Aminoglykosidy

Použití aminoglykosidů je hlavně aditivní nebo synergické s P-laktamy nebo fluorochinolony. Časná kombinovaná terapie, včetně aminoglykosidů, ukázala vyšší míru přežití u pacientů se septickým šokem. Aminoglykosidy by se měly předepisovat jednou denně v krátkém cyklu (5-7 dnů), aby se zvýšila účinnost a snížila nefrotoxicita.

Aminoglykosidové přípravky

Běžně používané aminoglykosidové přípravky jsou:

Mechanismus účinku

Aminoglykosidy jsou kationty, které se pasivně vážou na záporně nabité části vnějších membrán gramnegativních bacilů a kompetitivně vytlačují buněčné stěny Mg2 + a Ca2 +, které se podílejí na vazbě lipopolysacharidů. V buňce se aminoglykosidy vážou na 16S rRNA 30S ribosomové podjednotky, což způsobuje chyby a ukončení syntézy proteinu. U grampozitivních bakterií je absorpce aminoglykosidů méně kvůli silnějším membránám vnějších buněčných stěn; odpovídajícím způsobem se zvyšuje MIC.

Akční spektrum

Aminoglykosidy jsou aktivní zejména proti gramnegativním bakteriím a stafylokokům. Gentamicin je silný prostředek proti bakteriím z čeledi Enterobacteriaceae. Tobramycin má o něco vyšší aktivitu než gentamicin proti P. aeruginosa a Acinetobacter spp. Amikacin je obvykle určen pro gramnegativní patogeny rezistentní na gentamicin a tobramycin. Aminoglykosidy jsou aktivní proti MSSA. Pro léčení infekcí MRSA Streptococcus spp. a Enterococcus spp. se aminoglykosidy používají k zajištění synergické aktivity s β-laktamovými antibiotiky. Bakteriální rezistence na aminoglykosidy je způsobena změnami vazebných bodů, snížením absorpce antibiotik a jejich výtokem.

Farmakokinetika a farmakodynamika

Všechny aminoglykosidy mají podobné farmakokinetické vlastnosti. Distribuce léčiva z cév do extravaskulárního prostoru nastává rychle, během 15-30 minut po infuzi. Aminoglykosidy se vylučují hlavně glomerulární filtrací a vyžadují úpravu dávky při selhání ledvin. U pacientů s normální funkcí ledvin je poločas všech aminoglykosidů 1,5 až 3,5 hodiny. Více než 90% parenterální dávky se vylučuje močí nezměněnou během prvních 24 hodin. Zbytek pomalu difunduje do lumenu zkumavek, kde se hromadí, což způsobuje nefrotoxicitu. Koncentrace aminoglykosidů v infikovaných sekretech a tkáních jsou obvykle nízké. Inhalační cesty podání se používají pro pneumonii spojenou s ventilátorem způsobenou rezistentními organismy..

Farmakodynamické principy spojené s aminoglykosidy zahrnují baktericidní aktivitu závislou na koncentraci, post-antibiotický účinek (PAE) a synergismus s jinými antibiotiky působícími na buněčnou stěnu. Rychlé usmrcení Enterobacteriaceae nejlépe koreluje s 24hodinovým poměrem AUC / MIC, zatímco poměr pík / MIC je lepší pro P. aeruginosa. PAE může dosáhnout 10,2 za hodiny P. aeruginosa a ještě déle pro Enterobacteriaceae. Synergický účinek je nejvýraznější, když je kombinován s antibiotiky, která působí na buněčnou stěnu (např. P-laktam). Režim podávání aminoglykosidů ve vysoké dávce jednou denně tedy přispívá k rozvoji rychlého klinického účinku a ke snížení pravděpodobnosti vedlejších účinků.

Vedlejší efekty

Nefrotoxicita

Nejběžnějším nežádoucím účinkem aminoglykosidů je nefrotoxicita stanovená v 5-25% případů.

Rizikové faktory pro nefrotoxicitu:

• starší věk,
• již existující selhání ledvin,
• cukrovka,
• současné užívání vankomycinu,
• trvání léčby> 4 dny,
• hemodynamická nestabilita.

Ototoxicita

Aminoglykosidy mají ototoxicitu - sluchovou (kochleární) a vestibulární toxicitu.

Mezi rizikové faktory ototoxicity patří:

• věk pacienta,
• trvání terapie více než 10 dní,
• dysfunkce ledvin,
• aditivní účinky jiných ototoxických látek (např. smyčková diuretika).

Neuromuskulární blokáda

Nejzávažnější nepříznivou reakcí na aminoglykosidy, byť velmi vzácnou, je neuromuskulární blokáda. Blokáda je výsledkem inhibice presynaptického uvolňování acetylcholinu a blokování postsynaptických acetylcholinových receptorů.

• intravenózně podávaný aminoglykosid u pacientů se selháním ledvin,
• současné podávání svalových relaxancií nebo anestetik.

Dávkovací režim

Aminoglykosidy se podávají jednou nebo několikrát denně, v závislosti na renálních funkcích pacienta. Dávka jednou denně vykazuje nejlepší klinickou účinnost a nižší výskyt nefrotoxicity při krátkém průběhu léčby. Koncentrace aminoglykosidů v séru jsou důležité jak pro účinnost, tak pro toxicitu. U režimu několikrát denně by měly být vrcholové a plató koncentrace zkontrolovány 1 hodinu po zahájení infuze a bezprostředně před další dávkou. Je také nezbytné stanovit koncentraci v ustáleném stavu (přibližně po třetí dávce). Četnost následků je určena stavem funkce ledvin. U infekcí dolních cest dýchacích by cílová maximální koncentrace měla být mezi 8 a 12 mg / l pro gentamicin a tobramycin a mezi 25 a 30 mg / l pro amikacin. Koncentrace plató by měla být menší než 2 mg / l, i když výhodnější je méně než 1 mg / l. Pro jednu dávku by cílová maximální koncentrace měla být 20 mg / l nebo Cmax / MIC 10 a koncentrace plató by měla být nedetekovatelná (antibiotika, farmakologie)

Info-Farm.RU

Farmaceutika, medicína, biologie

Aminoglykosidy

Publikováno 15. února 2016

Aminoglykosidy jsou skupinou přírodních a polosyntetických antibiotik, jejichž molekuly zahrnují aminosacharid, spojený glykosidickou vazbou s fragmentem aglykonu - hexózou. Hexózu v molekule streptomycinu představuje streptidin, v jiných aminoglykosidech - 2-deoxy-D-streptamin. Aminoglykosidy se liší také počtem aminoglykosidových radikálů - tři jsou přítomny v neomycinu a dva takové radikály v kanamycinu a gentamicinu.

Objev příběhu

První aminoglykosid, streptomycin, byl izolován skupinou vědců vedenou S. A. Waxmanem v roce 1943 pro kultivaci houby Streptomyces griseus. Později, v roce 1949, Waxman a Leshevalle izolovali další aminoglykosid, neomycin, z kultury Streptomyces fradiae. V roce 1957 byl v Japonsku kanamycin získán z kultury Streptomyces kanamyceticus. V roce 1963 byl gentamicin poprvé získán z fungální kultury Micromonospora. V 70. letech XX. Století byly do klinické praxe zavedeny tobramycin a amikacin.

Mechanismus účinku

Aminoglykosidy působí baktericidně a narušují syntézu proteinů v bakteriálních buňkách. Při pronikání do buněk mikroorganismů aminoglykosidy narušují syntézu proteinu dvěma způsoby - narušují iniciaci syntézy vazbou na 30S podjednotku ribozomu a narušují čtení informací z RNA, což vede k předčasnému ukončení translace a předčasnému zastavení ribosomového komplexu z proteinu, který dosud nebyl zcela syntetizován. Kromě toho mohou aminoglykosidy způsobit substituce v aminokyselinové sekvenci, což vede k syntéze defektních proteinů. Na rozdíl od jiných skupin antibiotik, které narušují syntézu proteinů, působí aminoglykosidy baktericidně. To je pravděpodobně způsobeno skutečností, že v důsledku narušení syntézy proteinů a tvorby defektních polypeptidů je cytoplazmatická membrána zničena a další důležité funkce buňky jsou narušeny, což vede k její smrti. Stupeň aktivity aminoglykosidů závisí na jejich koncentraci v krvi (účinek závislý na dávce).

Klasifikace

Aminoglykosidy se dělí podle generací podle doby zavedení do klinické praxe, jakož i podle původu antibiotika z kultur mikroorganismů. Generace aminoglykosidů jsou rozděleny do čtyř generací: generace I - streptomycin, neomycin, kanamycin, monomycin.

2. generace - gentamicin.

III. Generace - Tobramycin, sisomycin, Amikacin, Netilmicin.

IV generace - Isepamycin.

Podle původu lze aminoglykosidy rozdělit do dvou skupin. Deriváty streptomyces zahrnují streptomycin, neomycin, framycetin, paromomycin, ribostamycin, kanamycin, amikacin, arbacacin, beknamycin, dibecacin, tobramycin, spektinomycin, B. hygromycin;.

Farmakokinetika

Většina aminoglykosidů se špatně vstřebává v gastrointestinálním traktu, proto se používají parenterálně nebo topicky. Neomycin lze použít k dekontaminaci střeva před operací a Paromomycin jako antiprotozoální lék. Při parenterálním podání dosahuje biologická dostupnost antibiotik 100%. Maximální koncentrace v krvi je dosaženo po 15 minutách. při intravenózním podání a po 30 minutách - Se zavedením. Aminoglykosidy vytvářejí vysoké koncentrace v extracelulární tekutině, krevním séru, ascitické tekutině, exsudátových abscesech, perikardiálních a pleurálních tekutinách, synoviální tekutině, lymfatickém systému, peritoneální tekutině, ledvinách, játrech, plicích. Nízké koncentrace léčiv jsou vytvářeny ve sputu, bronchiálních sekrecích a žluči. Aminoglykosidy špatně procházejí hematoencefalickou bariérou, ale se zánětem meningů se může zvýšit koncentrace antibiotik v mozkomíšním moku. Aminoglykosidy procházejí placentární bariérou a vylučují se do mateřského mléka. Aminoglykosidy NEJSOU metabolizovány v těle a vylučovány močí v nezměněné podobě. Poločas léků je 2-4 hodiny, při selhání ledvin může tento čas růst až 70 hodin.

Indikace pro použití

Aminoglykosidy se používají hlavně při závažných systémových infekcích způsobených aerobními gramnegativními bakteriemi a stafylokoky: sepse, septická endokarditida, osteomyelitida, peritonitida, pánevní infekce, septická artritida, nemocniční pneumonie, horečka u pacientů s neutropenií a diabetická noha. Streptomycin byl vytvořen jako první antibiotikum k léčbě tuberkulózy a zůstává lékem první linie pro léčbu tuberkulózy. Kanamycin a amikacin se používají jako rezervní léčiva pro léčbu tuberkulózy s neúčinností hlavních anti-TB léků. Streptomycin se používá k léčbě tularémie, moru, brucelózy. Aminoglykosidy jsou neúčinné u infekcí způsobených streptokoky a anaerobními bakteriemi a také u infekcí způsobených bakteriemi, které jsou lokalizovány intracelulárně.

Vedlejší účinek

Při používání aminoglykosidů jsou častými vedlejšími účinky účinky na centrální nervový systém a smyslové orgány - ztráta sluchu, neuritida sluchového nervu s pravděpodobností hluchoty, vestibulární poruchy, poruchy nervosvalového přenosu, parestezie. Ototoxicita je častěji pozorována u pacientů z rizikových skupin - s poškozenou funkcí ledvin, starších pacientů nebo dětí mladších 3 let, těhotných, s dlouhodobým (více než 2-3 týdny) užíváním a předchozím užíváním jiných aminoglykosidů, předchozím podáváním silných diuretik, s jinými ototoxickými nebo nefrotoxická léčiva, dehydratace, v případě poškození vnitřního ucha. Nej Ototoxickými léky jsou neomycin a kanamycin, takže jejich použití je omezené. Podle výzkumných údajů jsou streptomycin, gentamicin a sisomycin více vestibulotoxické; a amikacin, kanamycin, neomycin a netilmicin jsou více kochleotoxické. Podle studií je frekvence ototoxického účinku při používání gentamicinu, tobramycinu a amikacinu 6-13%; a Netromycin, který má nejnižší ototoxicitu, je 2,6%. Poruchy nervosvalového přenosu jsou nejčastěji pozorovány při intravenózním nebo intrakavitárním podání aminoglykosidů a nejčastěji jsou pozorovány při použití neomycinu. Častým vedlejším účinkem aminoglykosidů je nefrotoxicita - intersticiální nefritida, tubulární nekróza ledvin, selhání ledvin, oligurie, zvýšené hladiny kreatininu a močoviny v krvi. Tyto nežádoucí účinky jsou častěji pozorovány po několika dnech používání aminoglykosidů nebo při dlouhodobém používání. Podle klinických pozorování byl při použití sisomycinu nejčastěji pozorován nefrotoxický účinek; ale při analýze vylučování alaninaminopeptidázy, která je markerem poškození ledvin, byla u amikacinu pozorována nejvyšší nefrotoxicita. Alergické reakce - kožní vyrážky, kopřivka, Quinckeho edém, anafylaktický šok - jsou u aminoglykosidů méně časté. Relativně zřídka pozorované lokální reakce při parenterálním podání - flebitida při intravenózním podání; bolest a nekróza podkožní tkáně se zavedením.

Kontraindikace

Aminoglykosidy jsou kontraindikovány v případě přecitlivělosti na léky skupiny aminoglykosidů, botulismu, myasthenia gravis, těhotenství a laktace, neuritidy sluchového nervu.

Aminoglykosidy v tabletách

Aminoglykosidy jsou antibiotika semisyntetického nebo přírodního původu. Mají baktericidní účinek a ničí patogenní mikroorganismy citlivé na ně. Terapeutická účinnost aminoglykosidů je vyšší než účinnost beta-laktamových antibiotik. V klinické praxi se používají při léčbě závažných infekcí doprovázených inhibicí imunity..

Aminoglykosidy jsou tělem dobře tolerovány, aniž by způsobovaly alergii, ale mají vysoký stupeň toxicity. Aminoglykosidy způsobují smrt patogenů pouze za aerobních podmínek, jsou neúčinné proti anaerobním bakteriím. Tato skupina má několik polosyntetických a asi tucet přírodních antibiotik vyrobených z aktinomycet.

K dnešnímu dni existuje několik klasifikací aminoglykosidových antibiotik: podle spektra antimikrobiální aktivity, podle charakteristik vývoje rezistence během dlouhodobého užívání léku, kdy během léčby dochází ke snížení nebo úplnému ukončení terapeutického účinku léku, do doby zavedení do klinické praxe..

Jedna z nejpopulárnějších klasifikací navržených IB Michajlov, autor učebnice Klinická farmakologie. Je založeno na spektru účinku aminoglykosidů a charakteristikách vzniku rezistence a rezistence bakterií na aminoglykosidy. Identifikoval 4 generace (generace) antibakteriálních léčiv (dále jen ABP) této skupiny. Aminoglykosidová antibiotika zahrnují:

1 p-IE - streptomycin, kanamycin, neomycin, paromomycin; 2 p-IE - gentamicin; 3 p-IE - tobramycin, sisomycin, amikacin; 4 pp - isepamycin.

Do doby zavedení do klinické praxe a podle oblasti použití se navrhuje tato klasifikace:

Léky 1. generace. Používají se proti mykobakteriím ze skupiny Mycobacterium tuberculosis complex, které jsou původci tuberkulózy. Léky první generace jsou méně aktivní proti stafylokokům a gramnegativní flóře. V moderní medicíně se téměř nikdy nepoužívají, protože jsou zastaralé. Drogy druhé generace. Reprezentantem druhé skupiny je gentamicin, který je vysoce účinný proti Pseudomonas aeruginosa. Jeho zavedení je způsobeno vznikem bakteriálních kmenů rezistentních na antibiotika. přípravy 3. generace. Aminoglykosidy 3. generace vykazují baktericidní aktivitu proti lékům Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa a Serratia 4. generace. Isepamycin je indikován k léčbě nocardiózy, mozkových abscesů, meningitidy, urologických onemocnění, hnisavých infekcí a sepse..

Nedávné generace byly vynalezeny, když byly známy molekulární mechanismy rezistence a byly objeveny specifické enzymy, které inaktivují antimikrobiální léčivo..

Moderní farmaceutický průmysl vyrábí mnoho antibiotik, která jsou prezentována v lékárnách pod těmito obchodními názvy:

Nejoblíbenější drogy jsou diskutovány níže..

Čtěte dále: Zjistěte více o současné klasifikaci antibiotik podle skupiny parametrů

Prášek je bílý, podávaný intramuskulárně. Bez zápachu.

Indikace: primární tuberkulózní komplex, donovanóza, brucelóza. Aplikace: individuálně. Intramuskulárně podávané intratracheálně, aerosol. Vedlejší účinky: proteinurie, hematurie, apnoe, neuritida, poruchy stolice, zánět zrakového nervu, kožní vyrážky. Během terapie streptomycinem je nutné sledovat stav vestibulárního aparátu a fungování močového systému. U pacientů s patologiemi vylučovacího systému je denní příjem přijatelný pro zdravého člověka snížen. Současné použití s ​​kapreomycinem zvyšuje riziko vzniku ototoxického účinku. V kombinaci s myorelaxanciemi je blokován neuromuskulární přenos..

Aerosol nebo mast pro vnější použití. Homogenní konzistence.

Je indikován pro kožní onemocnění infekční geneze, vroucí, impetigo, komplikace omrzliny a popáleniny. Doporučuje se protřepat láhev. Přípravek se stříká na postiženou kůži po dobu tří sekund. Postup se opakuje jednou až třikrát denně. Droga se používá asi týden. Vedlejší účinky: alergie, svědění, kopřivka, otok. Je důležité zabránit kontaktu s očima a sliznicemi a očima. Nevdechujte stříkaný přípravek. Dlouhodobé používání ve spojení s gentamicinem vede ke zvýšení toxických účinků.

Prášek pro přípravu roztoku.

Tuberkulóza, enteritida, kolitida, konjunktivitida, zánět a ulcerózní léze rohovky. Při perorálním podání by jednotlivá dávka pro dospělého neměla být větší než jeden gram. Při provádění renální substituční terapie 2 g. látky se rozpustí v půl litru dialyzačního roztoku. Indikace: hyperbilirubinémie, malabsorpce, poruchy stolice, zvýšená tvorba plynů, anémie, trombocytopenie, bolesti hlavy, ztráta citlivosti svalů, epilepsie, ztráta koordinace, slzení, žízeň, hyperémie, horečka, Quinckeho edém. Společné podávání se streptomycinem, gentamicinem, florimycinem je přísně zakázáno. Během léčby kanamycinem se také nedoporučuje užívat diuretika. V kombinaci s β-laktamovými antibiotiky u pacientů se závažným renálním selháním dochází k inaktivaci kanamycinu.

Intramuskulární řešení.

Indikace: zánět žlučníku, angiocholitida, pyelonefritida, cystitida (odkaz na článek níže), pneumonie, pyothorax, peritonitida, sepse. Infekční léze způsobené ranami, popáleninami, fulminantní ulcerativní pyodermou, furunkulosou, akné atd. Je vybrán individuálně s ohledem na závažnost onemocnění, lokalizaci infekce, citlivost patogenu. Bok po boku ef.: nevolnost, zvracení, snížená koncentrace hemoglobinu, oligurie, ztráta sluchu, angioedém, kožní vyrážky. Při Parkinsonově nemoci používejte opatrně. Při současném použití s ​​indometacinem se rychlost čištění tělesných tekutin nebo tělesných tkání snižuje. Anestetika podávaná inhalací a gentamicin zvyšují riziko neuromuskulární blokády.

Čtěte dále: Návod k použití gentamicinu v injekcích a mastích + recenze lékařů

Injekční roztok a injekce.

Pro léčbu: sepse, zánět meningů, infekce kardiovaskulárního a genitourinárního systému, onemocnění dýchacích cest. Individuální přístup je předepsán v závislosti na původu infekce, závažnosti nemoci, věku osoby. Bok po boku ef.: narušení funkce vestibulárního aparátu, nevolnost, bolest v místě vpichu, snížení obsahu vápníku, draslíku a hořčíku v krevní plazmě. Přínos antimikrobiální terapie by měl převýšit riziko nežádoucích účinků v následujících případech: u pacientů s patologiemi ledvin, poškození sluchu a tremózní paralýzy. Kombinované použití s ​​diuretiky a uvolňujícími svaly se nedoporučuje..

Prášek pro přípravu roztoku.

Aplikace: zánět pobřišnice, sepse u novorozenců, infekce centrálního nervového systému a muskuloskeletálního systému, hnisavá pohrudnice, abscesy. Dávky se nastavují individuálně. Maximální denní dávka pro dospělého je jeden a půl gramu. Zvýšená tělesná teplota, ospalost, snížená koncentrace, vestibulární poruchy. Používejte opatrně při léčbě pacientů se syndromem idiopatického parkinsonismu. Dávkový režim je upraven pro chronická onemocnění ledvin. Kontraindikace je citlivost na všechna antibiotika řady aminoglykosidů z důvodu rizika vzniku křížové alergie. Diethylether v kombinaci s amikacinem vede k respirační depresi.

Amikacin by neměl být užíván při užívání komplexů vitamínů.

Injekce.

Nosokomiální pneumonie, bronchitida, akutní rozlitý hnisavý zánět buněčných prostorů, pooperační komplikace, krevní infekce. Dávka: vybírá se individuálně s ohledem na citlivost mikroorganismů na léčivo, tělesnou hmotnost pacienta a stav močového systému. Přípustný denní příjem by neměl překročit jeden a půl gramu. Trvání léčby je od pěti dnů do dvou týdnů. Pob.ef.: Zvýšení kreatininu v séru a bílkovinných dusíkatých sloučenin. Erythematous a psoriasiform vyrážky. Měli byste opustit léčbu isepamycinem se sklonem k alergickým reakcím na aminoglykosidy. Kombinace isepamycinu s neuromuskulárními blokátory je plná výskytu paralýzy dýchacích svalů. Použití řady penicilinů s drogami je nežádoucí kvůli vzájemné ztrátě aktivity obou antibiotik.

Injekční roztok.

Bakterie v krvi, celková infekce těla u novorozenců, infikované popáleniny, zánět močové trubice, cervicitida děložního čípku. U dospělých je denní dávka 5 mg na kg. Frekvence podávání není více než třikrát denně. Pob.ef.: Bolest v místě vpichu, zvracení, anémie, změna kvalitativního složení krve. Léčivé onemocnění, pečlivě používané pro botulismus. Antiparpes a diuretika zvyšují neurotoxický účinek.

Streptomycin je první aminoglykosidové antibiotikum. Byl vyšlechtěn ve 40. letech minulého století z zářící houby streptomycete. Rod Streptomyces je největší rod, který syntetizuje ABP, a používá se více než 50 let v průmyslové výrobě antibakteriálních léčiv.

Streptomyces coelicolor, ze kterého byl syntetizován streptomycin.

Nově nalezený streptomycin, jehož mechanismus účinku je spojen s inhibicí syntézy proteinů v patogenní buňce, ovlivňuje oxidační procesy v mikroorganismu a oslabuje jeho metabolismus uhlohydrátů. Antibiotika aminoglykosidy jsou léčiva, která se začala vyrábět okamžitě po antibiotikech řady penicilinů. O několik let později zavedla farmakologie svět kanamycinu.

Na počátku éry antibiotické terapie byly streptomycin a penicilin předepsány k léčbě mnoha infekčních chorob, které v moderní medicíně nejsou považovány za indikaci pro podávání aminoglykosidových léků. Nekontrolované použití vyvolalo vznik rezistentních kmenů a zkříženou rezistenci. Křížová rezistence je schopnost mikroorganismů být rezistentní vůči několika antibiotickým látkám s podobným mechanismem účinku..

Následně se streptomycin začal používat pouze jako součást specifické chemoterapie pro tuberkulózu. Zúžení terapeutického rozsahu je spojeno s jeho negativním účinkem na vestibulární aparát, na sluch a toxické účinky, které se projevují poškozením ledvin..

Amikacin patřící do čtvrté generace je považován za rezervní drogu. Má výrazný účinek, ale je tolerantní, proto je předepisován pouze velmi malému procentu pacientů.

Číst dále: Vynález antibiotik nebo příběh spasení lidstva

Aminoglykosidová antibiotika se někdy předepisují v případě neznámé přesné diagnózy a v případě podezření na smíšenou etiologii. Diagnóza je potvrzena úspěšnou léčbou nemoci. Aminoglykosidová terapie se praktikuje u následujících onemocnění:

kryptogenní sepse; infekce tkáně chlopňového aparátu srdce; meningitida vznikající jako komplikace traumatického poranění mozku a nouzového neurochirurgického zákroku; neutropenická horečka; nozokomiální pneumonie; infekční poškození ledvinové pánve, kalichu a parenchymu ledvin; intraabdominální infekce; syndrom diabetické nohy; zánět kostní dřeně, kompaktní části kosti, periostu a okolních měkkých tkání; infekční artritida; brucelóza; zánět rohovky; tuberkulóza.

Antibakteriální léčiva se podávají za účelem prevence pooperačních infekčních a zánětlivých komplikací. Aminoglykosidy nelze použít k léčbě pneumonie získané v komunitě. Je to kvůli nedostatečné antibiotické aktivitě proti Streptococcus pneumoniae.

Parenterální podávání léku se praktikuje s nozokomiální pneumonií. Není zcela správné předepisovat aminoglykosidy pro úplavici a salmonelózu, protože tyto patogeny jsou lokalizovány uvnitř buněk a tato skupina antibiotik je aktivní pouze tehdy, jsou-li uvnitř cílové bakteriální buňky aerobní podmínky. Není vhodné používat aminoglykosidy proti stafylokokům. Alternativou by byly méně toxická antimikrobiální činidla. Totéž platí pro infekce močových cest.

Vzhledem k výrazné toxicitě se použití aminoglykosidových antibiotik nedoporučuje pro zavlažování zánětlivých peritoneálních tkání a drenážní drenáž.

S tendencí k alergickým reakcím jsou účinné lékové formy obsahující glukokortikosteroidy.

Správné podávání aminoglykosidů by mělo být doprovázeno:

přísný výpočet dávky s ohledem na věk, celkový zdravotní stav, chronická onemocnění, lokalizaci infekce atd. soulad s dávkovacím režimem, intervaly mezi dávkami léčiva; správná volba cesty podání; diagnóza koncentrace farmakologického činidla v krvi; sledování plazmatických hladin kreatininu. Jeho koncentrace je důležitým ukazatelem aktivity ledvin. provádění acumetrie, měření ostrosti sluchu, určování sluchové citlivosti na zvukové vlny různých frekvencí.

Výskyt vedlejších účinků je jistým společníkem antibiotické terapie. Vzhledem k schopnosti této farmakologické skupiny způsobit poruchy fyziologických funkcí těla. Tak vysoká úroveň toxicity způsobuje:

snížení citlivosti sluchového analyzátoru, cizí zvuky v uších, pocit plnosti; poškození ledvin, které se projevuje snížením rychlosti glomerulární filtrace tekutiny prostřednictvím nefronů (strukturální a funkční jednotka orgánu), kvalitativní a kvantitativní změnou v moči. bolesti hlavy, závratě, poškození motoru nebo ataxie. Tyto vedlejší účinky se projevují zvláště u lidí v pokročilém věku. letargie, ztráta síly, únava, nedobrovolné svalové kontrakce, ztráta citlivosti v ústech. neuromuskulární poruchy, dušnost až úplná paralýza svalů zodpovědných za tento fyziologický proces. Vedlejší účinek je zesílen kombinovaným použitím antibiotik s léky, které snižují tón kosterního svalu. Během antimikrobiální aminoglykosidové terapie je nežádoucí transfuzovat citrátovou krev, do které se přidává citrát sodný, aby se zabránilo jeho srážení..

Hypersenzitivita a tendence k alergickým reakcím v anamnéze jsou kontraindikace pro užívání všech léků v této skupině. Je to kvůli možné zkřížené přecitlivělosti..

Systémové použití aminoglykosidů je omezeno následujícími patologiemi:

dehydratace těla; závažné selhání ledvin spojené s autointoxikací a vysokými hladinami dusíkatých metabolických produktů v krvi; léze vestibulo-kochleárního nervu; myastenie; Parkinsonova choroba.

Aminoglykosidová léčba kojenců, předčasně narozených dětí a starších osob se nepraktikuje.

Aminoglykosidy v tabletách jsou považovány za méně účinné než v ampulích. Důvodem je skutečnost, že injekční formy mají větší biologickou dostupnost.

Hlavní výhoda aminoglykosidů spočívá v tom, že jejich klinická účinnost nezávisí na udržení konstantní koncentrace, ale na maximální koncentraci, proto stačí do nich vstoupit jednou denně..

Aminoglykosidy jsou silná antimikrobiální činidla, jejichž účinky na plod nejsou plně známy. Je známo, že překonávají placentární bariéru, mají nefrotoxický účinek a v některých případech procházejí metabolickými transformacemi v orgánech a tkáních plodu..

Koncentrace antibiotik v plodové vodě a pupečníkové krvi může dosáhnout kritických hodnot. Streptomycin je tak agresivní, že jeho podání někdy vede k úplné oboustranné vrozené hluchotě. Použití aminoglykosidů v období porodu dítěte je odůvodněné pouze při srovnání všech rizik a podle životních indikací.

Aminoglykosidové léky přecházejí do mateřského mléka. Americký pediatr Jack Newman ve své práci „Mýty o kojení“ tvrdí, že do mateřského mléka vstupuje deset procent z finančních prostředků získaných matkou. Domnívá se, že takové minimální dávky nepředstavují ohrožení života a zdraví nenarozeného dítěte. Pediatrové však důrazně doporučují během kojení upustit od léčby antibiotiky, aby se předešlo komplikacím..

Číst dále: Budoucnost již přišla na seznam nejnovějších širokospektrálních antibiotik

Stále máte otázky? Získejte konzultaci s lékařem hned teď!

Stisknutím tlačítka se dostanete na speciální stránku našeho webu s formulářem zpětné vazby s odborníkem na váš profil.

Konzultace s lékařem zdarma

Výskyt nových antibiotik se širokým spektrem účinků, jako jsou fluorochinolony, cefalosporiny, na farmakologickém trhu vedl ke skutečnosti, že lékaři jen zřídka předepisují aminoglykosidy (léky). Seznam léčivých přípravků zařazených do této skupiny je poměrně rozsáhlý a zahrnuje tak známá léčiva, jako je penicilin, gentamicin, amikacin. V resuscitaci a chirurgických odděleních jsou dodnes nejžádanějšími léky právě aminoglykosidová řada.

Aminoglykosidy jsou léky (vezmeme v úvahu seznam léků níže), které se liší polosyntetickým nebo přírodním původem. Tato skupina antibiotik má rychlý a silný baktericidní účinek na organismus..

Léky mají širokou škálu účinků. Jejich antimikrobiální aktivita je výrazná proti gramnegativním bakteriím, ale v boji proti grampozitivním mikroorganismům je výrazně snížena. Aminoglykosidy jsou proti anaerobům zcela neúčinné.

Tato skupina léčiv má vynikající baktericidní účinek díky schopnosti nevratně inhibovat syntézu proteinů v citlivých mikroorganismech na úrovni ribozomů. Léky jsou aktivní proti multiplikačním i spícím buňkám. Míra aktivity antibiotik zcela závisí na jejich koncentraci v krevním séru pacienta.

Skupina aminoglykosidů se dnes používá v omezené míře. Je to kvůli vysoké toxicitě těchto léků. Tyto léky jsou nejčastěji postiženy ledviny a sluchové orgány..

Důležitým rysem těchto látek je nemožnost jejich proniknutí do živé buňky. Aminoglykosidy jsou tedy v boji proti intracelulárním bakteriím zcela bezmocné.

Jak je uvedeno výše, tato antibiotika se široce používají v chirurgické praxi. A to není náhoda. Lékaři zdůrazňují mnoho výhod, které aminoglykosidy mají.

Účinek léků na tělo se vyznačuje těmito pozitivními aspekty:

vysoká antibakteriální aktivita; nepříjemná bolestivá reakce (při injekci); vzácný výskyt alergií; schopnost ničit multiplikující bakterie; zvýšený terapeutický účinek v kombinaci s beta-laktamovými antibiotiky; vysoká aktivita proti nebezpečným infekcím.

Avšak spolu s výhodami popsanými výše má tato skupina léčiv také nevýhody..

Nevýhody aminoglykosidů jsou:

nízká aktivita léčiv v nepřítomnosti kyslíku nebo v kyselém prostředí, špatná penetrace hlavní látky do tělesných tekutin (žluč, mozkomíšní mok, sputum); výskyt mnoha vedlejších účinků.

Existuje několik klasifikací..

S ohledem na sled zavádění aminoglykosidů do lékařské praxe se tedy rozlišují následující generace:

První léky používané v boji proti infekčním onemocněním byly streptomycin, monomycin, neomycin, kanamycin, paromomycin a druhá generace zahrnuje modernější aminoglykosidy (léky). Seznam léků: „Gentamicin", „Tobramycin", "Sizomycin", "Netilmicin". Tato skupina zahrnuje polosyntetické léky, jako je "Amikacin", "Isepamycin"..

Amino-glykosidy jsou klasifikovány poněkud odlišně podle spektra účinku a výskytu rezistence..

Generace léků rozlišují následující:

1. Skupina 1 zahrnuje taková léčiva: „streptomycin“, „kanamycin“, „monomycin“, „neomycin“. Tyto léky mohou bojovat proti patogenům tuberkulózy a některým atypickým bakteriím. Proti mnoha gramnegativním mikroorganismům a stafylokokům však nejsou bezmocné.

2. Představitelem druhé generace aminoglykosidů je léčivý přípravek „gentamicin“. Má velkou antibakteriální aktivitu..

3. Lepší léky. Mají vysokou antibakteriální aktivitu. Používá se proti Klebisiella, Enterobacter a Pseudomonas aeruginosa je přesně třetí generací aminoglykosidů (drog). Seznam léčivých přípravků je následující:

4. Čtvrtá skupina zahrnuje lék "Isepamycin". Vyznačuje se další schopností účinně se vypořádat s cytobakteriemi, aero-nasis a nocardií.

V lékařské praxi byla vyvinuta jiná klasifikace. Je založeno na užívání drog, v závislosti na klinice onemocnění, povaze infekce a způsobu použití.

Tato klasifikace aminoglykosidů je následující:

Léky pro systémovou expozici, podávané parenterálně (injekce). Pro léčení bakteriálních hnisavých infekcí vyskytujících se v těžkých formách vyvolaných podmíněně patogenními anaerobními mikroorganismy se předepisují následující léky: gentamin, amikacin, netilmicin, tobramycin, sizomycin. Léčba nebezpečných monoinfekcí založených na povinných patogenech je účinná, pokud jsou do léčby zahrnuty streptomycin a gentomycin. S mykobakteriózou jsou vynikajícími léky amikacin, streptomycin a kanamycin.Léky, které se používají výhradně uvnitř pro zvláštní indikace. Jedná se o: "paromycin", "neomycin", "monomycin", léky pro lokální použití. Používají se k léčbě hnisavých bakteriálních infekcí v otorinolaryngologii a oftalmologii. Gentamicin, Framycetin, Neomycin a Tobramycin byly vyvinuty pro lokální expozici..

Použití aminoglykosidů je vhodné pro zničení široké škály aerobních gramnegativních patogenů. Léky mohou být použity jako monoterapie. Často jsou kombinovány s beta-laktamy..

Aminoglykosidy se předepisují k léčbě:

nemocniční infekce různé lokalizace; hnisavé pooperační komplikace; intraabdominální infekce; sepse; infekční endokarditida; těžká pyelonefritida; infikované popáleniny; bakteriální hnisavá meningitida; tuberkulóza; nebezpečná infekční onemocnění (mor, brucelóza, tularemie, bakteriální tuberkulóza); septik infekce močových cest; oftalmická onemocnění: blefaritida, bakteriální keratitida, konjunktivitida, keratokonjunktivitida, uveitida, dakryocystitida; otorinolaryngologické choroby: vnější otitida, rinofaryngitida, rinitida, sinusitida; protozoální infekce.

Bohužel během léčby touto kategorií léčiv může mít pacient řadu nežádoucích účinků. Hlavní nevýhodou léčiv je vysoká toxicita. Proto by měl aminoglykosidy předepisovat pacient pouze lékař.

Mohou se objevit nežádoucí účinky:

Ototoxicita. Pacienti si stěžují na ztrátu sluchu, výskyt zvonění, hluk. Často naznačují přetížení v uších. Nejčastěji jsou takové reakce pozorovány u starších osob, u lidí, kteří zpočátku trpěli poruchou sluchu. Podobné reakce se objevují u pacientů s dlouhodobou terapií nebo při podávání vysokých dávek. U pacienta dochází k silné žízni, množství změn moči (může se zvýšit nebo snížit), hladina kreatininu v krvi stoupá a glomerulární filtrace klesá. Podobné příznaky jsou charakteristické pro lidi trpící zhoršenou funkcí ledvin. Neuromuskulární blokáda. Někdy během terapie je respirační deprese potlačena. V některých případech dokonce ochrnutí dýchacích svalů. Tyto reakce jsou zpravidla charakteristické pro pacienty s neurologickými onemocněními nebo se zhoršenou funkcí ledvin. Projevují se narušením koordinace, závratěmi. Velmi často se tyto vedlejší účinky objevují při předepisování streptomycinu pacientovi. Může se objevit parestézie, encefalopatie. Někdy je terapie doprovázena poškozením zrakového nervu..

Aminoglykosidy způsobují velmi zřídka alergické projevy, jako je kožní vyrážka..

Popsaná léčiva mají určitá omezení pro použití. Nejčastěji jsou aminoglykosidy (jejichž jména byla uvedena výše) kontraindikovány v takových patologiích nebo stavech:

individuální přecitlivělost; zhoršená funkce vylučování ledvin; poškození sluchu; rozvoj závažných neutropenických reakcí; vestibulární poruchy; myastenie gravis, botulismus, parkinsonismus; depresivní dýchání, stupor.

Kromě toho by neměly být použity k léčbě, pokud měl pacient negativní reakci na jakýkoli lék z této skupiny.

Zvažte nejvyhledávanější aminoglykosidy..

Lék má výrazný bakteriostatický, baktericidní a antituberkulózní účinek na lidské tělo. Je vysoce aktivní v boji proti mnoha gram-pozitivním a gram-negativním bakteriím. Návod k použití tedy svědčí o droze "amikacin". Injekce jsou účinné při léčbě stafylokoků, streptokoků, pneumokoků, salmonel, Escherichia coli, Mycobacterium tuberculosis.

Tento léčivý přípravek nelze vstřebat trávicím traktem. Proto se používá pouze intravenózně nebo intramuskulárně. Nejvyšší koncentrace účinné látky je pozorována v séru po 1 hodině. Pozitivní terapeutický účinek trvá 10-12 hodin. V důsledku této vlastnosti se injekce provádějí dvakrát denně..

Kdy se doporučuje léčivo "Amikacin"? Injekce jsou určeny pro použití v následujících onemocněních:

pneumonie, bronchitida, plicní abscesy; infekční onemocnění peritonea (peritonitida, pankreatitida, cholecystitida); onemocnění močových cest (cystitida, uretritida, pyelonefritida); kožní patologie (vředové léze, popáleniny, otlaky, infikované rány); infekce.

Tento nástroj se často používá pro komplikace vyvolané chirurgickým zákrokem..

Použití léku v pediatrické praxi je povoleno. Tato skutečnost potvrzuje návod k použití pro léčivo „amikacin“. U dětí od prvních dnů života může být tento léčivý přípravek předepsán.

Dávky určuje pouze lékař v závislosti na věku pacienta a jeho tělesné hmotnosti.

Instrukce poskytuje taková doporučení:

Pro 1 kg hmotnosti pacienta (dospělého i dítěte) by se mělo užít 5 mg léku. V tomto schématu je druhá injekce podána po 8 hodinách. Pokud je na 1 kg tělesné hmotnosti podáno 7,5 mg léku, je interval mezi injekcemi 12 hodin. Pro děti, které se právě narodily, se dávka vypočítá takto: na 1 kg - 7,5 mg. Současně je interval mezi injekcemi 18 hodin. Trvání léčby může být 7 dní (při intravenózní injekci) nebo 7-10 dnů (při intravenózní injekci).

Tento lék je svým antimikrobiálním účinkem podobný amikacinu. Současně existují případy, kdy byl Netilmicin vysoce účinný proti mikroorganismům, ve kterém byl výše popsaný lék bezmocný.

Lék má oproti jiným aminoglykosidům významnou výhodu. Jak návod k použití naznačuje pro Netilmicin, má léčivo menší nefro- a ototoxicitu. Lék je určen pouze pro parenterální použití..

Netilmicin doporučuje použití:

se septikémií, bakteremií, pro léčbu údajné infekce vyvolané gramnegativními mikroby, s infekcemi dýchacího systému, urogenitálního traktu, kůže, vazů, osteomyelitidy; novorozence v případě závažných stafylokokových infekcí (sepse nebo pneumonie); v případě rizika pooperačních komplikací u chirurgických pacientů, s infekčními onemocněními gastrointestinálního traktu.

Doporučená dávka je stanovena pouze lékařem. Může být od 4 mg do 7,5. V závislosti na dávce, stavu pacienta a jeho věku během dne se doporučuje 1-2 injekce.

Tento lék je jedním z hlavních ve skupině antibiotik. Má aktivitu proti řadě mikroorganismů..

Citlivé na účinky "penicilinu":

streptokoky; gonokoky; meningokoky; pneumokoky; původci záškrtu, antraxu, tetanu, plynové gangrény; určité kmeny stafylokoků, protea.

Lékaři si všimnou nejúčinnějšího účinku na tělo intramuskulární injekcí. S takovou injekcí je po 30-60 minutách pozorována nejvyšší koncentrace penicilinu v krvi.

Aminoglykosidy penicilinu se předepisují v následujících případech:

Tyto léky jsou při léčbě sepse velmi žádané. Doporučují se k léčbě gonokokových, meningokokových, pneumokokových infekcí Penicilin je předepisován pacientům, kteří podstoupili chirurgické zákroky, aby se předešlo komplikacím. Pomáhá bojovat s hnisavou meningitidou, mozkovými abscesy, kapavkou, sykózou, syfilisem. Doporučuje se pro těžké popáleniny a rány. Penicilin je předepsán pacientům trpícím zánětem ucha a očí, používá se k léčení fokální a krupózní pneumonie, cholangitidy, cholecystitidy a septické endokarditidy. Pro lidi s revmatismem je tento lék předepisován k léčbě a prevenci Droga se používá u novorozenců a kojenců, u nichž je diagnostikována pupeční sepse, septiskopémie nebo septická toxická choroba. Droga je zahrnuta v léčbě následujících onemocnění: otitis media, šarlatová horečka, záškrtu, hnisavá pohrudnice..

Při intramuskulárním podání je účinná látka léčiva rychle absorbována do krve. Ale po 3-4 hodinách již léčivo v těle již není pozorováno. Proto se pro zajištění potřebné koncentrace doporučuje opakovat injekce každé 3-4 hodiny.

Aminoglykosidy, co to je

Aminoglykosidy jsou širokospektrální antibiotika. Působí na gramnegativní a některé grampozitivní bakterie. Nepůsobí na stafylokoky rezistentní na meticilin.

Aminoglykosidy špatně pronikají poriny bakteriální buněčné stěny. Antibiotika (zejména peniciliny), která narušují integritu buněčné stěny, usnadňují pronikání aminoglykosidů do bakteriální buňky.

Aminoglykosidy pronikají cytoplazmatickou membránou bakterií aktivním transportem závislým na kyslíku (proto jsou neúčinné proti anaerobním bakteriím).

Aminoglykosidy pronikají do cytoplazmy bakteriální buňky na 30. podjednotku ribozomů. Poruší počáteční fáze syntézy bílkovin na ribosomech bakterií. Aminoglykosidy narušují správné čtení mRNA. Výsledkem je, že se na místě A spojují další aminokyseliny (obr. 83) a vytvářejí se „nepravidelné“ (nefunkční) proteiny, které mají škodlivý účinek na cytoplazmatickou membránu.

Při vyšších dávkách aminoglykosidy narušují tvorbu polysomů. Pod vlivem aminoglykosidů jsou polysomy rozděleny na samostatné ribozomy (monosomy), které se nemohou pohybovat podél mRNA.

Působení aminoglykosidů tak porušuje:

1) propustnost cytoplazmatické membrány;

2) syntéza bakteriálních proteinů.

Působení aminoglykosidů je baktericidní.

Aminoglykosidy jsou vysoce polární sloučeniny (polykationty). Prakticky se neabsorbují v gastrointestinálním traktu, proto se podávají intramuskulárně nebo intravenózně. Nepřekračujte hematoencefalickou bariéru. Pronikněte do sklovitého těla oka. Průnik placentou. Ve vysokých koncentracích jsou určovány v tajemství žláz, pleurální tekutiny, v kloubech.

Aminoglykosidy jsou v těle málo metabolizovány; 50-60% je vylučováno ledvinami beze změny. To přispívá k účinnosti aminoglykosidů při infekčních onemocněních ledvin a močových cest. Současně se selháním ledvin zvyšuje toxický účinek aminoglykosidů (ototoxicita, nefrotoxicita).

Aminoglykosidy se používají hlavně pro těžké infekce způsobené mikroorganismy citlivými na aminoglykosidy (sepse, peritonitida, infekce močových cest, pneumonie, rány a popáleniny).

Rozlišují se následující generace aminoglykosidů:

Generace I - streptomycin, kanamycin, neomycin;

Generace II - gentamicin, tobramycin;

Generace III - amikacin, netilmicin.

Streptomycin (Streptomycin) je první z otevřených antibiotik účinných proti mycobacterium tuberculosis. Za objev streptomycinu S.A. Waksman (USA) v roce 1952 obdržela Nobelovu cenu. On razil termín “antibiotikum”.

Streptomycin byl také vysoce účinným lékem na mor, tularémii a brucelózu. Účinný proti kokcům (pneumokoky jsou relativně stabilní), hemofilický bacil, Klebsiella, Shigella, Salmonella. Odolné vůči streptomycinovým anaerobům, spirochetám, rickettsii, Pseudomonas aeruginosa. Streptomycin se používá k tuberkulóze, tularémii, moru (spolu s doxycyklinem), brucelóze a také k pneumonii, chronickým komplikovaným infekcím močových cest. Intramuskulárně nebo intravenózně.

Kanamycin (Kanamycin) se používá pro rezistenci na mycobacterium tuberculosis vůči streptomycinu.

Neomycin (Neomycin) se kvůli své vyšší toxicitě používá pouze lokálně. Lék se neabsorbuje během enterálního podání a lze jej předepsat orálně na enteritidu a také potlačit střevní mikrobiální flóru před operací.

Z aminoglykosidů druhé generace se nejčastěji používá gentamicin..

Gentamicin (Gentamicin) je účinný proti stafylokokům, enterokokům, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Proteus, Tularemia bacillus, Brucella. Na rozdíl od léků první generace, gentamicin a další léky druhé generace působí na Pseudomonas aeruginosa. Anaerobní bakterie, meningokoky, bledý treponém, mykoplazmy, chlamydie, legionely jsou rezistentní na gentamicin. Gentamicin je při tuberkulóze neúčinný. Gentamicin se podává intramuskulárně nebo intravenózně (pomalu nebo kapáním; t_1/2 gentamicin - 2-3 hodiny); 50-60% nezměněného gentamicinu je vylučováno ledvinami.

Gentamicin se používá k pneumonii, plicnímu abscesu, sepse, peritonitidě, endokarditidě způsobené enterokoky (společně s benzylpenicilinem), akutní cholecystitidě a cholangitidě, akutní a chronické pyelonefritidě, cystitidě, prostatitidě, hnisavým infekcím kůže, měkkých tkání, kostí (osteomy) s infekcemi rány a popáleninami způsobenými mikroorganismy citlivými na gentamicin.

Gentamicin se používá externě pro pyodermu, infikované rány a také pro oční praxi pro blefaritidu, konjunktivitidu ve formě očních kapek (1 kapka 4-6krát denně).

Nežádoucí účinky gentamicinu:

- zhoršená funkce jater;

- proteinurie, svalová slabost;

Gentamicin je kontraindikován u myasthenia gravis..

Tobramycin (Tobramycin) má podobné vlastnosti a použití jako gentamicin. Účinnější proti Pseudomonas aeruginosa. Ve formě léku se Tobrex používá jako oční kapky pro blefaritidu, konjunktivitidu, keratokonjunktivitidu, iridocyclitidu.

Aminoglykosidy třetí generace - amikacin, netilmicin - jsou ve spektru účinku podobné gentamicinu a tobramycinu. Účinný proti bakteriím rezistentním na aminoglykosidy generací I a II.

Amikacin (Amikacin) - aminoglykosid nejširšího spektra účinku; Používá se pro neúčinnost gentamicinu. Účinné proti Mycobacterium tuberculosis.

Hromadí se v mezibuněčné tekutině a vylučuje se ledvinami s vysokou koncentrací v moči. Amikacin se používá pro pneumonii, plicní absces, endokarditidu, infekce ledvin a močových cest, osteomyelitidu, infekci spálením a komplexní léčbu tuberkulózy. Intramuskulárně nebo intravenózně.

Netilmycin (Netilmycin) má podobné vlastnosti jako amikacin.

Z ostatních aminoglykosidů se sysomycin, paromomycin a framycetin používají v lékařské praxi.

Sisomycin (Sisomycin) se podává intramuskulárně nebo intravenózně pro infekce žlučových a močových cest, pneumonie, meningitidy, peritonitidy, sepse, infekční artritidy, osteomyelitidy.

Paromomycin (Paromomycin) se špatně vstřebává v gastrointestinálním traktu. Přiřazení uvnitř s gastroenteritidou, enterokolitidou, salmonelózou, shigelózou, amébiíou, giardiázou, stejně jako při přípravě na střevní chirurgii.

Framycetin (Framycetin) je topický přípravek. Ve formě nosního spreje používaného k rýmě, rinofaryngitidě, sinusitidě.

Vedlejší účinky aminoglykosidů:

1) nefrotoxický účinek (poškození ledvinových kanálků) při dlouhodobém používání (gentamicin> tobramycin> amikacin = streptomycin, netilmicin);

2) ototoxický účinek (nevratné poruchy citlivých buněk kochley a vestibulárního aparátu):

- poškození sluchu je často způsobeno amikacinem, netilmicinem, tobramycinem;

- vestibulární poruchy (závratě, ataxie, nerovnováha) často způsobují amikacin, streptomycin, gentamicin; ototoxický účinek aminoglykosidů se významně zvyšuje, když se kombinuje se smyčkovými diuretiky (furosemid atd.), které mají také ototoxické vlastnosti;

- poruchy nervosvalového přenosu (brání vstupu iontů Ca 2+ na konce vláken motorických nervů během depolarizace presynaptické membrány); může zvýšit účinek kurariformních činidel;

Aminoglykosidy jsou u myasthenia gravis kontraindikovány.