinné látky + 125 mg druhé látky každých 8 hodin;
• těžké injekce - v tomto případě zavedení léku (dávka 250 + 125 mg) třikrát denně, nebo použití druhé možnosti dávkování (875 mg + 125 mg účinné složky) dvakrát denně.

Při použití amoxicilinu s kyselinou klavulanovou, jejíž pokyny obsahují všechna pravidla pro přijetí, je třeba mít na paměti, že maximální denní dávka léku by neměla překročit značku 6000 mg (pro amoxicilin) ​​a 600 mg (pro kyselinu)..

Minimální doba léčby je 5 dní. Nedoporučuje se používat lék déle než 14 dní. Po dvoutýdenním období po použití přípravku byste měli navštívit specialistu, který po posouzení klinické situace rozhodne o nutnosti následného užívání léku.

Při nákupu léčiva amoxicilinu s kyselinou klavulanovou je třeba poznamenat, že 1 tableta s dávkou 500 mg nelze rovnat 2 tabletám s přítomností účinné látky v objemu 250 mg..

Prášek určený pro přípravu suspenze je nejčastěji předepisován pro malé pacienty. V tomto případě se doporučuje použití amoxicilinu s kyselinou klavulanovou pro děti do 12 let..

Tato léková forma je připravena k použití následujícím způsobem:

• 2/3 lahvička je naplněna chlazenou převařenou vodou (měla by dosáhnout pokojové teploty);
• obsah nádoby by měl být důkladně protřepán;
• objem léčiva musí být upraven na značku 100 ml, pak znovu protřepán.

Lék se konzumuje v dávce doporučené lékařem a před každou dávkou by měl být obsah lahvičky protřepán. Aby se předešlo chybám při dávkování léku, umožní se v balení speciální odměrka.

Jak pít amoxicilin s kyselinou klavulanovou závisí na tělesné hmotnosti pacienta, vlastnostech infekčního procesu a dalších jemnostech, které zkušený odborník při předepisování léku zvažuje.

Podle návodu k použití by měl být amoxicilin s kyselinou klavulanovou užíván 5 dní. Maximální délka léčby doporučená výrobcem je 14 dní, ale konečné rozhodnutí o době přijetí by měl stanovit lékař..

Lékaři nejčastěji předepisují použití rozpustných sloučenin v dávce 125 mg hlavní látky + 31,25 mg druhé složky pro děti od 3 měsíců do 12 let (tělesná hmotnost by měla být do 40 kg). Kompozice se používá třikrát denně s pauzy 8 hodin.

Možné nežádoucí účinky těla

V některých případech může užívání léku způsobit následující reakce těla:

• nevolnost, zvracení;
• ztráta chuti k jídlu;
• závrať;
• bolest v žaludku a trávení;
• nervozita, pocit úzkosti;
• křeče
• zhoršené fungování jater, ledvin a střev;
• alergická vyrážka a další.

V případě těchto příznaků je nutné odmítnout užívání léku a poradit se s lékařem, aby se ulevily od komplikací.

Registrační číslo: LP-000379

Obchodní název přípravku: Ecoclave®

Mezinárodní nechráněný název skupiny: amoxicilin + kyselina klavulanová.

Dávková forma: prášek pro perorální suspenzi.

Struktura. Každých 5 ml hotové suspenze (jedna lžička) obsahuje:

Účinné látky:	125 mg + 31,25 mg / 5 ml	250 mg + 62,5 mg / 5 ml
Amoxicilin trihydrát (vyjádřeno amoxicilinem)	125 mg	250 mg
Klavulanát draselný (vyjádřeno jako kyselina klavulanová)	31,25 mg	62,5 mg
Pomocné látky:
Laktulóza	200 mg	400 mg
Aspartam	5,5 mg	5,5 mg
Koloidní oxid křemičitý (Aerosil)	16,885 mg	16,885 mg
Xanthanová guma	10,0 mg	10,0 mg
Crospovidon (Collidone CL-M)	28,1 mg	28,1 mg
Kyselina citronová bezvodá	2,165 mg	2,165 mg
Dihydrát citronanu sodného	8,355 mg	8,355 mg
Benzoát sodný	2,085 mg	2,085 mg
Mastek	25,0 mg	25,0 mg
Oranžová příchuť	4,0 mg	4,0 mg
Mannitol (mannitol)	K množství prášku
	1,25 g	1,25 g

Popis.
Prášek z bílé na téměř bílou s jemným ovocným zápachem. Po rozpuštění ve vodě se vytvoří suspenze z téměř bílé až světle žluté s ovocným zápachem.

Farmakoterapeutická skupina.
Antibiotikum - polosyntetikum penicilinu + inhibitor beta-laktamázy.

ATX kód. J01CR02

Farmakologické vlastnosti.
Kombinovaný přípravek amoxicilinu a kyseliny klavulanové, inhibitor beta-laktamázy. Amoxicilin je polosyntetické širokospektrální antibiotikum; působí baktericidně a inhibuje syntézu proteinů buněčné stěny citlivých bakterií ve stadiu růstu. Kyselina klavulanová má vysokou afinitu pro bakteriální beta-laktamázy a tvoří s nimi stabilní komplex. Tím je zabráněno biodegradaci amoxicilinu beta-laktamázami a je zachována baktericidní aktivita antibiotika. Klavulanová kyselina inhibuje beta-laktamázy typu II-V podle Richmond-Sykesovy klasifikace a není aktivní proti beta-laktamázám typu I produkovaným Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp..
Kombinovaná příprava amoxicilinu a kyseliny klavulanové podle výsledků testů in vitro a klinických studií je účinná proti těmto mikroorganismům:

Grampozitivní aerobní mikroorganismy:
Staphylococcus aureus (kmeny produkující a neprodukující beta-laktamázy); Gramnegativní aerobní mikroorganismy:
• Enterobacter spp. (navzdory skutečnosti, že většina kmenů Enterobacter je rezistentních in vitro, bylo klinicky prokázáno, že léčivo léčí infekce močových cest způsobené tímto patogenem);
• Escherichia coli (kmeny produkující a neprodukující beta-laktamázy);
• Haemophilus influenzae (kmeny produkující a neprodukující beta-laktamázy);
• Klebsiella spp. (všechny známé kmeny produkují beta-laktamázy);
• Moraxella catarrhalis (kmeny produkující a neprodukující beta-laktamázy).

Podle výsledků studií in vitro je uvedena citlivost na kombinaci amoxicilinu a kyseliny klavulanové u následujících mikroorganismů:
Grampozitivní aerobní mikroorganismy:
• Enterococcus faecalis **;
• Staphylococcus epidermidis (kmeny produkující a neprodukující beta-laktamázy);
• Staphylococcus saprophyticus (kmeny produkující a neprodukující betalaktamázy);
• Streptococcus pneumoniae ** (beta-laktamáza neprodukuje);
• Streptococcus pyogenes ** (beta-laktamáza neprodukuje);
• Streptococcus spp. skupiny viridans ** (beta-laktamáza neprodukuje). Gramnegativní aerobní mikroorganismy:
• Eikenella corrodens (kmeny produkující a neprodukující beta-laktamázy);
• Neisseria gonorrhoeae ** (kmeny produkující a neprodukující beta-laktamázy);
• Proteus mirabilis ** (kmeny produkující a neprodukující beta-laktamázy). Anaerobní mikroorganismy:
• Bacteroides spp., Včetně Bacteroides fragilis (kmeny produkující a neprodukující beta-laktamázy);
• Fusobacterium spp. (kmeny produkující a neprodukující beta-laktamázy);
• Peptostreptococcus spp. (beta-laktamáza neprodukuje).
POZNÁMKA: ** - (klinicky prokázaná účinnost amoxicilinu při léčbě řady infekcí způsobených těmito patogeny).

Farmakokinetika.
Sání. Po perorálním podání jsou obě složky léčiva rychle absorbovány z gastrointestinálního traktu. Absorpce aktivních složek léčiva je optimální, pokud se užije na začátku jídla.
Po perorálním podání v dávce 125 mg + 31,25 mg:
• Cmax amoxicilinu - 1,96 μg / ml, kyselina klavulanová - 0,77 μg / ml;
• Tmax amoxicilinu - 1,5 hodiny, kyselina klavulanová - 1,0 hodiny;
• AUC amoxicilinu - 9,19 mg ∙ h / l, kyselina klavulanová - 2,69 mg ∙ h / l.

Při použití léčiva jsou koncentrace amoxicilinu v séru podobné koncentracím při orálním podání ekvivalentních dávek samotného amoxicilinu.

Rozdělení.
Obě složky léčiva se vyznačují dobrým distribučním objemem - terapeutické koncentrace amoxicilinu a kyseliny klavulanové se vytvářejí v různých orgánech a tkáních, intersticiální tekutina: plíce, střední ucho, břišní orgány, pánevní orgány (prostata, děloha, vaječníky), kůže; tukové, kostní a svalové tkáně; pleurální, synoviální a peritoneální tekutiny; plazma, žluč, hnisavý výtok, sputum, bronchiální sekrece. Amoxicilin a kyselina klavulanová mají mírný stupeň vazby na plazmatické proteiny o 18% a 25%.
Obě složky léčiva procházejí placentární bariérou, údaje o negativních účincích na plod však nebyly zveřejněny. Amoxicilin a kyselina klavulanová v nízkých koncentracích se nacházejí v mateřském mléce.

Metabolismus, vylučování.
Asi 60-70% amoxicilinu je vylučováno ledvinami: tubulární sekrecí a glomerulární filtrací beze změny, asi 10-25% ve formě neaktivní kyseliny penicilinové. Kyselina klavulanová je aktivně metabolizována v játrech a vylučována glomerulární filtrací (40-65%), částečně ve formě metabolitů. Menší část je vylučována střevy..
Při selhání ledvin se clearance amoxicilinu s kyselinou klavulanovou snižuje, proto je nutná úprava dávky.

Indikace pro použití.
Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená patogeny citlivými na léčivo:
• infekce dolních cest dýchacích (bronchitida, pneumonie);
• infekce ORL orgánů (sinusitida, angína, zánět středního ucha);
• infekce genitourinárního systému a pánevních orgánů (pyelonefritida, pyelitida, cystitida, uretritida, bakteriální prostatitida, cervicitida, salpingitida, salpingooforitida, endometritida, bakteriální vaginitida, septický potrat, mírná chancroid, kapavka);
• infekce kůže a měkkých tkání (erysipelas, impetigo, sekundárně infikované dermatózy, absces, flegmon, infekce rány);
• infekce kostí a kloubů (osteomyelitida).

Kontraindikace.
Přecitlivělost (včetně na cefalosporiny a jiná beta-laktamová antibiotika), infekční mononukleóza, epizody žloutenky nebo zhoršená funkce jater v důsledku užívání amoxicilinu / kyseliny klavulanové v historii, fenylketonurie (obsahuje aspartam).

Opatrně.
Těžké selhání jater, onemocnění gastrointestinálního traktu (včetně anamnézy kolitidy spojené s užíváním penicilinů), chronické selhání ledvin.

Těhotenství a kojení.
Kombinovaný přípravek amoxicilin a kyselina klavulanová během těhotenství se doporučuje předepsat pouze v případech, kdy očekávaný přínos jeho užívání pro matku převáží možné riziko pro plod..
Lék může být použit během kojení. S výjimkou rizika senzibilizace spojeného s průnikem stopových množství účinných látek tohoto léčiva do mateřského mléka nebyly u kojených dětí zjištěny žádné další nepříznivé účinky..

Dávkování a podávání.
Uvnitř. Dávkovací režim je nastaven individuálně v závislosti na tělesné hmotnosti pacienta, závažnosti a lokalizaci infekčního procesu a citlivosti patogenu..
Minimální délka léčby antibiotiky je od 5 dnů. Léčba by neměla pokračovat déle než 14 dní bez přezkoumání klinické situace. Léčba akutního nekomplikovaného zánětu středního ucha je 5-7 dní, u dětí do 2 let - 7-10 dnů.

Jedna dávka se stanoví v závislosti na věku a tělesné hmotnosti (výpočet podle amoxicilinu):
• děti do 3 měsíců - 30 mg / kg / den ve dvou rozdělených dávkách;
• děti od 3 měsíců a starší:

- nízké dávky (pro léčbu infekcí kůže a měkkých tkání, jakož i chronické angíny) - 20 mg / kg / den ve 3 rozdělených dávkách;
- vysoké dávky (pro léčbu zánětu středního ucha, zánět vedlejších nosních dutin, infekce dolních cest dýchacích, infekce močových cest) - 40 mg / kg / den ve 3 rozdělených dávkách.
Děti s hmotností 40 kg nebo více by měly být předepsány dávky jako dospělí.
Suspenze může být použita u dospělých s obtížným polykáním..
Doporučený dávkovací režim pro dospělé: 20 ml suspenze v dávce 125 mg + 31,25 mg / 5 ml nebo 10 ml suspenze v dávce 250 mg + 62,5 mg / 5 ml 2-3krát denně. Maximální denní dávka amoxicilinu pro dospělé a děti starší 12 let je 6 g, pro děti mladší 12 let - 45 mg / kg tělesné hmotnosti.
Maximální denní dávka kyseliny klavulanové pro dospělé a děti starší 12 let je 600 mg, pro děti mladší 12 let - 10 mg / kg tělesné hmotnosti.
Pacienti se zhoršenou funkcí ledvin: Úprava dávky na základě maximální doporučené dávky amoxicilinu a hodnoty clearance kreatininu.

• Děti
Klírens kreatininu větší než 30 ml / min není nutná úprava dávky;
Klírens kreatininu 10-30 ml / min - 15 mg / 3,75 mg / kg 2krát denně, maximální dávka 500 mg + 125 mg (20 ml suspenze v dávce 125 mg + 31,25 mg / 5 ml nebo 10 ml suspenze) v dávce 250 mg + 62,5 mg / 5 ml) 2krát denně;
Klírens kreatininu méně než 10 ml / min - 15 mg / 3,75 mg / kg jednou denně, maximální denní dávka 500 mg + 125 mg (20 ml suspenze v dávce 125 mg + 31,25 mg / 5 ml nebo 10 ml suspenze) v dávce 250 mg + 62,5 mg / 5 ml);

• Dospělí
Klírens kreatininu větší než 30 ml / min není nutná úprava dávky;
Klírens kreatininu 10-30 ml / min - 500 mg + 125 mg (20 ml suspenze v dávce 125 mg + 31,25 mg / 5 ml nebo 10 ml suspenze v dávce 250 mg + 62,5 mg / 5 ml) 2krát a den; Klírens kreatininu menší než 10 ml / min - 500 mg + 125 mg (20 ml suspenze v dávce 125 mg + 31,25 mg / 5 ml nebo 10 ml suspenze v dávce 250 mg + 62,5 mg / 5 ml) jednou denně ;
Pacienti s hemodialýzou:
Úprava dávky na základě maximální doporučené dávky amoxicilinu

• Děti - 15 mg / 3,75 mg / kg jednou denně.
Před hemodialýzou je třeba užít jednu další dávku 15 mg / 3,75 mg / kg. K obnovení koncentrace aktivních složek léčiva v krvi by měla být po hemodialýze podána druhá dávka 15 mg / 3,75 mg / kg..

• Dospělí - 500 mg + 125 mg (20 ml suspenze v dávce 125 mg + 31,25 mg / 5 ml nebo 10 ml suspenze v dávce 250 mg + 62,5 mg / 5 ml) jednou za 24 hodin.
Další 1 dávka během dialýzy a další dávka na konci dialýzy (pro kompenzaci snížení koncentrací amoxicilinu a kyseliny klavulanové v séru)

Způsob přípravy suspenze:
Suspenze se připravuje těsně před použitím..
Prášek v lahvičce se předem protřepe, poté se přidá malé množství vařené a ochlazené na teplotu místnosti, promíchá se, aby se získala homogenní suspenze, a potom se přidá voda ke značce na lahvičce. Pro přesné dávkování suspenze použijte dávkovací oboustrannou lžičku, která musí být po každém použití důkladně opláchnuta vodou. Po naředění by měla být suspenze uchovávána nejvýše 7 dní v lednici, ale nemrazit..

Vedlejší efekty.
Lék je dobře snášen. Vedlejší účinky se vyskytují jen zřídka, jsou většinou mírné a mají přechodnou povahu..

• Z trávicího ústrojí: nevolnost, zvracení, průjem, gastritida, stomatitida, glositida, cholestatická žloutenka, hepatitida, selhání jater (častěji u starších osob, muži, s prodlouženou terapií), kolitida (včetně pseudomembranózní), černý „chlupatý“ jazyk, ztmavnutí zubní sklovina, zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz, zvýšený obsah bilirubinu a aktivita alkalické fosfatázy.
• Z hemopoetických orgánů: reverzibilní zvýšení protrombinového času a doby krvácení, trombocytopenie, trombocytóza, eosinofilie, leukopenie, agranulocytóza, hemolytická anémie.
• Z centrálního nervového systému: závratě, bolesti hlavy, hyperaktivita, úzkost, změna chování, křeče.
• Alergické reakce: kopřivka, erytematózní vyrážky, multiformní exsudát erytému, anafylaktický šok, angioneurotický edém, exfoliativní dermatitida, maligní exsudativní erytém (Stevens-Johnsonův syndrom), alergická vaskulitida, syndrom podobný sérové ​​papilární exanthéze, akutní.
• Ze strany ledvin a močových cest: intersticiální nefritida, krystalurie, hematurie.
Jiné: kandidóza, rozvoj superinfekce.

Předávkovat. Příznaky: porušení gastrointestinálního traktu a rovnováhy voda-elektrolyt.
Léčba: symptomatická. Hemodialýza je účinná.

Interakce s jinými drogami.
Nedoporučuje se používat kombinovaný přípravek amoxicilin a kyselinu klavulanovou současně s probenecidem. Probenecid snižuje tubulární sekreci amoxicilinu, takže jejich společné podávání může vést ke zvýšení a přetrvávání koncentrace amoxicilinu v séru, zatímco sérová koncentrace kyseliny klavulanové se nemění.
Diuretika, alopurinol, fenylbutazon, nesteroidní protizánětlivá léčiva a další léky, které blokují tubulární sekreci, zvyšují koncentraci amoxicilinu (kyselina klavulanová se vylučuje hlavně glomerulární filtrací).
Antacida, glukosamin, projímadla zpomalují a snižují absorpci amoxicilinu; kyselina askorbová - zvyšuje.
Allopurinol zvyšuje riziko kožní vyrážky.
Stejně jako jiná širokospektrální antibiotika může kombinovaná příprava amoxicilinu a kyseliny klavulanové snížit účinnost perorálních kontraceptiv, a pacienti by o tom měli být informováni.
Literatura popisuje vzácné případy zvýšení mezinárodního normalizovaného poměru (INR) u pacientů s kombinovaným užíváním acenocumarolu nebo warfarinu a amoxicilinu. Pokud je nutné současně předepsat kombinovaný přípravek amoxicilin a kyselinu klavulanovou s nepřímými antikoagulanty, je třeba při předepisování nebo vysazení léku pečlivě sledovat protrombinový čas nebo INR..

speciální instrukce.
Závažnost gastrointestinálních příznaků se snižuje, když se lék užívá na začátku jídla.
V průběhu léčby je nutné sledovat stav funkce krve, jater a ledvin.
Možná vývoj superinfekce v důsledku výběru rezistentních forem patogenu. Při stanovení glukózy v moči lze zjistit falešně pozitivní výsledky. V tomto případě se doporučuje použít ke stanovení koncentrace glukózy v moči metodu oxidace glukózy..
U pacientů s přecitlivělostí na peniciliny jsou možné alergické reakce na cefalosporinová antibiotika.
V případě podezření na infekční mononukleózu by se léčivo nemělo používat, protože u pacientů s tímto onemocněním může amoxicilin způsobit vyrážku podobné spalničkám, což komplikuje diagnózu onemocnění..
Vzhledem k pravděpodobnosti vedlejších účinků centrálního nervového systému je třeba při řízení vozidel a při práci s mechanismy postupovat opatrně.

Formulář vydání.
Prášek pro perorální suspenzi 125 mg + 31,25 mg / 5 ml nebo 250 mg + 62,5 mg / 5 ml.
25 g na lahev hnědého skla s objemem 125 ml se štítkem a našroubovaným plastovým víčkem.
Každá lahvička spolu s dávkovací oboustrannou lžičkou (malá s kapacitou 2,5 ml, velká - 5 ml) a návodem k použití jsou uloženy v kartonu.

Podmínky skladování.
Na suchém a tmavém místě při teplotě nepřesahující 25 ° C.
Hotová suspenze se uchovává při teplotě 2 ° C až 8 ° C v těsně uzavřené láhvi.
Udržujte mimo dosah dětí.

Datum exspirace: 2 roky.
Připravené pozastavení - 7 dní.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Podmínky lékárny.
Předpis.

Vlastník osvědčení o registraci:
OJSC "AVVA RUS", Rusko,
121614 Moskva, st. Krylatsky Hills. d.30, budova 9.
Tel (495) 956-75-54

Výrobce / organizace:
OJSC "AVVA RUS", Rusko,
610044 Kirov, st. Lugansk, d. 53A.
Tel (8332) 53-60-11, (495) 956-75-54
www.avva-rus.ru
www.ecoantibiotic.ru
Reklamace by měly být adresovány výrobci.

Registrační číslo: LSR-008275/10

Obchodní název přípravku: Ecoclave®

Mezinárodní nechráněný název skupiny: amoxicilin + kyselina klavulanová.

Dávková forma: potahované tablety

Struktura:
Jedna tableta obsahuje:

Účinné látky	250 mg + 125 mg	500 mg + 125 mg	875 mg + 125 mg
Amoxicilin trihydrát (vyjádřeno amoxicilinem)	250 mg	500 mg	875 mg
Klavulanát draselný (vyjádřeno jako kyselina klavulanová)	125 mg	125 mg	125 mg
Pomocné látky
Laktulóza	300,0 mg	600,0 mg	300,0 mg
Crospovidon (Collidone CL)	24,0 mg	45,0 mg	50,0 mg
Sodná sůl kroskarmelosy	24,0 mg	45,0 mg	50,0 mg
Mastek	8,0 mg	12,0 mg	10,0 mg
Stearan hořečnatý	4,0 mg	8,0 mg	10,0 mg
Mikrokrystalická celulóza	Před užitím tablet bez hmoty skořápky
	850,0 mg	1500,0 mg	1700,0 mg
Shell Excipients	Dost na to, abych dostal tablet s mušlí
Mix pro přípravu filmu pokrývajícího "Insta Moistskjold" (hypromelóza - 54,0%, ethylcelulóza - 5,0%, diethylftalát - 12,0%, oxid titaničitý - 25,0%, mastek - 4,0%)	890,0 mg	1537,5 mg	1734,0 mg

Popis.
Tablety, potahované bílé nebo téměř bílé, oválné, bikonvexní. Na průřezu z bílé se nažloutlým nádechem do světle žluté s hnědým nádechem jsou přijatelné bílé inkluze.

Farmakoterapeutická skupina.
Antibiotikum - polosyntetikum penicilinu + inhibitor beta-laktamázy.

ATX kód. J01CR02

Farmakologické vlastnosti.
Kombinovaný přípravek amoxicilinu a kyseliny klavulanové, inhibitor beta-laktamázy. Amoxicilin je polosyntetické širokospektrální antibiotikum; působí baktericidně a inhibuje syntézu proteinů buněčné stěny citlivých bakterií ve stadiu růstu. Kyselina klavulanová má vysokou afinitu pro bakteriální beta-laktamázy a tvoří s nimi stabilní komplex. Tím je zabráněno biodegradaci amoxicilinu beta-laktamázami a je zachována baktericidní aktivita antibiotika. Klavulanová kyselina inhibuje beta-laktamázy typu II-V podle Richmond-Sykesovy klasifikace a není aktivní proti beta-laktamázám typu I produkovaným Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp..
Kombinovaná příprava amoxicilinu a kyseliny klavulanové podle výsledků testů in vitro a klinických studií je účinná proti těmto mikroorganismům:

Grampozitivní aerobní mikroorganismy:
• Staphylococcus aureus (kmeny produkující a neprodukující beta-laktamázy); Gramnegativní aerobní mikroorganismy:
• Enterobacter spp. (navzdory skutečnosti, že většina kmenů Enterobacter je rezistentních in vitro, bylo klinicky prokázáno, že léčivo léčí infekce močových cest způsobené tímto patogenem);
• Escherichia coli (kmeny produkující a neprodukující beta-laktamázy);
• Haemophilus influenzae (kmeny produkující a neprodukující beta-laktamázy);
• Klebsiella spp. (všechny známé kmeny produkují beta-laktamázy);
• Moraxella catarrhalis (kmeny produkující a neprodukující beta-laktamázy).

Podle výsledků studií in vitro je uvedena citlivost na kombinaci amoxicilinu a kyseliny klavulanové u následujících mikroorganismů:
Grampozitivní aerobní mikroorganismy:

• Enterococcus faecalis **;
• Staphylococcus epidermidis (kmeny produkující a neprodukující beta-laktamázy);
• Staphylococcus saprophyticus (kmeny produkující a neprodukující betalaktamázy);
• Streptococcus pneumoniae ** (kmeny neprodukující beta-laktamázu);
• Streptococcus pyogenes ** (kmeny, které neprodukují beta-laktamázy);
• Streptococcus viridans ** (kmeny neprodukující beta-laktamázu). Gramnegativní aerobní mikroorganismy:
• Eikenella corrodens (kmeny produkující a neprodukující beta-laktamázy);
• Neisseria gonorrhoeae ** (kmeny produkující a neprodukující beta-laktamázy);
• Proteus mirabilis ** (kmeny produkující a neprodukující beta-laktamázy). Anaerobní mikroorganismy:
• Bacteroides spp., Včetně Bacteroides fragilis (kmeny produkující a neprodukující beta-laktamázy);
• Fusobacterium spp. (kmeny produkující a neprodukující beta-laktamázy);
• Peptostreptococcus spp. (beta-laktamáza neprodukuje).

POZNÁMKA: ** - (klinicky prokázaná účinnost amoxicilinu při léčbě řady infekcí způsobených těmito patogeny).

Farmakokinetika.
Sání. Po perorálním podání jsou obě složky léčiva rychle absorbovány z gastrointestinálního traktu. Absorpce aktivních složek léčiva je optimální, pokud se užije na začátku jídla.

Po perorálním podání v dávce 250 mg + 125 mg:
• maximální koncentrace (Cmax) amoxicilinu je 3,7 μg / ml, kyselina klavulanová je 2,2 μg / ml;
• doba dosažení maximální koncentrace (Tmax) amoxicilinu - 1,1 hodiny, kyselina klavulanová - 1,2 hodiny;
• plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase (AUC) amoxicilinu je 10,9 mg ∙ h / l, kyselina klavulanová je 6,2 mg ∙ h / l.

Po perorálním podání v dávce 500 mg + 125 mg:
• Cmax amoxicilinu - 6,5 μg / ml, kyselina klavulanová - 2,8 μg / ml;
• Tmax amoxicilinu - 1,5 hodiny, kyselina klavulanová - 1,3 hodiny;
• AUC amoxicilinu - 23,2 mg ∙ h / l, kyselina klavulanová - 7,3 mg ∙ h / l.

Po perorálním podání v dávce 875 mg + 125 mg:
• Cmax amoxicilinu - 8,8 μg / ml, kyselina klavulanová - 2,07 μg / ml;
• Tmax amoxicilinu - 1,5 hodiny, kyselina klavulanová - 1,5 hodiny;
• AUC amoxicilinu - 25,4 mg ∙ h / l, kyselina klavulanová - 6,1 mg ∙ h / l.

Při použití léčiva jsou koncentrace amoxicilinu v séru podobné koncentracím při orálním podání ekvivalentních dávek samotného amoxicilinu.

Rozdělení. Obě složky léčiva se vyznačují dobrým distribučním objemem - terapeutické koncentrace amoxicilinu a kyseliny klavulanové se vytvářejí v různých orgánech a tkáních, intersticiální tekutina: plíce, střední ucho, břišní orgány, pánevní orgány (prostata, děloha, vaječníky), kůže; tukové, kostní a svalové tkáně; pleurální, synoviální a peritoneální tekutiny; plazma, žluč, hnisavý výtok, sputum, bronchiální sekrece.
Amoxicilin a kyselina klavulanová mají mírný stupeň vazby na plazmatické proteiny o 18% a 25%.
Obě složky léčiva procházejí placentární bariérou, nebyly však publikovány žádné údaje o nepříznivých účincích na plod..
Amoxicilin a kyselina klavulanová v nízkých koncentracích se nacházejí v mateřském mléce.

Metabolismus, vylučování.
Asi 60-70% amoxicilinu je vylučováno ledvinami: tubulární sekrecí a glomerulární filtrací. Kyselina klavulanová je aktivně metabolizována v játrech a vylučována glomerulární filtrací (40-65%), částečně ve formě metabolitů. Menší část je vylučována střevy..
Při selhání ledvin se clearance amoxicilinu s kyselinou klavulanovou snižuje, proto je nutná úprava dávky.

Indikace pro použití.
Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená patogeny citlivými na léčivo:
• infekce dolních cest dýchacích (bronchitida, pneumonie); NÁVOD K POUŽITÍ LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU K LÉČIVÉMU POUŽITÍ
• infekce ORL orgánů (sinusitida, angína, zánět středního ucha);
• infekce genitourinárního systému a pánevních orgánů (pyelonefritida, pyelitida, cystitida, uretritida, bakteriální prostatitida, cervicitida, salpingitida, salpingooforitida, endometritida, bakteriální vaginitida, septický potrat, mírná chancroid, kapavka);
• infekce kůže a měkkých tkání (erysipelas, impetigo, sekundárně infikované dermatózy, absces, flegmon, infekce rány);
• infekce kostí a kloubů (osteomyelitida).

Kontraindikace.
Přecitlivělost (včetně na cefalosporiny a jiná beta-laktamová antibiotika), infekční mononukleóza, epizody žloutenky nebo zhoršená funkce jater v důsledku anamnézy amoxicilinu / kyseliny klavulanové.
Děti do 12 let nebo s tělesnou hmotností nižší než 40 kg (pro tuto lékovou formu). Chronické selhání ledvin (clearance kreatininu méně než 30 ml / min) u tablet s dávkou 875 mg + 125 mg.

Opatrně.
Těžké selhání jater, onemocnění gastrointestinálního traktu (včetně anamnézy kolitidy spojené s užíváním penicilinů), chronické selhání ledvin.

Těhotenství a kojení.
Kombinovaný přípravek amoxicilin a kyselina klavulanová během těhotenství se doporučuje předepsat pouze v případech, kdy očekávaný přínos jeho užívání pro matku převáží možné riziko pro plod..
Lék může být použit během kojení. S výjimkou rizika senzibilizace spojeného s průnikem stopových množství účinných látek tohoto léčiva do mateřského mléka nebyly u kojených dětí zjištěny žádné další nepříznivé účinky..

Dávkování a podávání.
Uvnitř. Dávkovací režim je nastaven individuálně v závislosti na věku a tělesné hmotnosti pacienta, závažnosti průběhu a lokalizace infekčního procesu, jakož i citlivosti patogenu..
Minimální délka léčby antibiotiky je od 5 dnů. Léčba by neměla pokračovat déle než 14 dní bez přezkoumání klinické situace..
Dospělí a děti starší 12 let nebo vážící více než 40 kg:
Mírné a středně závažné infekce - 1 tableta 250 mg + 125 mg 3x denně nebo 1 tableta 500 mg + 125 mg 2x denně.
Těžké infekce nebo infekce dolních cest dýchacích - 1 tableta 875 mg + 125 mg 2krát denně nebo 1 tableta 500 mg + 125 mg 3x denně.
Protože tablety obsahují stejné množství kyseliny klavulanové (125 mg), je třeba mít na paměti, že 2 tablety po 250 mg + 125 mg nejsou ekvivalentní 1 tabletě po 500 mg + 125 mg.
Maximální denní dávka amoxicilinu pro dospělé a děti starší 12 let je 6 g, kyselina klavulanová je 600 mg.
Při chronickém selhání ledvin se dávka a frekvence podávání upravuje v závislosti na clearance kreatininu (CC):
při CC více než 30 ml / min není nutná úprava dávky;
s CC 10-30 ml / min: 1 tableta 250 mg + 125 mg 2krát denně (pro mírné a střední infekce) nebo 1 tableta 500 mg + 125 mg 2x denně (pro těžké infekce nebo infekce dolních dýchacích cest) );
s CC méně než 10 ml / min: 1 tableta 250 mg + 125 mg jednou denně (pro mírné a střední infekce) nebo 1 tableta 500 mg + 125 mg jednou denně (pro těžké infekce nebo infekce dolních dýchacích cest) ;
Pacienti s hemodialýzou: 1 tableta 500 mg + 125 mg nebo 2 tablety 250 mg + 125 mg každých 24 hodin v kombinaci s 1 dávkou při hemodialýze a 1 dávkou po hemodialýze, protože se snižuje koncentrace amoxicilinu a kyseliny klavulanové.

Vedlejší efekty.
Lék je dobře snášen. Vedlejší účinky se vyskytují jen zřídka, jsou většinou mírné a mají přechodnou povahu..
• Z trávicího ústrojí: nevolnost, zvracení, průjem, gastritida, stomatitida, glositida, cholestatická žloutenka, hepatitida, selhání jater (častěji u starších osob, muži, s prodlouženou terapií), kolitida (včetně pseudomembranózní), černý „chlupatý“ jazyk, ztmavnutí zubní sklovina, zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz, zvýšený obsah bilirubinu a aktivita alkalické fosfatázy.
• Z hemopoetických orgánů: reverzibilní zvýšení protrombinového času a doby krvácení, trombocytopenie, trombocytóza, eosinofilie, leukopenie, agranulocytóza, hemolytická anémie.
• Z centrálního nervového systému: závratě, bolesti hlavy, hyperaktivita, úzkost, změna chování, křeče.
• Alergické reakce: kopřivka, erytematózní vyrážky, multiformní exsudát erytému, anafylaktický šok, angioneurotický edém, exfoliativní dermatitida, maligní exsudativní erytém (Stevens-Johnsonův syndrom), alergická vaskulitida, syndrom podobný sérové ​​papilární exanthéze, akutní.
• Ze strany ledvin a močových cest: intersticiální nefritida, krystalurie, hematurie.
Jiné: kandidóza, rozvoj superinfekce.

Předávkovat.
Příznaky: porušení gastrointestinálního traktu a rovnováhy voda-elektrolyt.
Léčba: symptomatická. Hemodialýza je účinná.

Interakce s jinými drogami.
Nedoporučuje se používat kombinovaný přípravek amoxicilin a kyselinu klavulanovou současně s probenecidem. Probenecid snižuje tubulární sekreci amoxicilinu, takže jejich společné podávání může vést ke zvýšení a přetrvávání koncentrace amoxicilinu v séru, zatímco sérová koncentrace kyseliny klavulanové se nemění.
Antacida, glukosamin, projímadla zpomalují a snižují absorpci amoxicilinu; kyselina askorbová - zvyšuje.
Allopurinol zvyšuje riziko kožní vyrážky.
Diuretika, alopurinol, fenylbutazon, nesteroidní protizánětlivá léčiva a další léky, které blokují tubulární sekreci, zvyšují koncentraci amoxicilinu (kyselina klavulanová se vylučuje hlavně glomerulární filtrací).
Stejně jako jiná širokospektrální antibiotika může kombinovaná příprava amoxicilinu a kyseliny klavulanové snížit účinnost perorálních kontraceptiv, a pacienti by o tom měli být informováni.
Literatura popisuje vzácné případy zvýšení mezinárodního normalizovaného poměru (INR) u pacientů s kombinovaným užíváním acenocumarolu nebo warfarinu a amoxicilinu. Pokud je nutné současně předepsat kombinovaný přípravek amoxicilin a kyselinu klavulanovou s nepřímými antikoagulanty, je třeba při předepisování nebo vysazení léku pečlivě sledovat protrombinový čas nebo INR..

speciální instrukce.
Závažnost gastrointestinálních příznaků se snižuje, když se lék užívá na začátku jídla.
V průběhu léčby je nutné sledovat stav funkce krve, jater a ledvin.
Možná vývoj superinfekce v důsledku výběru rezistentních forem patogenu. Při stanovení glukózy v moči lze zjistit falešně pozitivní výsledky. V tomto případě se doporučuje použít ke stanovení koncentrace glukózy v moči metodu oxidace glukózy..
U pacientů s přecitlivělostí na peniciliny jsou možné alergické reakce na cefalosporinová antibiotika.
V případě podezření na infekční mononukleózu by se léčivo nemělo používat, protože u pacientů s tímto onemocněním může amoxicilin způsobit vyrážku podobné spalničkám, což komplikuje diagnózu onemocnění..
Vzhledem k pravděpodobnosti vedlejších účinků centrálního nervového systému je třeba při řízení vozidel a při práci s mechanismy postupovat opatrně.

Formulář vydání.
Potahované tablety 250 mg + 125 mg, 500 mg + 125 mg, 875 mg +125 mg. 5 nebo 7 tablet na blistrové balení hliníkové fólie a vícevrstvé hliníkové fólie.
14 nebo 15 tablet s dávkou 250 mg + 125 mg a 500 mg + 125 mg, 5, 7, 10 nebo 14 tablet s dávkou 875 mg + 125 mg v plastové lahvi se šroubovacím uzávěrem s prvním ovládacím prvkem s vložkou absorbující vlhkost nebo polymerovou nádobou se šroubovacím víkem s prvním ovládacím prvkem otevírání s vložkou vysoušedla.
1, 2 nebo 3 blistry s dávkou 250 mg + 125 mg a 500 mg + 125 mg, 1 nebo 2 blistry s dávkou 875 mg + 125 mg nebo 1 láhev nebo sklenice, spolu s návodem k použití, jsou uloženy v kartonu.

Podmínky skladování.
Skladujte na suchém a tmavém místě při teplotě nepřesahující 25 ° C..
Udržujte mimo dosah dětí

Datum exspirace: 2 roky.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Prázdninové podmínky.
Předpis.

Vlastník osvědčení o registraci:
OJSC "AVVA RUS", Rusko,
121614 Moskva, st. Krylatsky Hills. d.30, budova 9.
Tel (495) 956-75-54
www.avva-rus.ru

Výrobce / organizace:
OJSC "AVVA RUS", Rusko,
610044 Kirov, st. Lugansk, d. 53A.
Tel (8332) 53-60-11, (495) 956-75-54
www.ecoantibiotic.ru
www.avva-rus.ru

Reklamace spotřebitelů by měla být zaslána na adresu výrobce.