Amoxicilin + kyselina klavulanová (0,5 g + 0,1 g)

Vedlejší účinek

Předávkovat

Interakce s jinými drogami
Současné použití s ​​probenecidem se nedoporučuje. Probenecid snižuje tubulární sekreci amoxicilinu. Současné použití probenecidu může vést ke zvýšení a prodloužení koncentrace amoxicilinu v krvi, nikoli však klavulanové kyseliny.
Diuretika, alopurinol, fenylbutazon, nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID) a další léky, které blokují tubulární sekreci, zvyšují koncentraci amoxicilinu (kyselina klavulanová se vylučuje hlavně glomerulární filtrací).
Současné použití Amoxiclavu® a methotrexátu zvyšuje toxicitu methotrexátu.
Bakteriologická léčiva (makrolidy, chloramfenikol, linkosamidy, tetracykliny, sulfonamidy) mají antagonistický účinek. Snižuje účinnost léků v procesu metabolismu, z nichž se vytváří kyselina para-aminobenzoová, ethinylestradiol - riziko krvácení „průlom“. Zvyšuje účinnost nepřímých antikoagulancií (potlačuje střevní mikroflóru, snižuje syntézu vitaminu K a protrombinový index). V některých případech může užívání léku prodloužit protrombinový čas, proto je při používání antikoagulancií a léku Amoxiclav® třeba postupovat opatrně..
V praxi se široce používají nepřímá antikoagulancia a penicilinová antibiotika; interakce nebyly zaznamenány. Literatura však popisuje případy zvýšení mezinárodního normalizovaného poměru (INR) u pacientů se současným užíváním acenocoumarinu nebo warfarinu s amoxicilinem. Pokud je nutné současné podávání s antikoagulanty, protrombinový čas nebo INR je třeba pečlivě sledovat při předepisování nebo vysazení léku, může být nutné upravit dávku antikoagulancií..
U pacientů, kterým byl podáván mykofenolát mofetil, bylo po zahájení užívání kombinace amoxicilinu s kyselinou klavulanovou pozorováno snížení koncentrace aktivního metabolitu, kyseliny mykofenolické, před užitím další dávky léčiva asi o 50%. Změny v této koncentraci nemusí přesně odrážet obecné změny v expozici kyseliny mykofenolové.
Současné použití alopurinolu a amoxicilinu může zvýšit riziko alergických reakcí na kůži. V současné době v literatuře neexistují žádné údaje o současném použití kombinace amoxicilinu s kyselinou klavulanovou a alopurinolem. Při kombinaci s rifampicinem je pozorováno vzájemné oslabení antibakteriálního účinku.
Je třeba se vyhnout současnému použití disulfiramu..
Amoxiclav® a aminoglykosidová antibiotika jsou fyzikálně a chemicky nekompatibilní. Současné použití amoxicilinu a digoxinu může vést ke zvýšení koncentrace digoxinu v krevní plazmě.
Amoxiclav ® snižuje účinnost perorálních kontraceptiv.
Farmaceutická nekompatibilita
Amoxiclav® by neměl být mísen s krevními produkty, jinými tekutinami obsahujícími proteiny, jako jsou proteinové hydrolázy nebo s intravenózními lipidovými emulzemi. Při současném použití s ​​aminoglykosidy by neměla být antibiotika smíchána ve stejné stříkačce nebo ve stejné lahvičce pro intravenózní tekutiny, protože aminoglykosidy ztrácí aktivitu za takových podmínek.
Vyvarujte se míchání s roztoky dextrózy, dextranu, hydrogenuhličitanu sodného.

speciální instrukce

Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy
Vzhledem k možnosti vzniku vedlejších účinků z centrálního nervového systému, jako jsou závratě, bolesti hlavy, křeče, je třeba během léčby při řízení automobilu a při jiných činnostech vyžadujících koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí postupovat opatrně..

Formulář vydání

Podmínky skladování

Skladovatelnost

2 roky.
Nepoužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu!

Amoxicilin + kyselina klavulanová

Struktura

účinné látky: amoxicilin, kyselina klavulanová;

1 injekční lahvička (1 000 mg / 200 mg) obsahuje amoxicilin (jako amoxicilin sodný) 1 000 mg, kyselinu klavulanovou (jako klavulanát draselný) 200 mg.

Farmakodynamika

Amoxicilin je semi-syntetické antibiotikum se širokým spektrem antibakteriální aktivity proti mnoha gram-pozitivním a gram-negativním mikroorganismům. Amoxicilin je citlivý na beta-laktamázu a pod jeho vlivem se rozkládá, proto spektrum aktivity amoxicilinu nezahrnuje mikroorganismy syntetizující tento enzym. Kyselina klavulanová má strukturu beta-laktamu podobnou struktuře penicilinů a je také schopna inaktivovat enzymy beta-laktamázy charakteristické pro mikroorganismy rezistentní na penicilin a cefalosporin. Klavulanová kyselina je z klinického hlediska aktivní proti důležitým plazmatickým beta-laktamázám, které jsou často zodpovědné za výskyt zkřížené rezistence na antibiotika. Přítomnost kyseliny klavulanové ve složení amoxicilinu + kyseliny klavulanové - Farmex chrání amoxicilin před rozpadem působením enzymů beta-laktamázy a rozšiřuje antibakteriální účinek amoxicilinu, včetně mnoha mikroorganismů, které jsou obecně rezistentní na amoxicilin a další peniciliny a cefalosporiny.

Lék amoxicilin + kyselina klavulanová má tedy vlastnosti širokospektrálního inhibitoru antibiotik a beta-laktamázy.

Mikroorganismy uvedené níže jsou roztříděny podle citlivosti na amoxicilin / klavulanát in vitro.

Gram-pozitivní aerobní Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Listeria monocytogenes, Nocardia planetky, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, jiné druhy hemolytické Streptococcus, Staphylococcus aureus (metitsilinchutlivi kmeny), Staphylococcus saprophyticus (metitsilinchutlivi kmeny), koaguláza-negativní stafylokoky (kmeny citlivé na methicilin).

Gramnegativní aerobes Bordetella pertussis, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera.

Ostatní: Borrelia burgdorferi, Leptospirosa ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Grampozitivní anaerobové: druh Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, druh Peptostreptococcus.

Gramnegativní anaeroby: druhy bakterií (včetně Bacteroides fragilis), kapnocytofágy, druhy Eikenella corrodens, druhy Fusobacterium, druhy Porphyromonas, druhy Prevotella.

Kmeny s možnou získanou rezistencí

Gramnegativní aerobes Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klesiella pneumonia, druh Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, druh Proteus, druh Salmonella, druh Shigella.

Gram-pozitivní aerobes druh Corynebacterium, Enterococcus faecium.

Gramnegativní aerobní druhy Acinetobacter, Citrobacter freundii, Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia druh, druh Pseudomonas, Serratia druh, Stenotrophomas maltophilia, Yesinia enterolitica.

Ostatní: Chlamydia pneumonia, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetti, Mycoplasma spp..

Farmakokinetika

Farmakokinetické studie amoxicilinu / kyseliny klavulanové pro intravenózní podání byly provedeny za použití skupiny zdravých dobrovolníků, kterým byla předepsána dávka 1 000/200 mg (1,2 g). Získaná data jsou uvedena v následujících tabulkách..

Zprůměrované farmakokinetické parametry pro složky amoxicilin / kyselina klavulanová 1,2 g.

Rozdělení. Po podání jsou pozorovány terapeutické koncentrace amoxicilinu a kyseliny klavulanové ve tkáních a intersticiální tekutině. Terapeutické koncentrace obou látek ve žlučníku, břišních tkáních, kůži, tukové a svalové tkáni, jakož i v synoviálních a peritoneálních tekutinách, žluči a hnisu. Amoxicilin a kyselina klavulanová se slabě váží na proteiny; studie zjistily, že míra vazby na proteiny je 25% u kyseliny klavulanové a 18% u amoxicilinu z jejich celkových plazmatických koncentrací. Ve studiích na zvířatech nebyla v žádném orgánu detekována kumulace těchto složek.

Amoxicilin, stejně jako jiné peniciliny, se může vyskytovat v mateřském mléce. Stopy kyseliny klavulanové lze nalézt také v mateřském mléce. Reprodukční studie na zvířatech ukázaly, že amoxicilin a kyselina klavulanová mohou procházet placentární bariérou. Nebyl však zjištěn žádný důkaz o poškození plodnosti nebo škodlivých účincích na plod..

Závěr. Stejně jako u jiných penicilinů je hlavní cestou vylučování amoxicilinu vylučování ledvinami, zatímco klavulanát je vylučován ledvinami a extrarenálními mechanismy. Během prvních 6:00 se přibližně 60-70% amoxicilinu a 40-65% kyseliny klavulanové vylučuje v nezměněné podobě močí. Amoxicilin se také částečně vylučuje močí ve formě neaktivní kyseliny penicilinové v množství ekvivalentním 10 - 25% podané dávky. Klavulanová kyselina je v lidském těle významně metabolizována na 2,5 dihydro-4- (2-hydroxyethyl) -5-oxo-lH-pyrrol-3-karboxylovou kyselinu a 1-amino-4-hydroxybutan-2-on a vylučuje se močí a stolicí, stejně jako ve formě oxidu uhličitého vydechovaným vzduchem.

Indikace

Léčba bakteriálních infekcí způsobených mikroorganismy citlivými na léčivo amoxicilin + kyselina klavulanová - Farmex:

• těžké infekce krku, nosu a ucha (jako je mastoiditida, peritonsilární infekce, epiglotitida a sinusitida s přidruženými závažnými systémovými příznaky a symptomy)
• exacerbace chronické bronchitidy (po potvrzení diagnózy)
• komunitní pneumonie
• cystitida
• pyelonefritida;
• infekce kůže a měkkých tkání, včetně bakteriální celulitida, zvířecí kousnutí, těžké dentoalveolární abscesy s běžnou celulitidou;
• infekce kostí a kloubů, včetně osteomyelitida;
• intraperitoneální infekce;
• genitální infekce u žen.

Prevence bakteriálních infekcí s rozsáhlými chirurgickými zákroky v následujících oblastech:

• gastrointestinální trakt;
• pánevní orgány
• židle a krk;
• Žlučových cest.

Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivé látky, penicilin a další složky léku.

Závažná alergická reakce okamžitého typu (např. Anafylaxe) na jiná beta-laktamová antibiotika (např. Cefalosporin, karbapenem nebo monobaktam) v anamnéze.

Anamnéza žloutenky / jaterní dysfunkce způsobená amoxicilinem / kyselinou klavulanovou (viz část Nežádoucí reakce).

Dávkování a podávání

Dávky se uvádějí jako obsah amoxicilinu / kyseliny klavulanové, pokud není uvedena dávka jedné složky..

Při výběru dávky amoxicilinu + kyseliny klavulanové pro léčbu konkrétní infekce je třeba zvážit:

• očekávané patogeny a jejich očekávaná citlivost na antibakteriální látky (viz oddíl „Vlastnosti použití“);
• závažnost a lokalizace infekce;
• věk, tělesná hmotnost a funkce ledvin pacienta, jak je popsáno níže.

V případě potřeby lze použít alternativní formy amoxicilinu / kyseliny klavulanové (například s velkými dávkami amoxicilinu a / nebo s jiným poměrem amoxicilinu a kyseliny klavulanové).

Tato léková forma léčiva amoxicilin + kyselina klavulanová může být použita v denní dávce až 3 000 mg amoxicilinu a 600 mg kyseliny klavulanové. Pokud potřebujete použít vyšší dávku amoxicilinu, měla by být předepsána jiná forma amoxicilinu / kyseliny klavulanové, aby se zabránilo extrémně vysokým denním dávkám kyseliny klavulanové.

Délka léčby je stanovena individuálně. Některé infekce (jako je osteomyelitida) vyžadují dlouhodobou léčbu. Trvání léčby by nemělo přesáhnout 14 dní, aniž by se vyhodnotily výsledky použití a klinický obraz (viz část „Vlastnosti použití“)..

Dávkování pro dospělé a děti s tělesnou hmotností ≥ 40 kg.

Standardní dávka 1 000/200 mg každých 8:00.

Prevence komplikací chirurgickými zákroky.

Pro operace trvající méně než 1:00 je doporučená dávka od 1 000/200 mg do 2 000/200 mg při injekci do anestézie (dávka 2 000/200 mg může být dosaženo použitím jiné intravenózní formy léčiva amoxicilin + kyselina klavulanová).

Pro operace trvající déle než 1:00 je doporučená dávka od 1 000/200 mg do 2 000/200 mg, při anestetizaci lze dávku 1 000/200 mg podat 3x za 24 hodin.

Pro zjevné klinické příznaky infekce v pooperačním období je třeba předepsat léčbu intravenózním nebo perorálním podáním amoxicilinu / kyseliny klavulanové.

Dávkování pro děti s tělesnou hmotností

Děti od 3 měsíců: 25/5 mg / kg každých 8:00.

Děti mladší 3 měsíců nebo vážící méně než 4 kg: 25/5 mg / kg každých 12:00.

Starší pacienti.

Není nutná úprava dávky.

Poškozená funkce ledvin.

Úprava dávky na základě maximálních doporučených dávek amoxicilinu.

QC> 30 ml / min - není třeba upravovat dávkování.

Dospělí a děti o hmotnosti ≥ 40 kg

Dospělí a děti s tělesnou hmotností

Porucha funkce jater

Při dávkování buďte opatrní, v pravidelných intervalech neustále sledujte funkci jater.

Lék amoxicilin + kyselina klavulanová se podává intravenózní injekcí (tryskou) nebo periodickou infuzí (kapáním). Amoxicilin + kyselina klavulanová by neměla být podávána intramuskulárně.

Děti mladší 3 měsíců jsou předepisovány amoxicilin + kyselina klavulanová pouze jako intravenózní infúze..

Léčba amoxicilinem + kyselinou klavulanovou může začít podáváním a pokračovat perorálními formami amoxicilinu / kyseliny klavulanové.

Roztok pro vnitřní injekci

1000/200 mg rozpustí obsah injekční lahvičky ve 20 ml vody pro injekce (konečný objem 20,9 ml).

Během rozpouštění se může nebo nemusí objevit dočasná růžová barva, která zmizí. Roztoky léčiva amoxicilin + kyselina klavulanová jsou obvykle bezbarvé nebo mají světle slámovou barvu.

Amoxicilin + kyselina klavulanová by měla být podána do 20 minut po rozpuštění.

Příprava roztoku pro intravenózní infuzi

Rozpuštěný, jak je uvedeno výše, roztok 1000/200 mg se dále neprodleně přidá do 100 ml infuzní tekutiny (je lepší použít mini-nádobu nebo byretu). Infuze by měla být do 30-40 minut. Léčivo amoxicilin + kyselina klavulanová po rozpuštění je chemicky a fyzikálně stabilní po dobu 2-3 hodin při teplotě 25 ° C nebo 8:00 při teplotě 5 ° C. Z mikrobiologických poloh musí být připravený roztok podán okamžitě.

Intravenózní infúze amoxicilinu + kyseliny klavulanové lze provádět pomocí různých intravenózních roztoků. Uspokojivá koncentrace antibiotika je udržována na 5 ° C a při pokojové teplotě (25 ° C) v doporučených objemech infuzních roztoků uvedených níže. Pokud je léčivo rozpuštěno a skladováno při pokojové teplotě, měla by být infúze prováděna po dobu uvedenou níže.

Pokud je skladován při 5 ° C, může být k předchlazenému infuznímu roztoku přidán roztok 1 000/200 mg (voda pro injekce nebo 0,9% roztok chloridu sodného), výsledný přípravek může být skladován při této teplotě až do 8:00..

Jakmile roztok dosáhne pokojové teploty, měl by být použit okamžitě..

Stabilita roztoků amoxicilinu + kyseliny klavulanové závisí na koncentraci. Pokud se připravuje roztok o vyšší koncentraci, zvyšuje se doba stability roztoku.

Léčivo amoxicilin + kyselina klavulanová je méně stabilní v roztokech glukózy, dextranu a bikarbonátu, proto je třeba roztoky na tomto základě použít do 3–4 minut po rozpuštění.

Všechen nepoužitý roztok musí být zlikvidován v souladu s platnými předpisy..

Upozornění, kontrola terapie

Před zahájením léčby amoxicilinem + kyselinou klavulanovou - Farmex je nutné pečlivě stanovit výskyt anamnézy hypersenzitivních reakcí na peniciliny, cefalosporiny nebo jiná beta-laktamová léčiva (viz body „Kontraindikace“ a „Nežádoucí účinky“)..

Během léčby penicilinem jsou u pacientů pozorovány závažné a někdy i fatální případy přecitlivělosti (anafylaktické reakce). Tyto reakce jsou s největší pravděpodobností u lidí s podobnou anamnézou penicilinu. V případě alergických reakcí přerušte léčbu amoxicilinem + kyselinou klavulanovou-Farmex a začněte vhodnou alternativní terapii.

Pokud se prokáže, že infekce je způsobena mikroorganismy citlivými na amoxicilin, je třeba zvážit možnost přechodu z kombinace amoxicilin / kyselina klavulanová na amoxicilin podle oficiálních doporučení.

U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin nebo při užívání vysokých dávek se mohou objevit záchvaty.

Pokud je podezření na infekční mononukleózu, musí být léčivo amoxicilin + kyselina klavulanová - Farmex přerušeno, protože výskyt vyrážky podobné spalničkám u tohoto onemocnění může být spojen s podáváním amoxicilinu..

Kombinované použití alopurinolu během léčby amoxicilinem může zvýšit alergické kožní reakce.

Dlouhodobé užívání léku může také někdy způsobit nadměrný růst necitlivých mikroorganismů..

Vývoj polymorfního erytému spojeného s pustulami na začátku léčby může být příznakem akutní generalizované exanthematózní pustulózy (viz bod „Nežádoucí reakce“). V tomto případě je nutné léčbu ukončit a podávání amoxicilinu je dále kontraindikováno.

Lék amoxicilin + kyselina klavulanová - Farmex by se měl používat s opatrností u pacientů se zhoršenou funkcí jater.

Hepatitida se vyskytuje hlavně u mužů a starších pacientů a jejich výskyt může být spojen s dlouhodobou léčbou. Velmi vzácně se tyto nežádoucí účinky mohou objevit u dětí. Známky a příznaky onemocnění se objevují během léčby nebo bezprostředně po ní, ale v některých případech se mohou objevit několik týdnů po ukončení léčby. Tyto jevy jsou obvykle reverzibilní. Velmi vzácně byly pozorovány fatální případy, k nimž vždy dochází u pacientů se závažným základním onemocněním nebo u pacientů současně léčených léky, které mají negativní účinek na játra (viz bod „Nežádoucí účinky“)..

Při použití téměř všech antibakteriálních léčiv byl hlášen výskyt kolitidy spojené s antibiotiky, která se může lišit od mírných až po život ohrožující stupně (viz bod „Nežádoucí účinky“). Proto je důležité mít na paměti toto, pokud mají pacienti během užívání antibiotik nebo po něm průjem. V případě kolitidy spojené s antibiotiky je třeba léčbu amoxicilinem + kyselinou klavulanovou-Farmex okamžitě zastavit, vyhledat lékařskou pomoc a zahájit odpovídající léčbu.

Během dlouhodobé terapie se doporučuje sledovat funkce orgánů a systémů těla, včetně ledvin, jater a krvetvorby.

U pacientů užívajících amoxicilin / kyselinu klavulanovou a perorální antikoagulancia může příležitostně dojít k prodloužení PV (prodloužená úroveň mezinárodního normalizovaného poměru (INR)) přesčas. Při současném podávání antikoagulancií je nutné odpovídající sledování. K udržení požadované úrovně antikoagulace může být vyžadována úprava dávky perorálních antikoagulancií (viz body „Nežádoucí účinky“ a „Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné interakce“)..

U pacientů se selháním ledvin by měla být dávka upravena podle stupně snížené funkce ledvin..

U pacientů se sníženým množstvím vylučovaného moči se může velmi zřídka vyskytnout krystalurie, zejména při parenterálním podání léčiva. Proto se při používání vysokých dávek amoxicilinu doporučuje dostatečný příjem tekutin a monitorování vhodného odebírání moči, aby se snížilo riziko jeho výskytu amoxicilinu (viz „Předávkování“).

Při léčbě amoxicilinem by měly být pro stanovení hladiny glukózy v moči použity enzymatické reakce s glukózooxidázou, protože jiné metody mohou poskytnout falešně pozitivní výsledky..

Existují zprávy o falešně pozitivních výsledcích testu na přítomnost Aspergillus u pacientů, kteří dostávají amoxicilin / kyselinu klavulanovou (pomocí testu Bio-Rad Laboratories Platelis Aspergillus EIA). Proto by tyto pozitivní výsledky u pacientů léčených amoxicilinem / kyselinou klavulanovou měly být interpretovány s opatrností a potvrzeny jinými diagnostickými metodami..

Přítomnost kyseliny klavulanové v přípravě amoxicilinu + kyseliny klavulanové - Farmex může způsobit nespecifickou vazbu IgG a albuminu na membrány červených krvinek, což může vést k falešně pozitivní Coombsově reakci.

Pokud je nutné parenterální podávání vysokých dávek léku, měli by pacienti, kteří jsou na dietě s nízkým obsahem sodíku, věnovat pozornost obsahu sodíku v roztocích.

Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo jiných mechanismů

Studie týkající se schopnosti ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidla nebo při práci s jinými mechanismy nebyly provedeny. Výskyt nežádoucích účinků, jako jsou alergické reakce, závratě, křeče, však může ovlivnit schopnost řídit vozidla nebo pracovat s mechanismy.

Vedlejší efekty

Vedlejší účinky byly klasifikovány podle četnosti výskytu od velmi častých po velmi vzácné. Frekvence dalších vedlejších účinků (např. S ​​frekvencí

Používá se následující klasifikace výskytu vedlejších účinků:

velmi často ³ 1/10;

zřídka ³ 1/1000 a

zřídka ³ 1/10 000 a

Frekvence neznámá - nelze určit.

Infekce a nákazy.

Často - kandidóza kůže a sliznic.

Frekvence neznámá - nadměrný nárůst necitlivých mikroorganismů.

Oběhový a lymfatický systém.

Zřídka reverzibilní leukopenie (včetně neutropenie) a trombocytopenie.

Frekvence není známa - reverzibilní agranulocytóza a hemolytická anémie. Prodloužená doba krvácení a index protrombinu (viz. Část „Vlastnosti použití“).

Četnost není známa - angioedém, anafylaxe, syndrom podobný onemocnění séra, alergická vaskulitida.

Občas - závratě, bolesti hlavy.

Frekvence není známa - křeče (viz kapitola „Zvláštnosti použití“).

Zřídka - tromboflebitida v místě vpichu.

Občas - nevolnost, zvracení, trávení.

Frekvence není známa - kolitida spojená s antibiotiky, včetně pseudomembranózní a hemoragické kolitidy (viz bod „Zvláštnosti použití“).

U pacientů léčených beta-laktamovými antibiotiky je vzácně pozorováno mírné zvýšení hladin AST a / nebo ALT..

Frekvence není známa - hepatitida a cholestatická žloutenka. Tyto jevy se vyskytují s použitím jiných penicilinů a cefalosporinů (viz oddíl „Zvláštnosti použití“).

Kůže a podkožní tkáň.

Občas - vyrážka, svědění, kopřivka.

Zřídka polymorfní erytém.

Frekvence není známa - Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza, bulózní exfoliativní dermatitida, akutní generalizovaná exanthematózní pustulosa (viz bod „Zvláštnosti použití“).

V případě alergické dermatitidy by měla být léčba přerušena (viz bod „Vlastnosti použití“)..

Ledviny a močový systém.

Frekvence není známa - intersticiální nefritida, krystalurie (viz bod „Předávkování“).

Předávkovat

Předávkování může být doprovázeno příznaky gastrointestinálního traktu a poruchami rovnováhy vody a elektrolytů. Tyto příznaky jsou léčeny symptomaticky, se zvláštním důrazem na korekci rovnováhy voda-elektrolyt.

Lze pozorovat krystalurii amoxicilinu, což může někdy vést k selhání ledvin (viz bod „Zvláštnosti použití“). Srážení amoxicilinu v močovém katétru bylo hlášeno s použitím vysokých dávek intravenózního amoxicilinu / kyseliny klavulanové. Průchodnost katétru by měla být pravidelně kontrolována (viz oddíl „Funkce aplikace“)..

Amoxicilin + kyselina klavulanová mohou být odstraněny z krevního oběhu hemodialýzou.

Interakce

Současně se nedoporučuje probenecid. Probenecid snižuje renální tubulární sekreci amoxicilinu. Současné užívání léčiva amoxicilin + kyselina klavulanová může vést ke zvýšení hladin amoxicilinu v krvi po dlouhou dobu, nikoli však klavulanové kyseliny.

Současné použití alopurinolu během léčby amoxicilinem může zvýšit pravděpodobnost alergických reakcí. Nejsou k dispozici žádné údaje o současném užívání léku amoxicilin + kyselina klavulanová a alopurinol.

Stejně jako jiná antibiotika může amoxicilin + kyselina klavulanová ovlivnit střevní flóru, což vede ke snížení reabsorpce estrogenu a ke snížení účinnosti kombinovaných perorálních kontraceptiv..

Podle literatury existují zvláštní zprávy o zvýšení úrovně mezinárodního normalizovaného poměru (INR) u pacientů, kteří jsou léčeni acenocoumarolem nebo warfarinem a užívají amoxicilin. Pokud je takové použití nezbytné, je třeba pečlivě sledovat protrombinový čas nebo úroveň mezinárodního normalizovaného poměru přidáním nebo ukončením léčby amoxicilinem + kyselinou klavulanovou. Kromě toho je možné upravit dávku perorálních antikoagulancií (viz body „Zvláštnosti použití“ a „Nežádoucí účinky“)..

Peniciliny mohou snížit vylučování methotrexátu, což může vést ke zvýšení jeho toxicity.

Podmínky skladování

Uchovávejte v původním obalu při teplotě nepřesahující 25 ° C..

Amoxicilin + klavulanová kyselina vialka v Moskvě

Proč rezervovat amoxicilin + kyselinu klavulanovou s lahvičkou přes Yuteka?

Amoxicilin + lahvička s kyselinou klavulanovou

Struktura

1 lahvička obsahuje účinné látky: amoxicilin, ve formě amoxicilinu sodného 500/1000 mg, kyselina klavulanová, ve formě klavulanátu draselného 100/200 mg.

Popis lékové formy

Bílý nebo téměř bílý krystalický prášek.

Farmakodynamika

Amoxicilin je polosyntetický aminopenicilin patřící do skupiny beta-laktamových antibiotik, který má široké spektrum antibakteriální aktivity proti mnoha gram-pozitivním a gram-negativním mikroorganismům. Amoxicilin je ničen mikrobiálními enzymy (beta-laktamáza) a neovlivňuje mikroorganismy, které tyto enzymy produkují.

Klavulanová kyselina je beta-laktam strukturně příbuzný penicilinům, který má schopnost inaktivovat beta-laktamové základy. Přítomnost kyseliny klavulanové chrání amoxicilin před škodlivými účinky beta-laktamáz a účinně rozšiřuje spektrum aktivity amoxicilinu, který zahrnuje mnoho bakterií, obvykle rezistentních na amoxicilin, jakož i další peniciliny a cefalosporiny.

Amoxicilin + kyselina klavulanová má baktericidní účinek in vivo na následující mikroorganismy:

Gram-pozitivní aeroby: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes.

Gramnegativní aeroby: druh rodu Enterobacter, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, druh rodu Klebsiella, Moraxella catarrhalis.

Amoxicilin + kyselina klavulanová má baktericidní účinek in vitro na následující mikroorganismy:

Gram-pozitivní aeroby: Bacillis anthracis, druh rodu Corynebacterium, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroidy, koaguláza-negativní stafylokoky, včetně Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. skupiny viridans.

Grampozitivní anaeroby: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp...

Gramnegativní aeroby: Bordetella pertussis, Brucella spp., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Legionella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonellapiples.

Gramnegativní anaeroby: Bacteroides spp. (včetně Bacteroides fragilis).BHnbi z rodu Fusobacterium spp.

Farmakokinetika

Amoxicilin a kyselina klavulanová v kombinaci neovlivňují farmakokinetiku druhé strany. Maximální plazmatická koncentrace po bolusové injekci amoxicilinu + kyseliny klavulanové (1000 mg + 200 mg) je 105 mg / l pro amoxicilin a 28 mg / l pro kyselinu klavulanovou, se zavedením 500 mg amoxicilinu a 100 mg kyseliny klavulanové - 32 mg / la 10 mg / l. Poločas amoxicilinu v dávce 1000 mg je 0,9 hodiny, kyselina klavulanová 200 mg je 0,9 hodiny, se zavedením. 500 mg amoxicilinu a 100 mg kyseliny klavulanové - 1 hodina, respektive 1 hodina.

Po intravenózním podání se terapeutické koncentrace amoxicilinu a kyseliny klavulanové vytvářejí v břišní dutině, tukové a svalové tkáni a intersticiální tekutině, v kůži, plicích a pleurální tekutině, ve žlučníku a také v synoviální a peritoneální tekutině, žluči a hnisu.

Amoxicilin a kyselina klavulanová procházejí placentární bariérou a vylučují se do mateřského mléka v nízkých koncentracích. Amoxicilin a kyselina klavulanová se vážou na plazmatické proteiny o 13% -20%.

Amoxicilin je vylučován hlavně ledvinami, zatímco kyselina klavulanová prostřednictvím renálních a extrarenálních mechanismů. Asi 60-70% amoxicilinu a 40-65% kyseliny klavulanové je vylučováno ledvinami nezměněno během prvních 6 hodin po jediné bolusové injekci 1000 mg / 200 mg. Amoxicilin v množství odpovídajícím 10-25% počáteční dávky amoxicilinu. vylučuje se ledvinami ve formě neaktivní kyseliny penicilloové. Kyselina klavulanová v lidském těle podléhá intenzivnímu metabolismu a vylučuje se ledvinami a střevy.

Amoxicilin + lahvička s kyselinou klavulanovou: Indikace

Bakteriální infekce způsobené mikroorganismy citlivými na léčivo:

• Infekce dolních dýchacích cest (exacerbace chronické bronchitidy, pneumonie lamb a bronchopneumonie);

• Infekce orgánů ORL (zánět středního ucha, zánět vedlejších nosních dutin, opakující se angína)

• Infekce močových cest (včetně cystitidy, uretritidy, pyelonefritidy);

• Panvové infekce (včetně salpingitidy, salpingoofhoritidy, endometritidy, septického potratu, pelvioperitonitidy, poporodní sepse);

• Infekce kůže a měkkých tkání (flegmon, infekce rány, erysipelas, impetigo, abscesy);

• infekce kostí a kloubů (včetně chronické osteomyelitidy);

• Sexuálně přenosné infekce (kapavka, mírné propuknutí);

• Další infekční onemocnění: septikémie, peritonitida, intraabdominální sepse, pooperační infekce.

Prevence pooperačních infekcí během chirurgických zákroků na gastrointestinálním traktu, pánevních orgánech, hlavě a krku, srdci, ledvinách, biliárním traktu a implantaci umělých kloubů.

Amoxicilin + lahvička s kyselinou klavulanovou: Kontraindikace

• přecitlivělost na amoxicilin a kyselinu klavulanovou;

• přecitlivělost na peniciliny, cefalosporiny, jiná beta-laktamová antibiotika;

• epizody žloutenky nebo poškození funkce jater v důsledku užívání amoxicilinu / kyseliny klavulanové v historii.

Těžké selhání jater, onemocnění gastrointestinálního traktu (včetně anamnézy kolitidy spojené s užíváním penicilinů), chronické selhání ledvin.

Těhotenství a kojení

Užívání léku během těhotenství je možné pouze v případech, kdy zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Pokud potřebujete lék užívat během kojení, měli byste se rozhodnout o ukončení kojení.

Dávkování a podávání

Lék se podává intravenózně (iv).

Dávkovací režim závisí na věku, tělesné hmotnosti a funkci ledvin pacienta a na závažnosti infekce..

Minimální délka léčby antibiotiky je 5 dní. Maximální délka terapie může být 14 dní, po kterých by měla být posouzena její účinnost a tolerance..

Dávky jsou založeny na amoxicilinu / kyselině klavulanové.

Dospělí a děti starší 12 let s tělesnou hmotností vyšší než 40 kg

Standardní dávka : 1000 mg / 200 mg každých 8 hodin.

Těžké infekce: 1 000 mg / 200 mg každých 4-6 hodin.

Prevence chirurgie

Intervence trvající méně než 1 hodinu: 1 000 mg / 200 mg během indukce anestézie

Intervence trvající déle než 1 hodinu: až 4 dávky 1 000 mg / 200 mg za 24 hodin.

Pacienti se zhoršenou funkcí ledvin

Úprava dávky na základě maximální doporučené dávky amoxicilinu

Klírens kreatininu> 30 ml / min

Není nutná úprava dávky

Klírens kreatininu 10-30 ml / min

Zpočátku 1 000 mg / 200 mg a poté 500 mg / 100 mg 2krát denně

Klírens kreatininu 30 ml / min

Není nutná úprava dávky

Klírens kreatininu 10-30 ml / min

25 mg / 5 mg / kg 2krát denně.

Z trávicí soustavy: průjem, nevolnost, zvracení, dyspeptické poruchy, kolitida (včetně pseudomembranózní a hemoragické).

Z jater a žlučových cest: mírné zvýšení aktivity aspartátaminotransferázy (ACT) a alaninaminotransferázy (ALT), hepatitida, cholestatická žloutenka (při použití společně s jinými peniciliny a cefalosporiny), zvýšení aktivity alkalické fosfatázy a / nebo koncentrace bilirubinu.

Z ledvin a močových cest: intersticiální nefritida, krystalurie, hematurie.

Z nervového systému: závratě, bolesti hlavy, křeče (mohou se objevit u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin při užívání vysokých dávek léku), nespavost, agitovanost, úzkost, změna chování, reverzibilní hyperaktivita.

Z hemopoetického a lymfatického systému: reverzibilní leukopenie (včetně neutropenie), trombocytopenie, reverzibilní agranulocytóza a hemolytická anémie, prodloužení protrombinového času a krvácení, eozinofilie, trombocytóza, anémie.

Superinfekce: kandidóza kůže a sliznic.

Lokální reakce: v některých případech - flebitida v místě intravenózního podání.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, kopřivka, multiformní exsudát erytému, angioneurotický edém, anafylaktické reakce, syndrom podobný onemocnění séra, alergická vaskulitida, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza, bulózní exfoliativní generalizovaná dermatitida, akutní akutní dermatitida, akutní.

Předávkovat

Může dojít k gastrointestinálním nepokojům a nerovnováze voda-elektrolyt. Tyto projevy předávkování by měly být léčeny symptomaticky, se zvláštním důrazem na normalizaci rovnováhy voda-elektrolyt..

Amoxicilin + kyselina klavulanová se odstraňují hemodialýzou.

Interakce

Baktericidní antibiotika (včetně aminoglykosidů, cefalosporinů, vankomycinu, rifampicinu) mají synergický účinek; bakteriostatika (makrolidy, chloramfenikol, linkosamidy, tetracykliny, sulfonamidy) - antagonisty.

Snižuje účinnost perorálních kontraceptiv, léků, při jejichž metabolismu se tvoří kyselina para-aminobenzoová, ethinylestradiol - riziko krvácení „průlom“.

Diuretika, alopurinol, fenylbutazon, nesteroidní protizánětlivá léčiva a další léky, které blokují tubulární sekreci, zvyšují koncentraci amoxicilinu. Allopurinol zvyšuje riziko vzniku kožní vyrážky. Při současném použití s ​​methotrexátem se zvyšuje toxicita methotrexátu. Je třeba se vyhnout současnému použití disulfiramu. Probenecid snižuje vylučování amoxicilinu a zvyšuje jeho koncentraci v séru.

Užívání léku vede k vysokému obsahu amoxicilinu v moči, což může vést k falešně pozitivním výsledkům při stanovení glukózy v moči (například Benediktův test, Felingův test). V tomto případě se doporučuje použít ke stanovení koncentrace glukózy v moči metodu oxidace glukózy..

Farmaceuticky nekompatibilní s roztoky obsahujícími krev, bílkoviny, lipidy. Při současném použití s ​​aminoglykosidy by neměla být antibiotika mísena ve stejné stříkačce a v injekční lahvičce pro intravenózní tekutiny, protože aminoglykosidy ztrácí aktivitu za takových podmínek.

Roztok léku by neměl být smíchán s roztoky glukózy, dextranu nebo hydrogenuhličitanu sodného.

Nemíchejte v injekční stříkačce nebo injekční lahvičce s jinými léky.

Literatura popisuje vzácné případy zvýšení mezinárodního normalizovaného poměru (INR) u pacientů s kombinovaným užíváním acenocumarolu nebo warfarinu a amoxicilinu. Je-li to nutné, mělo by se při předepisování nebo vysazení léku pečlivě sledovat současné podávání léku s antikoagulanty, protrombinový čas nebo INR..

speciální instrukce

V průběhu léčby je nutné sledovat stav funkce krve, jater a ledvin. Při předepsání pacientům se sepsou je možný vývoj bakteriolyzační reakce (Yarish-Herxheimerova reakce). U pacientů s přecitlivělostí na peniciliny jsou možné křížové alergické reakce s cefalosporinovými antibiotiky. Pokud je nutné parenterální podávání velkých dávek léku, měli by pacienti s nízkým obsahem soli zvážit přítomnost sodíku v léku. Amoxicilin a kyselina klavulanová mohou vyvolat nespecifickou vazbu imunoglobulinů a albuminu na membránu erytrocytů, což může být příčinou falešně pozitivní reakce s Coombsovým testem. Pokud moč obsahuje vysoké koncentrace amoxicilinu, může se při pokojové teplotě v močových katétrech vysrážet. Je třeba pravidelně kontrolovat průchodnost těchto katétrů. Krystalurie způsobená užíváním léčiv obsahujících amoxicilin v některých případech vedla k selhání ledvin.

Dopad na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Vzhledem k pravděpodobnosti vedlejších účinků centrálního nervového systému je třeba při řízení a práci se strojem dbát zvýšené opatrnosti.

Formulář vydání

Prášek pro intravenózní podání 500 mg + 100 mg, 1000 mg + 200 mg.

500 mg amoxicilinu a 100 mg kyseliny klavulanové nebo 1 000 mg amoxicilinu a 200 mg kyseliny klavulanové v láhvi bezbarvého průhledného skla (hydrolytická třída I), uzavřené gumovou zátkou a hliníkovým víčkem s ochranným plastovým víčkem.

1 lahvička je umístěna v krabici spolu s návodem k použití.